Вортіоксетин: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
[перевірена версія][перевірена версія]
Вилучено вміст Додано вміст
Створена сторінка: {{в роботі}} {{Лікарський засіб | |Зображення = Vortioxetine.svg |IUPAC_name = 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperaz...
 
Немає опису редагування
Рядок 1: Рядок 1:
{{медпопередження}}
{{в роботі}}
{{Лікарський засіб |
{{Лікарський засіб |
|Зображення = Vortioxetine.svg
|Зображення = Vortioxetine.svg
Рядок 15: Рядок 15:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата =БРІНТЕЛЛІКС,<br/>«Х. Лундбек А/С», Данія<br/>'''UA/14150/01/01'''<br/>29.12.2014—29/12/2019
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата =БРІНТЕЛЛІКС,<br/>«Х. Лундбек А/С», Данія<br/>'''UA/14150/01/01'''<br/>29.12.2014—29/12/2019
}}
}}
'''Вортіоксетин''' ({{lang-en|Vortioxetine}}, {{lang-lat|Vortioxetinum}})&nbsp;— синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи [[антидепресант]]ів.<ref name="neuronews.com.ua">[https://neuronews.com.ua/ua/issue-article-2050/Funkcionalne-vidnovlennya-pri-velikomu-depresivnomu-rozladi-kognitivni-aspekti#gsc.tab=0 Функціональне відновлення при великому депресивному розладі: когнітивні аспекти]</ref><ref name="health-ua.com">[http://health-ua.com/article/5639-vortioksetin-obzor-effektivnosti-bezopasnosti--i-perenosimosti-s-aktcentom- Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве] {{ref-ru}}</ref> Вортіоксетин застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]].<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/info/251938/brintelliks/ БРИНТЕЛЛИКС (BRINTELLIX®)] {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2428 {{ref-ru}}</ref>
'''Вортіоксетин''' ({{lang-en|Vortioxetine}}, {{lang-lat|Vortioxetinum}})&nbsp;— синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи [[антидепресант]]ів.<ref name="neuronews.com.ua">[https://neuronews.com.ua/ua/issue-article-2050/Funkcionalne-vidnovlennya-pri-velikomu-depresivnomu-rozladi-kognitivni-aspekti#gsc.tab=0 Функціональне відновлення при великому депресивному розладі: когнітивні аспекти]</ref><ref name="health-ua.com">[http://health-ua.com/article/5639-vortioksetin-obzor-effektivnosti-bezopasnosti--i-perenosimosti-s-aktcentom- Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.1] {{ref-ru}}</ref> Вортіоксетин застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]].<ref name="compendium.com.ua">[https://compendium.com.ua/info/251938/brintelliks/ БРИНТЕЛЛИКС (BRINTELLIX®)] {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2428 {{ref-ru}}</ref> Вортіоксетин синтезований у лабораторії компанії «[[Lundbeck]]», яка уперше повідомила про дослідження нового препарату в 2011 році.<ref name="pmid21486038">{{cite journal|author=Bang-Andersen B, Ruhland T, Jørgensen M, etal |title = Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder |journal = Journal of Medicinal Chemistry |volume = 54 |issue = 9 |pages = 3206–21 |date=Травень 2011 |pmid = 21486038 |doi = 10.1021/jm101459g}} {{ref-en}}</ref><ref>{{cite journal|url = http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0163725814001272 |pmid = 25016186 |doi=10.1016/j.pharmthera.2014.07.001 |volume=145 |title=Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: review of preclinical and clinical data|year=2015 |journal=Pharmacol. Ther. |pages=43–57 |last1 = Sanchez |first1 = C |last2 = Asin |first2 = KE |last3 = Artigas |first3 = F}} {{ref-en}}</ref> У клінічній практиці вортіоксетин застосовується з 2013 року в [[США]]<ref>[http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm370416.htm FDA approves new drug to treat major depressive disorder] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20131003083942/http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm370416.htm |date=2013-10-03 }}, U.S. Food and Drug Administration Press Announcement {{ref-en}}</ref>, та з 2014 року в [[Європейський Союз|Європейському Союзі]].<ref>EMA [http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002717/human_med_001714.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Brintellix page at EMA site] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160126173553/http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages%2Fmedicines%2Fhuman%2Fmedicines%2F002717%2Fhuman_med_001714.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 |date=2016-01-26 }} {{ref-en}}</ref>

