Габапентин: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][перевірена версія]
Наступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
Створена сторінка: {{в роботі}} {{Лікарський засіб | |Зображення = Gabapentin2DACS.svg |IUPAC_name = 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid |CAS_num...
 
Немає опису редагування
Рядок 18: Рядок 18:


== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
Габапентин&nbsp;— синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором у [[ЦНС]]<ref name="vidal.ru"/><ref name="umj.com.ua"/>, та відноситься до протисудомних препаратів. Незважаючи на те, що габапентин є хімічним аналогом [[ГАМК]], механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють із ГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що габапентин не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, а також із бензодіазепіновими, глютаматними, гліциновими та N-метил-d-аспартатними рецепторами.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Точний механізм дії габапентину натепер не встановлено<ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/>, хоча при дослідженнях на щурах у деяких структурах [[головний мозок|головного мозку]] (зокрема, [[гіпокамп]]і та [[неокортекс]]і) виявлено новий вид пептидних рецепторів, які взаємодіють із габапентином, та, ймовірно, пов'язані із його протисудомною та анальгетичною активністю.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Габапентин також зв'язується із потенціал-чутливими [[кальцій|кальцієвими]] каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.<ref>{{cite journal | author = Kukkar Ankesh | year = | title = Implications and mechanism of action of gabapentin in neuropathic pain | url = http://link.springer.com/article/10.1007/s12272-013-0057-y#page-1 | journal = Archives of Pharmacal Research| volume = 36| issue = | pages = 237–251| doi=10.1007/s12272-013-0057-y}} {{ref-en}}</ref><ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/> Габапентин застосовується як допоміжний препарат при лікуванні парціальних [[епілепсія|епілептичних]] нападів<ref name="AHFS2015">{{cite web|title=Gabapentin|url=http://www.drugs.com/monograph/gabapentin.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=23 жовтня 2015}} {{ref-en}}</ref><ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/>, а також як препарат першої лінії при невропатичному болю (включно із [[Оперізуючий герпес|постгерпетичним]] болем та [[цукровий діабет|діабетичній]] невропатії).<ref name="Attal2010">{{cite journal |author=Attal N, Cruccu G, Baron R, etal |title=EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision |journal=Eur. J. Neurol. |volume=17 |issue=9 |pages=1113–e88 |date=Вересень 2010 |pmid=20402746 |doi=10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x |url=}} {{ref-en}}</ref><ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/> У частині клінічних досліджень вказано також ефективність габапентину при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії<ref name="mif-ua.com"/>, а також при [[фіброміалгія|фіброміалгії]]<ref>[http://www.cochrane.org/ru/CD007938/gabapentin-pri-hronicheskoy-nevropaticheskoy-boli-i-fibromialgii-u-vzroslyh Габапентин при хронической невропатической боли и фибромиалгии у взрослых] {{ref-ru}}</ref> та болі, асоційованій із [[злоякісна пухлина|злоякісними пухлинами]], і нейропатичному болю центрального генезу (пост[[інсульт]]ний біль, біль на фоні [[розсіяний склероз|розсіяного склерозу]] та біль на фоні пошкодження [[спинний мозок|спинного мозку]]).<ref name="umj.com.ua"/> Проте, згідно із дослідженнями [[FDA]], проведеними у 2009 та 2010 роках, застосування габапентину пов'язане із підвищеним ризиком розвитку [[Значний депресивний розлад|депресії]] та скоєння [[самогубство|суїцидів]]<ref>{{cite web | url = http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm100190.htm | title = Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs | publisher = U.S. Food and Drug Administration }} {{ref-en}}</ref><ref>{{cite journal |author=Patorno E, Bohn RL, Wahl PM, etal |title=Anticonvulsant medications and the risk of suicide, attempted suicide, or violent death |journal=JAMA |volume=303 |issue=14 |pages=1401–9 |date=Квітень 2010|pmid=20388896 |doi=10.1001/jama.2010.410 |url=}} {{ref-en}}</ref>, який пов'язаний із неконтрольованим безрецептурним застосуванням препарату.<ref name="Neurontin label">{{cite web | url = http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020235s041,020882s028,021129s027lbl.pdf | format = pdf | title = Neurontin packaging insert | date = 2009-05-01 | accessdate = 2010-07-16 | publisher = U.S. Food and Drug Administration }} {{ref-en}}</ref>
