Цефоперазон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Cefoperazone.svg
Цефоперазон
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-7-[(2R)-2-{[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl)carbonyl]amino}-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-{[(1-methyl-1H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DA32
PubChem 44185
Хімічна структура
Формула C25H27N9O8S2 
Мол. маса 645,67 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2 год.
Екскреція Жовч 70%,Нирки 30%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕПАЦЕФ®,
ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна
UA/0881/01/01
13.05.2009-13/05/2014


Цефоперазон — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування. Цефоперазон уперше синтезований у 1978 році в Японії[1], а уперше розпочала випуск препарату американська корпорація «Pfizer» під торговельною маркою «Цефобід».[2][3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Цефоперазон — антибіотик, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі такі мікроорганізми: грампозитивні бактерії — стрептококи, метицилінчутливі стафілококи; грамнегативні — шиґелли, єрсінії, нейсерії, Salmonella spp., Proteus spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Providencia spp., Burkholderia sepacia; анаеробні мікроорганізми — клостридії, фузобактерії, пептококи, пептострептококи, веліонелла.[4] Нечутливими до цефоперазону є легіонелли, метициліннечутливі стафілококи, Bacteroides fragilis,Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Corynebacterium jeikeium, лістерії, Bacillus spp., хламідії, мікоплазми, туберкульозна паличка та інші мікобактерії.[4]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація в крові досягається за 15 хв., після внутрішньом'язового — за 1 годину. Препарат добре проникає в усі органи і тканини; високі концентрації виявляються в перитонеальній, асцитичній, амніотичній рідині та пуповинній крові; в мигдаликах, в слизовій оболонці синусів носа, в легенях, мокроті; печінці, жовчі, стінці жовчевого міхура, нирках, простаті; яєчках, матці і фалопієвих трубах; кістках; проникає в грудне молоко; не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується менше 1 % препарату. Період напіввиведення становить 2 години. Виводиться цефоперазон з організму переважно з жовчю (70 % дози), а також із сечею (30 % дози). В зв'язку з тим, що препарат не метаболізується нирками, немає потреби змінювати дозування при нирковій недостатності; але може виникнути необхідність зміни дозування при печінковій недостатності.[4]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Цефоперазон застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до нього мікроорганізми, — при інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (у тому числі госпітальні пневмонії); інфекцій шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів; інфекції сечовивідних і жовчевивідних шляхів та органів малого тазу (у тому числі після операцій), сепсису, перитоніті; ендометриті, гонореї; тільки посттравматичному або післяопераційному менінгіті. Цефоперазон також може застосовуватися при муковісцидозі (разом із тобраміцином), інфекціях на фоні нейтропенії та імунодефіциту(у тому числі при фебрильній нейтропенії).[4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні цефоперазону можуть спостерігатися наступні побічні реакції[5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Цефоперазон протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при тяжкій печінковій та нирковій недостатності. З обережністю призначають новонародженим або недоношеним дітям. При потребі застосовувати препарат годуючим жінкам — припиняється годування грудьми. При вагітності немає обмежень до застосування цефоперазону.[4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Цефоперазон випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5; 1,0 та 2,0 г.[6] Цефоперазон також випускається у комбінації із сульбактамом по 0,5 або 1,0 цефоперазону та сульбактаму.[7]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]