Цефтріаксон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Ceftriaxone.svg
Цефтріаксон
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC код [[ATC код {{{ATC prefix}}}|J01]]DD04
PubChem 5479530
Хімічна структура
Формула C18H18N8O7S3 
Мол. маса 554,58 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 8 год.
Екскреція Нирки 50-60%,Жовч 40-50%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФТРІАКСОН-ПФАЙЗЕР,
«Ауробіндо Фарма Лтд»,Індія
UA/6053/02/01
28.01.2011-28/01/2016

Цефтріаксон -антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального введення широкого спектру дії.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Цефтріаксон-антибіотик, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Проявляє високу активність до таких збудників: грампозитивні аероби — стафілококи (крім метицилінонечутливих), стрептококи; грамнегативні аероби — Moraxella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella, нейсерії, сальмонелли, протей, серратія, цитробактер, клебсієлли, єрсінії, Acinetobacter, а також спірохети-Borrelia burgdorferi і бліда трепонема;а також анаероби — Bacteroides(чутливі до жовчі), клостридії(крім Clostridium difficile), фузобактерії, пептококи, пептострептококи. Нечутливими до цефтріаксону є лістерія, ентерококи, легіонелли, Clostridium difficile, туберкульозна паличка.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2-3 години після введення, при внутрішньовенному введенні- до закінчення ін'єкції. Біодоступність цефтріаксону становить 100% як при внутрішньовенному, так і при внутрішньом'язовому введенні. Високі концентрації препарату виявляються на протязі більш, чим 24 години у більшості тканин і рідин організму, в тому числі в легенях, серці, жовчевивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі, кістках;спинномозковій, плевральній і синовіальній рідині, а також в секрет простати. Цефтріаксон проникає через плацентарний бар'єр, а також виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату в дорослих становить близько 8 годин, у дітей перших 8 днів життя, а також у осіб старших 75 років період напіввиведення у середньому в 2-3 рази більший, ніж у дорослих молодого віку. Виводиться препарат з організму в незміненому вигляді, 50-60% нирками і 40-50% -з жовчю. У осіб з нирковою недостатністю відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення препарату при одночасному збільшенні виведення препарату з жовчю.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Цефтріаксон застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до нього збудниками, а саме: інфекції дихальних шляхів, включаючи пневмонію;інфекції ЛОР- органів;інфекції сечостатевої системи(включаючи пієлонефрит і гонорею);сепсис і септицемію;інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, ранові інфекції;менінгіт;сифіліс;сальмонельоз і сальмонельозне носійство;хвороба Лайма;передопераційна профілактика інфекцій при операціях на органах шлунково-кишкової системи, сечовивідної системи, гінекологічних операціях;при інфекціях у хворих з нейтропенією.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні цефтріаксону можуть спостерігатись наступні побічні ефекти : алергічні реакції — кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі, алергічний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєла, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, лихоманка ;з боку нервової системи — запаморочення, головний біль ;з боку сечостатевої системи -олігурія, гематурія, кандидоз, іноді- утворення преципітатів у нирках (переважно у дітей, яких лікували найвищими дозами препарату, а також в осіб з дегідратацією або імобілізацією). При утворенні преципітатів у нирках відмічались випадки анурії і порушення функції нирок. З боку травної системи можуть відмічатись стоматит, ґлосит, орофарингеальний кандидоз, діарея, нудота, блювота, псевдомембранозний коліт, панкреатит(найчастіше обумовлений утворенням преципітатів у жовчних протоках), відкладення преципітатів у жовчевому міхурі. З боку органів кровотворення можливі нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія(включно з гемолітичною), агранулоцитоз. В лабораторних показниках можливі позитивна реакція Кумбса, глюкозурія, збільшення активності трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові, підвищення рівня креатиніну, іноді — гіперкоагуляція. При внутрішньом'язовому введенні може відмічатись болючість;привнутрішньовенному введенні -флебіти і біль у місці ін'єкції.

Особливості застосування[ред.ред. код]

Цефтріаксон не можна застосовувати одночасно або змішувати з солями кальцію, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описані смертельні випадки у новонароджених дітей при одночасному застосуванні солей кальцію і цефтріаксону, пов'язані з утворенням преципітатів у легенях і нирках. Тому заборонено рзведення препарату розчинниками, що містять солі кальцію(наприклад розчин Рінґера).Цефтріаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може посилити імовірність появи печінкової енцефалопатії.

Протипокази[ред.ред. код]

Цефтріаксон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів, а також наявність в анамнезі важких алергічних реакцій до інших β-лактамних антибіотиків, недоношеним новонародженим, при гіпербілірубінемії у новонароджених. Не рекомендується застосування під час вагітності і годування грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Цефтріаксон випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 ;1,0 або 2,0 г.

Джерела[ред.ред. код]