Інгібітори бета-лактамаз

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Клавуланова кислота
Сульбактам
Тазобактам
Авібактам

Інгібітори бета-лактамаз — це хімічні сполуки, які незворотньо зв'язуються із бета-лактамазами бактерій та інактивують їх, зберігаючи від руйнування бета-лактамне кільце антибіотиків.[1] Під час цього процесу інгібітори бета-лактамаз руйнуються, у зв'язку із чим вони дістали назву «суїцидних» інгібіторів бета-лактамаз.[2][3] Інгібітори бета-лактамаз мають незначну самостійну активність проти патогенних мікроорганізмів[4][5][3], але у клінічній практиці інгібітори бета-лактамаз застосовуються виключно сумісно із бета-лактамними антибіотиками — пеніцилінами, цефалоспоринами та карбапенемами.

Класифікація[ред. | ред. код]

Вплив бета-лактамази на бета-лактамне кільце антибіотиків

Інгібітори бета-лактамаз по хімічній структурі поділяються на похідні бета-лактамних антибіотиків та препарати із відмінною від бета-лактамів структурою молекули. Похідні бета-лактамних антибіотиків можна поділити на похідні пеніциланової кислоти, до яких відносяться сульбактам та тазобактам; та окремо клавуланову кислоту.[3] До інгібіторів бета-лактамаз, що мають відмінну від бета-лактамної структуру, відносяться нові представники цієї групи препаратів — авібактам[6][7] та релебактам.[8][9]

Застосування[ред. | ред. код]

Інгібітори бета-лактамаз мають здатність інгібувати більшість плазмідних β-лактамаз та частини хромосомних β-лактамаз бактерій, за виключенням бета-лактамаз розширеного спектру дії та хромосомальних β-лактамаз класу С.[3] Так, клавуланова кислота має більшу активність до плазмідних бета-лактамаз, а сульбактам більшу активність до хромосомальних бета-лактамаз.[5] Новий інгібітор бета-лактамаз релебактам має здатність до пригнічення карбапенемаз.[8] Інгібітори бета-лактамаз застосовуються у різноманітних комбінаціях із бета-лактамними антибіотиками як перорально, так і парентерально. Клавуланова кислота у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально та внутрішньовенно[3], у комбінації з тикарциліном застосовується виключно парентерально. Сульбактам у комбінації з ампіциліном, цефоперазоном та цефтріаксоном застосовується парентерально[2]; а у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.[10] Тазобактам у комбінації з піперациліном застосовується виключно внутрішньовенно.[11] Авібактам у комбінації з цефтазидимом застосовується парентерально.[6] Релебактам у комбінації з іміпенемом схвалений FDA для внутрішньовенного застосування при госпітальних пневмоніях, ускладнених інфекціях сечостатевої системи та ускладнених інтраабдомінальних інфекціях.[8]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]