Габапентин&nbsp;— синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором у [[ЦНС]]<ref name="vidal.ru"/><ref name="umj.com.ua"/>, та відноситься до протисудомних препаратів. Незважаючи на те, що габапентин є хімічним аналогом [[ГАМК]], механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють із ГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що габапентин не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, а також із бензодіазепіновими, глютаматними, гліциновими та N-метил-d-аспартатними рецепторами.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Точний механізм дії габапентину натепер не встановлено<ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/>, хоча при дослідженнях на щурах у деяких структурах [[головний мозок|головного мозку]] (зокрема, [[гіпокамп]]і та [[неокортекс]]і) виявлено новий вид пептидних рецепторів, які взаємодіють із габапентином, та, ймовірно, пов'язані із його протисудомною та анальгетичною активністю.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Габапентин також зв'язується із потенціал-чутливими [[кальцій|кальцієвими]] каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.<ref>{{cite journal | author = Kukkar Ankesh | year = | title = Implications and mechanism of action of gabapentin in neuropathic pain | url = http://link.springer.com/article/10.1007/s12272-013-0057-y#page-1 | journal = Archives of Pharmacal Research| volume = 36| issue = | pages = 237–251| doi=10.1007/s12272-013-0057-y}} {{ref-en}}</ref><ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/> Габапентин застосовується як допоміжний препарат при лікуванні парціальних [[епілепсія|епілептичних]] нападів<ref name="AHFS2015">{{cite web|title=Gabapentin|url=http://www.drugs.com/monograph/gabapentin.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdate=23 жовтня 2015}} {{ref-en}}</ref><ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/>, а також як препарат першої лінії при невропатичному болю (включно із [[Оперізуючий герпес|постгерпетичним]] болем та [[цукровий діабет|діабетичній]] невропатії).<ref name="Attal2010">{{cite journal |author=Attal N, Cruccu G, Baron R, etal |title=EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision |journal=Eur. J. Neurol. |volume=17 |issue=9 |pages=1113–e88 |date=Вересень 2010 |pmid=20402746 |doi=10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x |url=}} {{ref-en}}</ref><ref name="umj.com.ua"/><ref name="neuronews.com.ua"/> У частині клінічних досліджень вказано також ефективність габапентину при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії<ref name="mif-ua.com"/>, а також при [[фіброміалгія|фіброміалгії]]<ref>[http://www.cochrane.org/ru/CD007938/gabapentin-pri-hronicheskoy-nevropaticheskoy-boli-i-fibromialgii-u-vzroslyh Габапентин при хронической невропатической боли и фибромиалгии у взрослых] {{ref-ru}}</ref> та болі, асоційованій із [[злоякісна пухлина|злоякісними пухлинами]], і нейропатичному болю центрального генезу (пост[[інсульт]]ний біль, біль на фоні [[розсіяний склероз|розсіяного склерозу]] та біль на фоні пошкодження [[спинний мозок|спинного мозку]]).<ref name="umj.com.ua"/> Габапентин неефективний при [[ВІЛ]]-асоційованій сенсорній невропатії<ref>{{cite journal|last=Phillips|first=TJ|author2=Cherry CL |author3=Cox S |author4=Marshall SJ |author5= Rice AS |title=Pharmacological treatment of painful HIV-associated sensory neuropathy: a systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials |journal=Plos One |date=2010-12-28|volume=5|issue=12|pages=e14433|pmid=21203440|doi=10.1371/journal.pone.0014433|pmc=3010990|editor1-last=Pai|editor1-first=Nitika Pant|bibcode = 2010PLoSO...514433P }} {{ref-en}}</ref>, при {{Не перекладено|Синдром Зудека|синдромі Зудека|en|Complex regional pain syndrome}}<ref>{{cite journal|last=Tran de|first=QH|author2=Duong S |author3=Bertini P |author4= Finlayson RJ |title=Treatment of complex regional pain syndrome: a review of the evidence |journal=Can J Anaesth |date=Лютий 2010|issue=57(2)|pages=149–66 |pmid=20054678|volume=57|doi=10.1007/s12630-009-9237-0}} {{ref-en}}</ref>, а також при [[тіннітус]]і.<ref>{{cite journal|last=Aazh|first=H |author2=El Refaie, A |author3=Humphriss, R|title=Gabapentin for tinnitus: a systematic review.|journal=American Journal of Audiology|date=Грудень 2011|volume=20|issue=2|pages=151–8|pmid=21940981|doi=10.1044/1059-0889(2011/10-0041)}} {{ref-en}}</ref> Також згідно із дослідженнями [[FDA]], проведеними у 2009 та 2010 роках, застосування габапентину пов'язане із підвищеним ризиком розвитку [[Значний депресивний розлад|депресії]] та скоєння [[самогубство|суїцидів]]<ref>{{cite web | url = http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm100190.htm | title = Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs | publisher = U.S. Food and Drug Administration }} {{ref-en}}</ref><ref>{{cite journal |author=Patorno E, Bohn RL, Wahl PM, etal |title=Anticonvulsant medications and the risk of suicide, attempted suicide, or violent death |journal=JAMA |volume=303 |issue=14 |pages=1401–9 |date=Квітень 2010|pmid=20388896 |doi=10.1001/jama.2010.410 |url=}} {{ref-en}}</ref>, який пов'язаний із неконтрольованим безрецептурним застосуванням препарату.<ref name="Neurontin label">{{cite web | url = http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020235s041,020882s028,021129s027lbl.pdf | format = pdf | title = Neurontin packaging insert | date = 2009-05-01 | accessdate = 2010-07-16 | publisher = U.S. Food and Drug Administration }} {{ref-en}}</ref> При клінічних дослідженнях встановлено, що габапентин стимулює ріст [[рак підшлункової залози|аденокарциноми підшлункової залози]] у лабораторних щурів, механізм виникнення цього явища залишився невідомим, проте ці пухлини не [[метастаз]]ували, і не впливали на тривалість життя лабораторних тварин.<ref>[http://www.drugs.com/pro/gabapentin.html Gabapentin Official FDA information, side effects and uses] {{ref-en}}</ref>

