Ловастатин: відмінності між версіями
Yukh68 (обговорення | внесок) Створена сторінка: {{Лікарський засіб | |Зображення = Lovastatin2DCSD.svg |IUPAC_name = (1''S'',3''R'',7''S'',8''S'',8a''R'')-8-{2-[(2''R'',4''R'')-4-hydr... Мітка: суміш розкладок у тексті |
(Немає відмінностей)
|
Версія за 20:49, 23 липня 2014
 | |
|---|---|
Ловастатин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H36O5 |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~5% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛОВАСТАТИН, ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/7055/01/01 31.08.2012-31/08/2017 |
Ловастатин — природний гіполіпідемічний засіб, що відноситься до групи статинів. для перорального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Aspergillus terrеus. В природному середовищі ловастатин можна отримати із плодових тіл плеврота черепичастого, або гливи.[1]
Фармакологічні властивості
Ловастатин — природний гіполіпідемічний засіб, що відноситься до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому ловастатин гідролізується до активної похідної — β-гідроксикислоти, яка конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Ловастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Як і інші статини, ловастатин має позитивний ефект при дисфункції ендотелію, на стан судинної стінки та на стан атероми; покращує реологічні властивості крові та має антиоксидантні і антипроліферативні властивості.
Фармакодинаміка
Ловастатин повільно та не повністю (близько 30% прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає близько 5%[2], що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Ловастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Ловастатин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Ловастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення ловастатину становить 3 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.
Показання до застосування
Ловастатин застосовується при первинних гіперхолестеринеміях (гіполіпопротеїнеміях IIа и IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі.[3]
Побічна дія
При застосуванні ловастатину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, депігментація шкіри, фотодерматоз, вовчакоподібний синдром, дерматоміозит, тромбоцитопенічна пурпура, лихоманка, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювота, втрата апетиту, біль у животі, запор або понос, метеоризм, сухість у роті, відрижка кислим, зміна смаку, холестатична жовтяниця, панкреатит, гепатит, цироз печінки, печінкова недостатність, жировий гепатоз, фульмінантний гепатит, гепатома.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, параліч лицевого нерва, тремор, парестезії, периферична нейропатія, неспокій, депресія, втрата пам'яті, порушення пам'яті, сплутаність свідомості, безсоння, подразнення слизової оболонки очей, затуманення зору, офтальмоплегія, помутніння кришталика, катаракта, атрофія зорового нерва.[4]
- З боку кістково-м'язової системи — міалгії, міопатії, спазми м'язів, артралгії, рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — біль у грудній клітці, порушення функції щитовидної залози, загальна слабість, задишка, порушення потенції, гінекомастія, еректильна дисфункція.
- Зміни в лабораторних аналізах — гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня активності трансаміназ та лужної фосфатази, підвищення рівня ГГТП та білірубіну, транзиторне підвищення вмісту креатинінфосфокінази, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
Протипокази
Ловастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці ловастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 10 років. Препарат не застосовується сумісно із ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, інгібіторами протеази, боцепревіром, телапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном, циклоспорином, гемфіброзилом, нікотиновою кислотою, а також із грейпфрутовим соком.
Форми випуску
Ловастатин випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,4 г.[5]
Примітки
- ↑ . Gunde-Cimerman N, Cimerman A. (Mar 1995). Pleurotus fruiting bodies contain the inhibitor of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase-lovastatin. Exp Mycol. 19 (1): 1—6. doi:10.1006/emyc.1995.1001. PMID 7614366. (англ.)
- ↑ Neuvonen, PJ; Backman, JT; Niemi, M (2008). Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin. Clinical Pharmacokinetics. 47 (7): 463—74. doi:10.2165/00003088-200847070-00003. PMID 18563955. (англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/lovastatin__23033« target=»_blank">ЛОВАСТАТИН. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/lovastatin__23033« target=»_blank">ЛОВАСТАТИН. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
- ↑ http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%9B%D0%BE%D0%B2%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BD" title="Ловастатин в Справочнике Машковского" (рос.)