Емпагліфлозин
 | |
|---|---|
Емпагліфлозин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H27ClO7 |
| Мол. маса | 450,91 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | ~12,4 год. |
| Екскреція | нирки (54%), фекалії (41%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЖАРДІНС®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ», Нiмеччина UA/14980/01/02 10.12.2020—необмежений |
Емпагліфлозин (англ. Empagliflozin, лат. Empagliflozinum) — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типу.[1][2] Препарат розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», маркетинг препарату проводиться цією компанією спільно з компанією «Eli Lilly and Company».[1][3][4]
Емпагліфлозин — синтетичний препарат, що відноситься до групи гліфлозинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, що призводить до зниження реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в канальцях нирок, наслідком чого є збільшення виведення глюкози, а також і натрію з сечею, що призводить до зниження концентрації глюкози в крові. У 2014 році емпагліфлозин був уперше схвалений для лікування цукрового діабету другого типу[5][6][1], проте пізніше було встановлено, що застосування препарату сприяє зменшенню смертності та зниженню частоти госпіталізацій у хворих із хронічною серцевою недостатністю, зокрема у хворих із зниженою фракцією викиду.[7][8][3][4] це призвело до збільшення показів до застосування препарату, зокрема схвалено його застосування у хворих із хронічною серцевою недостатністю, навіть без наявності цукрового діабету.[1][8] У пізніших дослідженнях встановлено ефективність препарату при хронічній хворобі нирок, аж до зменшення потреби в гемодіалізі або трансплантації нирки[7][8][2], і з 2023 року емпагліфлозин схвалений у ЄС для лікування хронічної хвороби нирок.[1]
Емпагліфлозин швидко та добре всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5 години. Емпагліфлозин добре (на 86 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей. Виводиться емпагліфлозин із організму переважно з сечею (54 %) у вигляді як метаболітів, так і незміненого препарату, частково препарат виводиться з калом (41 %). Термінальний період напіввиведення препарату складає 12,4 годин, та може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок, а також у літніх осіб.[9]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Емпагліфлозин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими цукрознижуючими препаратами. Також препарат застосовується для лікування хронічної серцевої недостатності та хронічної хвороби нирок.
При застосуванні емпагліфлозину найчастішими побічними ефектами були гіпоглікемія, частіше в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими засобами, та зменшення об'єму міжклітинної рідини. Частими побічними ефектами препарату є інфеції сечових шляхів та сечостатевих органів, включно з кандидозом, свербіж шкіри, шкірний висип, підвищена спрага, запор, збільшення виділення сечі, та підвищення рівня ліпідів крові.
Емпагліфлозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Застосування препарату не рекомендовано при вагітності та годуванні грудьми, а також особам молодшим 18 років.
Емпагліфлозин випускається у вигляді таблеток по 0,01 і 0,025 г. Препарат також випускається у вигляді комбінації з метформіном і лінагліптином.[9]
- ↑ а б в г д У ЄС емпагліфлозин схвалено при хронічній хворобі нирок
- ↑ а б ЕМПАГЛІФЛОЗИН — РЕНОПРОТЕКТОРНІ ВЛАСТИВОСТІ
- ↑ а б ЕМПАГЛІФЛОЗИН: ВРАЖАЮЧІ РЕЗУЛЬТАТИ ЗАСТОСУВАННЯ
- ↑ а б Знакове дослідження показало, що емпагліфлозин є першим препаратом, який демонструє статистично значуще покращення результатів лікування серцевої недостатності у дорослих зі збереженою фракцією викиду
- ↑ Drug Approval Package: Jardiance (empagliflozin) Tablets NDA #204629. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 вересня 2014. Архів оригіналу за 11 лютого 2020. Процитовано 10 лютого 2020. (англ.)
- ↑ Jardiance EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. Архів оригіналу за 28 серпня 2021. Процитовано 10 лютого 2020. (англ.)
- ↑ а б ESC 2020: емпагліфлозин у пацієнтів із серцевою недостатністю без цукрового діабету
- ↑ а б в Нові дані: емпагліфлозин при ХХН — користь для ще більшої когорти пацієнтів
- ↑ а б Empagliflozin (Monograph) (англ.)