Залеплон
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Залеплон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-(3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a] pyrimidin-7-yl)phenyl)-N-ethylacetamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H15N5O |
| Мол. маса | 305,304 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1 год. |
| Екскреція | Нирки (71%), фекалії (17%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АНДАНТЕ, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/2538/01/02 29.12.2014-29/12/2019 СЕЛОФЕН, «Заклад Фармацевтичний Адамед Фарма С.А.»/«Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.»/«Лабораторіос Ліконса, С.А.»,Польща/Іспанія UA/5258/01/01 31.10.2016—31/10/2021 РОФЕН, «Бафна Фармасьютікалс Лтд.»,Індія UA/14941/01/01 16.03.2016—16/03/2021[1] |
Залеплон (англ. Zaleplon, лат. Zaleplonum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів[2][3][4], та є похідним піразолпіримідину.[5][3] Залеплон застосовується перорально.[6][7]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Залеплон — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним піразолпіримідину. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти[6][7], проте залеплон, на відміну від інших снодійних препаратів, має селективну спорідненість із омега-1-рецептором на ГАМКA-рецепторі в ділянці зв'язування бензодіазепінів із ГАМК-рецептором. Оскільки ці рецептори локалізовані переважно в корі головного мозку, то залеплон має переважно снодійний ефект, та не має анксіолітичного, протисудомного та міорелаксуючого ефекту.[5] Залеплон має здатність подовжувати час сну, та не впливає на співвідношення різних фаз сну.[3][6] Препарат також має здатність підвищувати виділення мелатоніну, що також сприяє нормалізації фізіологічного сну.[5] Залеплон застосовується при важких формах безсоння з утрудненим засипанням[6][7], переважно із коротким терміном застосування.[2] Проте за даним частини клінічних досліджень, залеплон має низьку ефективність, оскільки він пришвидшує засипання лише на 11—12 хвилин, при його застосуванні загальна тривалість сну навіть зменшується, також у зв'язку з коротким періодом напіввиведення препарату з організму пацієнти не можуть повторно заснути при раптовому просипанні вночі, а також часто просипаються дуже рано вже в неспокійному стані.[8] При застосуванні залеплону спостерігається незначна кількість побічних ефектів[5], проте при застосуванні препарату може спостерігаєтися поява звикання до нього.[6][7][2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Залеплон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, проте біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 30 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1 години. Залеплон створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів (71 %), частково виводиться з калом (17 %). Період напіввиведення залеплону становить 1 годину, цей час може збільшуватися при печінковій недостатності.[6][7]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Залеплон застосовується при важких формах безсоння з утрудненим засипанням.[6][7]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні залеплону побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні препаратів бензодіазепінового ряду.[5] Проте при його застосуванні нерідко спостерігаються випадки формування звикання, а при передозуванні препарату описані смертельні випадки.[3] Найчастішими побічними ефектами препарату є[6][7]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — набряк Квінке, анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції, фотодерматоз.
- З боку травної системи — нудота, підвищення рівня активності амінотрансфераз у крові.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, головний біль, сплутаність свідомості, атаксія, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції (у тому числі гостре психомоторне збудження, дратівливість), амнезія, депресія.
- Інші побічні ефекти — порушення менструального циклу.
При передозуванні залеплону спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот залеплону при передозуванні може застосовуватися флумазепіл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.
Протипокази[ред. | ред. код]
Залеплон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій недостатності, міастенії, годуванні грудьми, особам молодшим 18 років.[6][7]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Залеплон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005 і 0,01 г.[2]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 березня 2019.
- ↑ а б в г Zaleplon [Архівовано 17 квітня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г Зопиклон, золпидем и залеплон как объекты химико-токсикологических исследований [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Ліки і вагітність. Залеплон. Архів оригіналу за 30 грудня 2018. Процитовано 14 березня 2019.
- ↑ а б в г д ЗАЛЕПЛОН (АНДАНТЕ): НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ ИНСОМНИЙ [Архівовано 29 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к АНДАНТЕ® (ANDANTE). Архів оригіналу за 24 вересня 2020. Процитовано 14 березня 2019.
- ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1570 [Архівовано 24 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Сон без забот. Невероятное открытие в лечении бессонницы и хронического недосыпания
Посилання[ред. | ред. код]
- Залеплон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Залеплон на сайті rlsnet.ru [Архівовано 16 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)