== Фармакологічні властивості ==
Вортіоксетин&nbsp;— лікарський засіб, що відноситься до групи [[антидепресант]]ів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, і включає в себе не лише інгібування зворотнього [[нейрон]]ального захоплення [[серотонін]]у в [[синапс]]ах [[центральна нервова система|центральної нервової системиу]], що спричинює накопичення нейромедіатора в [[синаптична щілина|синаптичній щілині]], та подовженню його дії на постсинаптичні [[Рецептор (орган)|рецепторні]] ділянки; але й стимуляцію серотонінових рецепторів [[HTR1C|5-HT1А]] та частково [[HTR2C|5-НТ2]], а також інгібування серотонінових рецепторів [[HTR1D|5-HT<sub>1D</sub>]], [[HTR3A|5-HT<sub>3</sub>]] і [[HTR7|5-HT<sub>7</sub>]], інгібування [[Серотоніновий транспортер|серотонінового транспортера]]; а також модуляцію [[норадреналін]]ової, [[дофамін]]ової, [[гістамін]]ової, [[ацетилхолін|холінергічної]], глутаматної та [[ГАМК-рецептори|ГАМК]] систем.<ref name="health-ua.com"/><ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Вортіоксетин спричинює підвищення позаклітинної концентрації серотоніну, норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну і дофаміну в ділянках мозку, які відповідають за формування настрою людини.<ref name="health-ua.com"/><ref name="neuronews.com.ua"/> Препарат має виражений [[депресія (психологія)|антидепресивний]] та [[страх|анксіолітичний]] ефект, покращує [[Когнітивні функції мозку|когнітивні функції]], покращує пам'ять та не впливає на статеву функцію.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/><ref name="neuronews.com.ua"/> Вортіоксетин застосовується для лікування великого [[депресія (психологія)|депресивного розладу]]<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="health-ua.com"/>, зокрема при неефективності [[Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну|селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну]]<ref name="health-ua.com-2">[http://health-ua.com/article/5144-vortioksetin-obzor-effektivnosti-bezopasnosti--i-perenosimosti-s-aktcentom- Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.2]</ref><ref name="compendium.com.ua"/>, причому при його застосуванні спостерігалась дещо менша кількість [[Побічна дія (медицина)|побічних ефектів]], ніж при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.<ref name="health-ua.com-2"/> Ефективність вортіоксетину в клінічних дослідженнях не відрізнялась від ефективності інших антидепресантів.<ref>[https://www.cochrane.org/ru/CD011520/vortioksetin-pri-depressii-u-vzroslyh Вортиоксетин для лечения депрессии у взрослых] {{ref-ru}}</ref><ref name="health-ua.com-2"/> Проводяться клінічні дослідження щодо можливості застосування вортіоксетину при [[генералізований тривожний розлад|генералізованому тривожному розладі]].<ref>{{Cite journal|last=Fu|first=Jie|last2=Peng|first2=Lilei|last3=Li|first3=Xiaogang|date=2016-04-19|title=The efficacy and safety of multiple doses of vortioxetine for generalized anxiety disorder: a meta-analysis|journal=Neuropsychiatric Disease and Treatment|volume=12|pages=951–959|doi=10.2147/NDT.S104050|issn=1176-6328|pmc=4844447|pmid=27143896}} {{ref-en}}</ref><ref>{{Cite journal|title=Efficacy of vortioxetine in working patients with generalized anxiety disorder|journal = Cns Spectrums|pages = 1–9|pmid = 29081307|year = 2017|last1 = Christensen|first1 = M. C.|last2 = Loft|first2 = H.|last3 = Florea|first3 = I.|last4 = McIntyre|first4 = R. S.|doi = 10.1017/S1092852917000761}} {{ref-en}}</ref>

=== Фармакокінетика ===
Вортіоксетин добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75&nbsp;%. Максимальна концентація вортіоксетину в крові досягається протягом 7—11 годин після прийому препарату. Вортіоксетин майже повністю (на 98—99&nbsp;%) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується вортіоксетин у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, приблизно третина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення вортіоксетину становить 66 годин; цей час може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>

== Покази до застосування ==
Вортіоксетин застосовують для лікування великого [[депресія (психологія)|депресивного розладу]] у дорослих.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>

== Побічна дія ==
При застосуванні вортіоксетину спостерігається невелика кількість [[Побічна дія (медицина)|побічних ефектів]], найчастішими з яких є [[нудота]], [[блювання]] і [[запор]].<ref name="health-ua.com-2"/> Іншими побічними ефектами препарату є генералізований свербіж шкіри, [[гіпергідроз]], [[діарея]], рум'янець обличчя, [[запаморочення]], [[анорексія]], патологічні сновидіння, скрегіт зубами, приливи крові. Рідкісним побічним ефектом препарату може бути [[серотоніновий синдром]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>

== Протипокази ==
Вортіоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні [[інгібітори моноамінооксидази|інгібіторами моноамінооксидази]], при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>

== Форми випуску ==
Вортіоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02&nbsp;г.<ref>https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2428 {{ref-ru}}</ref><ref name="compendium.com.ua"/>


