Фосфазид
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [(2S,3S,5R)-3-azido-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxy-oxophosphanium | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C10H13N5NaO6P+ |
| Мол. маса | 353,21 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 83,7% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 2,5 год.(з крові) |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Фосфазид (міжнародна транскрипція fAZT) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Фосфазид уперше синтезований у Радянському Союзі у 1989 році[1] та застосовується у клінічній практиці з 1999 року.[1][2] Фосфазид застосовується у клінічній практиці виключно в Російській Федерації.[3] Ефективність та безпечність препарату досліджувалась лише у одному мультицентровому дослідженні.
Фосфазид — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. По хімічній будові фосфазид є фосфорильованим похідним зидовудину.[1][4] Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — азидотимідіну трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини, але інгібуючий ефект до ферментів людини у 100 разів менший, ніж до ферментів вірусів.[2] Згідно даних розробників препарату, фосфазид більш ефективний проти вірусу ВІЛ та має у 6—8 разів меншу токсичність у порівнянні з зидовудином[1] та має активність до інших ретровірусів[2], у тому числі вірусу гепатиту B.[4] Чутливими до дії фосфазиду є також бактерії Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, а також збудник мікозів Candida albicans.[5] За розробку фосфазиду колектив спеціалізованої науково-дослідної лабораторії епідеміології та профілактики СНІД був удостоєний Державної премії Росії в області науки та техніки за 2000 рік.[6]
Фосфазид добре, але повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2,5—3 годин. Біодоступність препарату складає 83,7%.[5] Фосфазид добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фосфазид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Метаболізується фосфазид у печінці. Виводиться із організму фосфазид із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення фосфазиду складає 2,5 годин.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фосфазид застосовується у схемах лікування ВІЛ-інфекції на території Росії у комбінації із іншими антиретровірусними препаратами[7], у тому числі при супутньому вірусному гепатиті С та туберкульозі[4], та при вагітності для профілактики вертикальної передачі інфекції від матері до дитини.[8] Фосфазид може застосовуватися для профілактики інфікування вірусом ВІЛ при аварійних ситуаціях.
При застосуванні фосфазиду побічні ефекти, згідно даних клінічних досліджень, спостерігаються у 23,3% випадків застосування препарату. Найчастіше із побічних явищ спостерігається анемія (у 13,2% випадків застосування), часто спостерігаються також нудота, важкість у епігастрії, астенічний синдром, підвищення рівня активності амінотрансфераз у крові, рідше діарея, висипання на шкірі.[2]
Фосфазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нудоті, важкій анемії (вміст гемоглобіну в крові нижче 50 г/л), вираженій тромбоцитопенії та нейтропенії, підвищенні рівня креатиніну в крові. Не рекомендовано застосування фосфазиду в перші 14 тижнів вагітності. Під час лікування фосфазидом рекомендовано припинити годування грудьми.
Фосфазид випускається у вигляді капсул по 0,2 та 0,4 г.
- ↑ а б в г (рос.)НОВОЕ РОССИЙСКОЕ ЛЕКАРСТВО ОТ СПИДА - АНАЛОГОВ НЕТ. Архів оригіналу за 14 лютого 2015. Процитовано 14 лютого 2015.
- ↑ а б в г Ретроспективный анализ применения отечественного препарата фосфазид у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом [Архівовано 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2012 — № 4 — С.57-62) (рос.)
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15690908 [Архівовано 18 лютого 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г (рос.)Фосфазид — отечественный препарат для лечения ВИЧ-инфекции. Второе рождение [Архівовано 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2012 — № 2 — С.45-54) (рос.)
- ↑ а б (рос.)http://www.rspor.ru/db_preparats_2010/fosfazid.pdf [Архівовано 15 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.crie.ru/lab1.html [Архівовано 7 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.medvestnik.ru/library/article/5437 [Архівовано 15 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Результаты ретроспективного исследования применения фосфазида и азидотимидина для профилактики передачи ВИЧ-инфекции от матери ребенку [Архівовано 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (ВИЧ-инфекция и иммуносупрессия — 2013 — № 1 — С.90-97) (рос.)
- (рос.) Фосфазид (Phosphazide): инструкция, применение и формула [Архівовано 15 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- (рос.) АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [Архівовано 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- (рос.) Фосфазид [Архівовано 15 лютого 2015 у Wayback Machine.]