Пірліндол
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Пірліндол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-methyl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-jk]carbazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H18N2 |
| Мол. маса | 226,32 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20-30% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 185 год. |
| Екскреція | Нирки (50-75%), Жовч, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПІРАЗИДОЛ®, ВАТ «Луганський ХФЗ», Україна UA/8666/01/01 15.07.2008—15/07/2013 |
Пірліндол (англ. Pirlindole, лат. Pirlindolum) — синтетичний лікарський засіб, який має чотирициклічну структуру та є похідним індолу[1] та належить до групи інгібіторів моноамінооксидази.[2] Пірліндол застосовується перорально.[3] Пірліндол розроблений та уперше синтезований у Радянському Союзі[1], та застосовується переважно в Росії[4], а також деяких інших країнах пострадянського простору.[5] В Україні реєстрація пірліндолу закінчилась у липні 2013 року.[6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Пірліндол — лікарський засіб, що має чотирициклічну структуру та належить до групи зворотніх інгібіторів моноамінооксидази. Механізм дії препарату полягає в зворотньому інгібуванні ферменту моноаміноксидази, що призводить до блокування дезамінування серотоніну, дещо менше норадреналіну та зовсім незначно тираміну. Наслідком цього є накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Пірліндол також спричинює зворотнє нейрональне захоплення нейроамінів, що також сприяє посиленню антидепресивної дії препарату.[1][3] Препарат має як тимоаналептичну дію, так і регулюючий вплив на центральну нервову систему, який полягає в активації нервової системи у хворих із депресією та заспокійливій дії на хворих у збудженому стані. Піразидол має також ноотропні властивості та покращує когнітивну функцію мозку. Препарат спричинює лише короткочасне та зворотнє інгібування моноаміноксидази, тому при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів, а також відсутня м-холінолітична дія.[1] Пірліндол застосовується для лікування депресій різного походження, особливо з явищами загальмованості, а також із тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом.[3][1] Препарат застосовується при маніакальних станах у хворих із біполярним афективним розладом і шизофренією, при інволюційних депресіях, а також при алкогольному абстинентному синдромі.[3][1] Пірліндол може застосовуватися також при хронічному больовому синдромі[2], а також для лікування нікотинової залежності.[5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Пірліндол добре, але відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Біодоступність препарату становить лише 20—30 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація пірліндолу в крові досягається протягом 2—8 годин після прийому препарату. Пірліндол добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірліндол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться пірліндол із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (50—75 %), частково із калом та жовчю (25—45 %). Період напіввиведення препарату становить 185 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Пірліндол застосовують для лікування депресій різного походження, особливо з явищами загальмованості, а також із тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом, при маніакальних станах у хворих із біполярним афективним розладом і шизофренією, при інволюційних депресіях, а також при алкогольному абстинентному синдромі.[3][1]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні пірліндолу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є сухість у роті, гіпергідроз, тремор рук, тахікардія, нудота, запаморочення.[3][1]
Протипокази[ред. | ред. код]
Пірліндол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострих запальних захворюваннях печінки та хворобах кровотворної системи.[3]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Пірліндол випускається у вигляді таблеток по 0,025 і 0,05 г.[7][1]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д е ж и к "Пиразидол в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 12 лютого 2019. (рос.)
- ↑ а б Терапия пиразидолом (пирлиндол) больных с депрессиями и хроническим болевым синдромом (рос.)
- ↑ а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1194 (рос.)
- ↑ Пиразидол — эффективный отечественный антидепрессант (рос.)
- ↑ а б Применение препарата пирлиндол при лечении больных с никотиновой зависимостью (рос.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ ПИРАЗИДОЛ® (PYRAZIDOL) (рос.)