=== Фармакокінетика ===
Габапентин швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату варіює у залежності від прийнятої дози, та становить 60&nbsp;% при дозі 300 мг, а при дозі 1600 мг лише близько 30 %. Максимальна концентрація габапентину досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Препарат погано (лише на 5&nbsp;%) зв'язується з білками плазми крові. Габапентин проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]], через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат практично не метаболізується в організмі, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 5—7 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції нирок та осіб похилого віку.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>


== Примітки ==
== Примітки ==

Версія за 20:26, 12 листопада 2016

Ця стаття в процесі редагування певний час.

Будь ласка, не редагуйте її, бо Ваші зміни можуть бути втрачені.

Якщо ця сторінка не редагувалася кілька днів, будь ласка, приберіть цей шаблон. Це повідомлення призначене для уникнення конфліктів редагування.

Останнє редагування зробив користувач Yukh68 (внесок, журнали) о 20:26 UTC (3970047 хвилин тому).
Габапентин
Систематизована назва за IUPAC
1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
Класифікація
ATC-код N03AX12
PubChem 3446
CAS 60142-96-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H17NO2 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність 30—60% (перорально, варіює)
Метаболізм Не метаболізується
Період напіввиведення 5—7 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕБАНТИН®,
ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/3421/01/02
21.05.2015-21/05/2020
НЕЙРАЛГІН,
«Фармасайнс Інк.»,Канада
UA/1185/01/02
07.08.2014-07/08/2019
МЕДІТАН
ВАТ «Фармак», Україна
UA/12318/01/02
22.06.2012-22/06/2017
ГАБАЛЕПТ,
«Мікро Лабс Лімітед»,Індія
UA/7053/01/01
15.02.2013-15/02/2018
[1]

Габапентин  (англ. Gabapentin, лат. Gabapentinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом гамма-аміномасляної кислоти[2][3], та відноситься до протисудомних препаратів.[4][5] Габапентин застосовується виключно перорально.[6][5] Габапентин уперше синтезований у лабораторії компанії «Parke-Davis», яка є субкомпанією «Pfizer»[7], та застосовується у клінічній практиці з 1993 року.[8]

Фармакологічні властивості

Габапентин — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором у ЦНС[5][2], та відноситься до протисудомних препаратів. Незважаючи на те, що габапентин є хімічним аналогом ГАМК, механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють із ГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що габапентин не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, а також із бензодіазепіновими, глютаматними, гліциновими та N-метил-d-аспартатними рецепторами.[6][5] Точний механізм дії габапентину натепер не встановлено[2][3], хоча при дослідженнях на щурах у деяких структурах головного мозку (зокрема, гіпокампі та неокортексі) виявлено новий вид пептидних рецепторів, які взаємодіють із габапентином, та, ймовірно, пов'язані із його протисудомною та анальгетичною активністю.[6][5] Габапентин також зв'язується із потенціал-чутливими кальцієвими каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.[9][2][3] Габапентин застосовується як допоміжний препарат при лікуванні парціальних епілептичних нападів[10][2][3], а також як препарат першої лінії при невропатичному болю (включно із постгерпетичним болем та діабетичній невропатії).[11][2][3] У частині клінічних досліджень вказано також ефективність габапентину при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії[4], а також при фіброміалгії[12] та болі, асоційованій із злоякісними пухлинами, і нейропатичному болю центрального генезу (постінсультний біль, біль на фоні розсіяного склерозу та біль на фоні пошкодження спинного мозку).[2] Габапентин неефективний при ВІЛ-асоційованій сенсорній невропатії[13], при синдромі Зудека[en][14], а також при тіннітусі.[15] Також згідно із дослідженнями FDA, проведеними у 2009 та 2010 роках, застосування габапентину пов'язане із підвищеним ризиком розвитку депресії та скоєння суїцидів[16][17], який пов'язаний із неконтрольованим безрецептурним застосуванням препарату.[18] При клінічних дослідженнях встановлено, що габапентин стимулює ріст аденокарциноми підшлункової залози у лабораторних щурів, механізм виникнення цього явища залишився невідомим, проте ці пухлини не метастазували, і не впливали на тривалість життя лабораторних тварин.[19]

