Гістамін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Структурна формула гістаміну

Гістамі́н (лат. Histaminum). 4-(2-аміноетил) -імідазол, або b-імідазолил-етиламін.

Загальна інформація[ред.ред. код]

Гістамін є біогенною сполукою, що утворюється в організмі при декарбоксилюванні амінокислоти гістидину.

Гістамін є одним з ендогенних чинників (медіаторів), що беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і грають важливу роль в патогенезі ряду хворобливих станів.

У звичайних умовах гістамін знаходиться в організмі переважно в зв'язаному, неактивному стані. При різних патологічних процесах (анафілактичний шок, опіки, відмороження, сінна лихоманка, кропив'янка і інші алергічні захворювання), а також під час вступу до організму деяких хімічних речовин кількість вільного гістаміну збільшується. «Вивільнювачами» («лібераторами») гістаміну є d-тубокурарин, морфін, йодовмісні рентгеноконтрастні препарати, високомолекулярні сполуки (поліглюкін і ін.) і інші лікарські засоби.

Вільний гістамін посідає високу активність: він викликає спазм гладких м'язів (включаючи м'язи бронхів), розширення капілярів і пониження АТ; застій крові в капілярах і збільшення проникності їх стінок викликає набряк навколишніх тканин і згущування крові. У зв'язку з рефлекторним збудженням мозкової речовини надниркових залоз виділяється адреналін, звужуються артеріоли і частішають серцеві скорочення. Гістамін викликає посилення секреції шлункового соку.

Деякі кількості гістаміну містяться в ЦНС, де, як припускають, він грає роль нейромедіатора (або нейромодулятора). Не виключено, що седативна дія деяких ліпофільних антагоністів гістаміну (проникаючих через гематоенцефалічний бар'єр протигістамінних препаратів, наприклад димедролу) пов'язана з їх блокуючим впливом на центральні гістамінові рецептори.

У організмі існують специфічні рецептори, для яких гістамін є природним лігандом. В наш час[Коли?] розрізняють три підгрупи гістамінових (Н) рецепторів: Н1-, Н2- і Н3-рецептори.

Збудження периферичних Н-рецепторів супроводжується спастичним скороченням бронхів, мускулатури кишечника і іншими явищами.

Найхарактернішим для збудження Н2-рецепторов є посилення секреції шлункових залоз. Вони беруть участь також в регуляції тонусу гладких м'язів матки, кишечника, судин. Разом з Н1-рецепторами Н2-рецептори грають роль в розвитку алергічних і імунних реакцій.

Н2-рецептори беруть участь також в медіації збудження у ЦНС. Останнім часом стали надавати велике значення стимуляції Н3-рецепторів в механізмі центральної дії гістаміну.

Як лікарський засіб гістамін має обмежене застосування.

Для медичного застосування препарат отримують шляхом бактерійного розщеплювання гістидину або синтетичним шляхом.

Випускається у вигляді дигідрохлориду (Histamini dihydrochloridum). Білий кристалічний порошок. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, важко в спирті; pH водних розчинів 4,0—5,0.

Синоніми: Eramin, Ergamine, Histalgine, Histamyl, Histapon, Imadyl, Imido, Istal, Peremin і ін.

Користуються гістаміном іноді при поліартритах, суглобовому і м'язовому ревматизмі: внутрішньошкірне введення дигідрохлориду гістаміну (0,1—0,5 мл 1 % розчину), втирання мазі, що містить гістамін, і електрофорез гістаміну викликають сильну гіперемію і зменшення хворобливості; при болях, пов'язаних з ураженням нервів; при радикулітах, плекситах і т.п. препарат вводять внутрішкірно (0,2—0,3 мл 0,1 % розчину).

При алергічних захворюваннях, мігрені, бронхіальній астмі, кропив'янці іноді проводять курс лікування малими, зростаючими дозами гістаміну. Припускають, що організм при цьому набуває стійкості до гістаміну і цим зменшується нахил до алергічних реакцій (Застосування як десенсибілізуючий засіб при алергічних захворюваннях має гістаміновмісний препарат гістаглобулін).

Починають з внутрішньошкіряного введення дуже малих доз гістаміну (0,1 мл в концентрації 1/10, для чого вміст ампули, тобто 0,1 % розчин, розводять відповідною кількістю ізотонічного розчину натрію хлориду), потім дозу поступово збільшують.

Гістаміном користуються також для фармакологічної діагностики феохромоцитоми і феохромобластоми; проводять комбіновану пробу з тропафеном.

У зв'язку із стимулюючим впливом гістаміну на шлункову секрецію його іноді застосовують для діагностики функціонального стану шлунку. При цьому необхідно дотримуватися великої обережності через можливі побічні явища (гіпотензивна дія, бронхіолоспазм й інше). В наш час[Коли?] для цієї мети користуються іншими препаратами (пентагастрін, бетазол і ін.).

При передозуванні і підвищеній чутливості до гістаміну можуть розвинутися колапс і шок.

При прийомі всередину гістамін важко всмоктується і ефекту не надає.

Гістаміном широко користуються фармакологи і фізіологи для експериментальних досліджень.

Форма випуску[ред.ред. код]

Форми випуску гістаміну дигидрохлориду: порошок; 0,1 % розчин в ампулах по 1 мл (Solutio Histamini dihydrochloridi 0,1 % pro injectionibus) в упаковці по 10 ампул.

Зберігання[ред.ред. код]

Зберігання: ru:список Б. У захищеному від світла місці.