== Примітки ==
== Примітки ==
{{reflist}}
{{reflist|2}}


== Посилання ==
== Посилання ==

Версія за 20:56, 24 лютого 2019

Вортіоксетин
Систематизована назва за IUPAC
1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
Класифікація
ATC-код N06AX26
PubChem 9966051
CAS 508233-74-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H22N2S 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність 75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 66 год.
Екскреція Нирки (66%), фекалії (33%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРІНТЕЛЛІКС,
«Х. Лундбек А/С», Данія
UA/14150/01/01
29.12.2014—29/12/2019

Вортіоксетин (англ. Vortioxetine, лат. Vortioxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи антидепресантів.[1][2] Вортіоксетин застосовується перорально.[3][4] Вортіоксетин синтезований у лабораторії компанії «Lundbeck», яка уперше повідомила про дослідження нового препарату в 2011 році.[5][6] У клінічній практиці вортіоксетин застосовується з 2013 року в США[7], та з 2014 року в Європейському Союзі.[8]

Фармакологічні властивості

Вортіоксетин — лікарський засіб, що відноситься до групи антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, і включає в себе не лише інгібування зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки; але й стимуляцію серотонінових рецепторів 5-HT1А та частково 5-НТ2, а також інгібування серотонінових рецепторів 5-HT1D, 5-HT3 і 5-HT7, інгібування серотонінового транспортера; а також модуляцію норадреналінової, дофамінової, гістамінової, холінергічної, глутаматної та ГАМК систем.[2][3][4] Вортіоксетин спричинює підвищення позаклітинної концентрації серотоніну, норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну і дофаміну в ділянках мозку, які відповідають за формування настрою людини.[2][1] Препарат має виражений антидепресивний та анксіолітичний ефект, покращує когнітивні функції, покращує пам'ять та не впливає на статеву функцію.[3][4][1] Вортіоксетин застосовується для лікування великого депресивного розладу[3][2], зокрема при неефективності селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну[9][3], причому при його застосуванні спостерігалась дещо менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[9] Ефективність вортіоксетину в клінічних дослідженнях не відрізнялась від ефективності інших антидепресантів.[10][9] Проводяться клінічні дослідження щодо можливості застосування вортіоксетину при генералізованому тривожному розладі.[11][12]

Фармакокінетика

Вортіоксетин добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 %. Максимальна концентація вортіоксетину в крові досягається протягом 7—11 годин після прийому препарату. Вортіоксетин майже повністю (на 98—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується вортіоксетин у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, приблизно третина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення вортіоксетину становить 66 годин; цей час може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4]

Покази до застосування

Вортіоксетин застосовують для лікування великого депресивного розладу у дорослих.[3][4]

Побічна дія

При застосуванні вортіоксетину спостерігається невелика кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, блювання і запор.[9] Іншими побічними ефектами препарату є генералізований свербіж шкіри, гіпергідроз, діарея, рум'янець обличчя, запаморочення, анорексія, патологічні сновидіння, скрегіт зубами, приливи крові. Рідкісним побічним ефектом препарату може бути серотоніновий синдром.[3][4]

Протипокази

Вортіоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[3][4]

Форми випуску

Вортіоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г.[13][3]

Примітки

  1. а б в Функціональне відновлення при великому депресивному розладі: когнітивні аспекти
  2. а б в г Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.1 (рос.)
  3. а б в г д е ж и к л БРИНТЕЛЛИКС (BRINTELLIX®) (рос.)
  4. а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2428 (рос.)
  5. Bang-Andersen B, Ruhland T, Jørgensen M та ін. (Травень 2011). Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. Journal of Medicinal Chemistry. 54 (9): 3206—21. doi:10.1021/jm101459g. PMID 21486038. {{cite journal}}: Явне використання «та ін.» у: |author= (довідка) (англ.)
  6. Sanchez, C; Asin, KE; Artigas, F (2015). Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: review of preclinical and clinical data. Pharmacol. Ther. 145: 43—57. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.07.001. PMID 25016186. (англ.)
  7. FDA approves new drug to treat major depressive disorder [Архівовано 2013-10-03 у Wayback Machine.], U.S. Food and Drug Administration Press Announcement (англ.)
  8. EMA Brintellix page at EMA site [Архівовано 2016-01-26 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. а б в г Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.2
  10. Вортиоксетин для лечения депрессии у взрослых (рос.)
  11. Fu, Jie; Peng, Lilei; Li, Xiaogang (19 квітня 2016). The efficacy and safety of multiple doses of vortioxetine for generalized anxiety disorder: a meta-analysis. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 12: 951—959. doi:10.2147/NDT.S104050. ISSN 1176-6328. PMC 4844447. PMID 27143896.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.)
  12. Christensen, M. C.; Loft, H.; Florea, I.; McIntyre, R. S. (2017). Efficacy of vortioxetine in working patients with generalized anxiety disorder. Cns Spectrums: 1—9. doi:10.1017/S1092852917000761. PMID 29081307. (англ.)
  13. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2428 (рос.)

Посилання