Фармакокінетика

Габапентин швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату варіює у залежності від прийнятої дози, та становить 60 % при дозі 300 мг, а при дозі 1600 мг лише близько 30 %. Максимальна концентрація габапентину досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Препарат погано (лише на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Габапентин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат практично не метаболізується в організмі, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 5—7 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції нирок та осіб похилого віку.[6][5]

Примітки

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ а б в г д е ж Нейропатическая боль. Клиническая эффективность габапентина в качестве препарата 1-й линии (рос.)
  3. ↑ а б в г д Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина (рос.)
  4. ↑ а б ЭФФЕКТИВНОСТЬ ГАБАПЕНТИНА ПРИ ДИСКОГЕННОЙ ПОЯСНИЧНО-КРЕСТЦОВОЙ РАДИКУЛОПАТИИ (рос.)
  5. ↑ а б в г д е http://www.vidal.ru/drugs/molecule/450 (рос.)
  6. ↑ а б в г http://compendium.com.ua/akt/71/1041/gabapentinum (рос.)
  7. ↑ Henney JE (August 2006). Safeguarding patient welfare: who's in charge? (PDF). Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305—7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923. (англ.)
  8. ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. с. 539. ISBN 9780080457024. (англ.)
  9. ↑ Kukkar Ankesh. Implications and mechanism of action of gabapentin in neuropathic pain. Archives of Pharmacal Research. 36: 237—251. doi:10.1007/s12272-013-0057-y. (англ.)
  10. ↑ Gabapentin. The American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 23 жовтня 2015. (англ.)
  11. ↑ Attal N, Cruccu G, Baron R та ін. (Вересень 2010). EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113—e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746. {{cite journal}}: Явне використання «та ін.» у: |author= (довідка) (англ.)
  12. ↑ Габапентин при хронической невропатической боли и фибромиалгии у взрослых (рос.)
  13. ↑ Phillips, TJ; Cherry CL; Cox S; Marshall SJ; Rice AS (28 грудня 2010). Pai, Nitika Pant (ред.). Pharmacological treatment of painful HIV-associated sensory neuropathy: a systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials. Plos One. 5 (12): e14433. Bibcode:2010PLoSO...514433P. doi:10.1371/journal.pone.0014433. PMC 3010990. PMID 21203440.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.)
  14. ↑ Tran de, QH; Duong S; Bertini P; Finlayson RJ (Лютий 2010). Treatment of complex regional pain syndrome: a review of the evidence. Can J Anaesth. 57 (57(2)): 149—66. doi:10.1007/s12630-009-9237-0. PMID 20054678. (англ.)
  15. ↑ Aazh, H; El Refaie, A; Humphriss, R (Грудень 2011). Gabapentin for tinnitus: a systematic review. American Journal of Audiology. 20 (2): 151—8. doi:10.1044/1059-0889(2011/10-0041). PMID 21940981. (англ.)
  16. ↑ Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs. U.S. Food and Drug Administration. (англ.)
  17. ↑ Patorno E, Bohn RL, Wahl PM та ін. (Квітень 2010). Anticonvulsant medications and the risk of suicide, attempted suicide, or violent death. JAMA. 303 (14): 1401—9. doi:10.1001/jama.2010.410. PMID 20388896. {{cite journal}}: Явне використання «та ін.» у: |author= (довідка) (англ.)
  18. ↑ Neurontin packaging insert (pdf). U.S. Food and Drug Administration. 1 травня 2009. Процитовано 16 липня 2010. (англ.)
  19. ↑ Gabapentin Official FDA information, side effects and uses (англ.)

Посилання

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Габапентин&oldid=19138935