Преднікарбат

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Преднікарбат
Систематична назва (IUPAC)
(11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl propionate
Ідентифікатори
Номер CAS 73771-04-7
Код ATC D07AC18
PubChem 6714002
DrugBank APRD01197
Хімічні дані
Формула C27H36O8 
Мол. маса 488.577 г/моль
Синоніми [2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] propanoate
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм Насамперед у шкірі
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення Зовнішнє застосування

Преднікарбат — негалогенізований глюкокортикостероїд IV покоління.

Хімічна формула

[ред. | ред. код]

За хімічною будовою преднікарбат є подвійно етерифікованим та метильованим негалогенізованим похідним преднізолону[1][2][3][4]

Фармакологічна дія

[ред. | ред. код]

Виявляє протизапальну, антиексудативну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протисвербіжну, судинозвужувальну дію. Місцевий протизапальний ефект обумовлений селективною стимуляцією синтезу ліпокортина, який інгібує фосфоліпазу A2, пригнічує утворення з арахідонової кислоти і затримує вивільнення медіаторів запалення — ПГ (простагландинів), фактора активації тромбоцитів та лейкотрієнів. Стабілізує мембрани, в тому числі клітинних органел; гальмує вихід ферментів, ушкоджуючих клітини, і дегрануляцію тучних клітин; знижує міграцію лейкоцитів і проникливість капілярів, покращує мікроциркуляцію [2][3] За даними клінічних досліджень Предникарбату зафіксовано пригнічення фосфоліпази А2 через 30 хв після зовнішнього нанесення препарату. Чіткі результати лікування (зменшення клінічної симптоматики або клінічне одужання) спостерігаються через 7 днів [2]. Подвійний етерифікований негалогенізований глюкокортикоїд виявляє виражений протизапальний ефект[2][1][4], при цьому без антипроліферативної та атрофогенної дії [2][1][4] — як це було з більш ранніми галогенізованими глюкокортикоїдами. Має високу ліпофільність[2][4] та значну здатність до проникнення[2][4], може всмоктуватися через інтактну шкіру; запалення та ін. шкірні захворювання підвищують абсорбцію через шкірний покрив. Покращує стан ділянок ураженої шкіри з проявами еритеми, інфільтрації, свербежу, злущення і ліхеніфікації, знижує вираженість проявів при псоріазі на 64%[5] та на 80% — при атопічному дерматиті[5].

Показання для застосування

[ред. | ред. код]

Запальні дерматологічні захворювання, що потребують застосування глюкокортикоїдів (екзема, в тому числі, гостра, хронічна, атопічна; псоріаз; дерматити; опіки I—II ступеня) [2][1][6]. Нозологічна класифікація (МКЗ-10) L20 Атопічний дерматит L23 Алергічний контактний дерматит L29 Свербіж L30.9 Дерматит неуточнений L40 Псоріаз T20-T25 Термичні і хімічні опіки зовнішніх поверхонь тіла, уточнені за їх локалізацією

Спосіб застосування та дози

[ред. | ред. код]

Для зовнішнього застосування. Наносити один раз на день тонким шаром на уражені ділянки та злегка втирати. При необхідності частоту нанесення препарату можна збільшити до 2-х разів на день. Курс лікування визначає лікар, зазвичай він становить 2-3 тижні (але не більш 4-х тижнів)[2][1][6].

Протипоказання

[ред. | ред. код]
  • підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату
  • застосування у ділянці навколо очей
  • шкірні реакції при вакцинації
  • грибкові, бактерійні і вірусні (вітряна віспа, прояви простого герпесу) інфекції шкіри
  • специфічні шкірні процеси, включаючи шкірну симптоматику при туберкульозі, сифілісі
  • періоральний дерматит, розацеа[7]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Місцеві реакції, атрофія шкіри, телеагиоектазії, стрії, почервоніння, подразнення, свербіж, пустульозний висип, розацеаподібний дерматит, гіпопігментація, періоральний дерматит, вторинні інфекції; у дітей — нанесення на великі ділянки шкіри може викликати пригнічення функції кори надниркових залоз (синдром Іценко-Кушинга) унаслідок підвищеного метаболізму[3]. Для пацієнтів зі значними поверхнями ураження або в разі накладення оклюзійних пов'язок обов'язковий періодичний контроль гормонального статусу, в тому числі визначення рівня кортизолу в плазмі крові та сечі.

Передозування

[ред. | ред. код]

Короткотривале застосування збільшених доз препарату (дуже велика кількість, дуже велика зона нанесення або ж дуже часте застосування) не викликає жодних побічних ефектів.

Особливості застосування

[ред. | ред. код]

Слід уникати потрапляння в очі. Якщо не нанесли Предникарбат попередній раз, то не варто подвоювати дозу. В разі появи в період лікування специфічних шкірних змін або при виникненні побічних явищ необхідно звернутися до лікаря[3]. При бактерійних та/або грибкових шкірних інфекціях: місцеве лікування бактеріальних та грибкових шкірних інфекцій Предникарбатом можливо лише з препаратами антибактеріальної або протигрибкової дії.

Переносимість

[ред. | ред. код]

Подвійна етерифікація додатковіх ланцюгів, по-перше, збільшує ліпофілію, забезпечуючи краще проникнення до шкіри, по-друге, забезпечує швидкий розпад етерифікованих груп, що призводить до коротшого періоду напіврозпаду активного інгредієнта, і таким чином, до кращої системної та місцевої переносимості[2][4]. Вирішальним чинником значного покращення використання глюкокортікостероїдов і зменшення ризику при лікуванні є синтез подвійної етерифікованої молекулярної структури Преднікарбату та відмова від будь-якого галогенізування[2][1][4]. Після потрапляння до осередку ураження та початку дії Предникарбат швидко перетворюється на біологічно неактивні метаболіти, які більше не мають негативної побічної дії, що є найбільш важливиме в ранньому дитячому віці і, особливо, у новонароджених[2][1][4]. За результатами 3-х подвійних сліпих плацебоконтрольованих досліджень в 98% переносимість Предникарбата оцінюється як хороша та дуже хороша[5].

Застосування в період вагітності та годування груддю

[ред. | ред. код]
  • У період вагітності вживання препарату можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не наносити препарат на великі ділянки шкіри[3]
  • Діюча речовина — преднікарбат — має здатність проникати в грудне молоко, тому на період лікування слід утримуватися від годування груддю[3]

Здатність впливати на швидкість реакції при управлінні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

[ред. | ред. код]

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

[ред. | ред. код]

Не слід поєднувати з глюкокортикоїдами резорбтивної дії (підвищується ймовірність розвитку системних побічних ефектів).

Синоніми

[ред. | ред. код]

Торгівельні марки

[ред. | ред. код]

Dermatop, Dermatop Emollient Cream, Dermatop Ointment

Дженерики

[ред. | ред. код]

PREDNITOP, Prednicarbate Cream, Prednicarbate Ointment

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в г д е ж Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
  2. а б в г д е ж и к л м н Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4 April/1998
  3. а б в г д е Fougera E. et al. PREDNICARBATE — prednicarbate ointment // PatientsVille.com, January 2006
  4. а б в г д е ж и Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/ 2000
  5. а б в Dermapharm AG — Clinical study reports 01-02/PC-C, GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen, 2003
  6. а б Глюкокортикоидные препараты. Методическое пособие // г. Смоленск, Смоленская государственная медицинская академия, НИИАХ, 2009
  7. ПРЕДНІТОП (PREDNITOP). Архів оригіналу за 4 травня 2021. Процитовано 4 травня 2021.

Джерела

[ред. | ред. код]