Цефтріаксон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Ceftriaxone.svg
Цефтріаксон
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC код J01DD04
PubChem 5479530
Хімічна структура
Формула C18H18N8O7S3 
Мол. маса 554,58 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 8 год.
Екскреція Нирки 50-60%,Жовч 40-50%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФТРІАКСОН-ПФАЙЗЕР,
«Ауробіндо Фарма Лтд»,Індія
UA/6053/02/01
28.01.2011-28/01/2016

Цефтріаксон — напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального введення широкого спектру дії.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Цефтріаксон - антибіотик, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Проявляє високу активність до таких збудників: грампозитивні аероби — стафілококи (крім метицилін-нечутливих (MRSA), стрептококи; грамнегативні аероби — Moraxella, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella, нейсерії, сальмонелли, Proteus spp., Serratia spp., Citrobacter spp., клебсієлли, єрсінії, Acinetobacter; спірохети — Borrelia burgdorferi і бліда спірохета; а також анаероби — Bacteroides (чутливі до жовчі), клостридії (крім Clostridium difficile), фузобактерії, пептококи, пептострептококи. Гірше, чим цефалоспорини I і II поколінь, впливає на грампозитивні коки.[1][2] Нечутливими до цефтріаксону є лістерія, ентерококи, легіонелли, Clostridium difficile, туберкульозна паличка.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2-3 годин після введення, при внутрішньовенному введенні — до закінчення ін'єкції. Біодоступність цефтріаксону становить 100% як при внутрішньовенному, так і при внутрішньом'язовому введенні. Високі концентрації препарату виявляються на протязі більш, чим 24 годин у більшості тканин і рідин організму, в тому числі в легенях, серці, жовчевивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі, кістках; у рідинах організму — спинномозковій, плевральній і синовіальній рідині; а також у секреті простати. Цефтріаксон проникає через плацентарний бар'єр, а також виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату в дорослих становить близько 8 годин, у дітей перших 8 днів життя, а також у осіб старших 75 років період напіввиведення у середньому в 2-3 рази більший, ніж у дорослих молодого віку. Цефтріаксон не метаболізується, виводиться препарат з організму в незміненому вигляді, 50-60% нирками і 40-50% — з жовчю. У осіб з нирковою недостатністю відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення препарату при одночасному збільшенні виведення препарату з жовчю.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Цефтріаксон застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до нього збудниками, а саме: інфекції дихальних шляхів, включаючи пневмонію; інфекції ЛОР-органів; інфекції сечостатевої системи (включаючи пієлонефрит і гонорею); сепсис і септицемію; інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, ранові інфекції; менінгіт та менінгоенцефаліт (у тому числі посттравматичні та післяопераційні)[3]; сифіліс; сальмонельоз і сальмонельозне носійство; хвороба Лайма; хірургічні гнійно-запальні захворювання[4]; бешиха; передопераційна профілактика інфекцій при операціях на органах шлунково-кишкової системи, сечовивідної системи, гінекологічних операціях; при інфекціях у хворих з нейтропенією.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні цефтріаксону можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[5]:

  • Алергічні реакції — часто (~1%)кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі, алергічний дерматит, лихоманка; рідко (<0,1%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, сироваткова хвороба, алергічний пневмоніт.
  • З боку нервової системи — рідко (<1%) запаморочення, головний біль; дуже рідко (<0,1%) судоми.
  • З боку травної системи — часто (2,7%) діарея, нечасто (<1%) нудота, блювота, метеоризм, порушення смаку, дуже рідко (<0,1%) біль у животі, стоматит, ґлосит, орофарингеальний кандидоз, псевдомембранозний коліт, панкреатит (найчастіше обумовлений утворенням преципітатів у жовчних протоках), відкладення преципітатів у жовчевому міхурі.
  • З боку сечостатевої системи — дуже рідко (<0,1%) олігурія, гематурія, глюкозурія, іноді — утворення преципітатів у нирках (переважно у дітей, яких лікували найвищими дозами препарату, а також в осіб з дегідратацією або імобілізацією). При утворенні преципітатів у нирках відмічались випадки анурії і порушення функції нирок.
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто еозинофілія (6%), тромбоцитоз або тромбоцитопенія (5,1%), лейкопенія (2,1%), збільшення активності трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові (3,3%), підвищення рівня креатиніну та сечовини (~1%), зрідка (<0,1%) нейтропенія, анемія (включно з гемолітичною), агранулоцитоз, гіперкоагуляція.
  • Місцеві реакції (1%) — при внутрішньом'язовому введенні може спостерігатись болючість; при внутрішньовенному введенні — флебіти і біль у місці ін'єкції.

Особливості застосування[ред.ред. код]

Цефтріаксон не можна застосовувати одночасно або змішувати з солями кальцію, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описані смертельні випадки у новонароджених дітей при одночасному застосуванні солей кальцію і цефтріаксону, пов'язані з утворенням преципітатів у легенях і нирках. Тому заборонено розведення препарату розчинниками, що містять солі кальцію (наприклад розчин Рінґера). Цефтріаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може посилити імовірність появи печінкової енцефалопатії.

Протипоказання[ред.ред. код]

Цефтріаксон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів, а також наявність в анамнезі важких алергічних реакцій до інших β-лактамних антибіотиків, недоношеним новонародженим, при гіпербілірубінемії у новонароджених. З обережністю застосовується препарат під час вагітності і годування грудьми, при важких захворюваннях травної системи, особливо неспецифічному виразковому коліті (у тому числі в анамнезі)

Форми випуску[ред.ред. код]

Цефтріаксон випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25; 0,5; 1,0 або 2,0 г.[6] Разом із сульбактамом входить у склад комбінованого препарату «Сульбактомакс».[7]

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]