Антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати — група лікарських засобів, що гальмують дію гістаміну, здійснюючи конкурентну блокаду його рецепторів в організмі. В наш час^[коли?] виділяють три групи препаратів (відповідно до рецепторів, що ними блокуються):

• H1-блокатори — використовують в терапії алергічних захворювань.
• H2-блокатори — використовують при лікуванні захворювань шлунка (сприяють зниженню шлункової секреції).
• H3-блокатори — використовують в терапії неврологічних захворювань.

H1-рецептори

У їх числі цетиризин, хіфенадин, димедрол, тавегіл, супрастин і зупиняють емісію (наприклад, кромолін) або дію (як дифенгидрамин) гістамінів.

Гістамін як медіатор здатний робити вплив на дихальні шляхи (викликаючи набряк слизової носа, бронхоспазм, гіперсекрецію слизу), шкіру (свербіж, прищево-гіперемічну реакцію), шлунково-кишковий тракт (кишкові кольки, стимуляцію шлункової секреції), серцево-судинну систему (розширення капілярних судин, підвищення проникності судин, гіпотензію, порушення серцевого ритму), гладку мускулатуру.

Багато в чому саме перебільшення цього впливу обумовлюють алергічні реакції. І антигістамінні препарати в основному використовуються саме з метою боротьби з проявами алергії.

Випускають у вигляді таблеток, назального спрею або крапель, в тому числі очних, форм для парентерального введення.

Покоління

Існує кілька поколінь антигістамінних препаратів. З кожним поколінням зменшується частота та вираженість побічних ефектів і вірогідність звикання, збільшується тривалість дії.

• Перше покоління
  • Диметинден (Феністил)
  • Клемастин (Бравегіл, Клемастін, Клемастіна Фумарат, Рівтагіл, Тавегіл)
  • Меклізін (Бонін, Бонамін, Антіверт, Постафен, Драмамін)
  • Прометазин (Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan)
  • Фенрамін (Авілов)
  • Хлорфенірамін (Chlor-Trimeton, Piriton, Chlor-Tripolon, HISTA-12)
  • Хлоропірамін (Супрастин)
  • Ципрогептадин (Перитол)

• Друге покоління
  • Терфенадин
  • Астемізол (Гісманал)
  • Азеластин (Алергоділ)
  • Акривастин (семпрекс)
  • Біластин (Ніксар)
  • Лоратадин (Кларитин, Алерпрів, Клаллергін, Кларготіл, Кларідол, Кларісенс, Кларіфарм, Кларіфер, Кларотадін, Кларфаст, Ломілан, Лорагексал, Лотарем, Еролін, Лорано)
  • Цетиризин (Цетрин, Алерза, Аллертек, Зетрінал, Зінцет, зіртек, Зодак, Летізен, Парлазін, Цетірінакс)
  • Ебастин (Кестін, Evastin, Ebastel, Aleva)

• Третє покоління — є активними метаболітами препаратів другого покоління. Крім більшої ефективності, вони позбавлені побічних кардіотоксичних властивостей.
  • Левоцетиризин (Ксізал ®, Цетрілев, Алерон, L-цет)
  • Дезлоратадин (Алерсіс, Едем, Еріус, Лоратек ®, Лордес)
  • Фексофенадин (Allegra, Телфаст, Fastofen, Tilfur, Фексадін, Фексофаст)
  • Норастемізол (в розробці)

Література

• Фармацевтична енциклопедія. Антигістамінні препарати [1]
• Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. ISBN 978-966-382-113-9
• Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4