Азлоцилін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Азлоцилін
Azlocillin skeletal.svg
Систематична назва (IUPAC)
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-{[(2R)-2-{[(2-oxoimidazolidin-1-yl)carbonyl]amino}-2-phenylacetyl]amino}-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 37091-66-0
Код ATC J01CA09
PubChem 6479523
DrugBank DB01061
Хімічні дані
Формула C20H23N5O6S 
Мол. маса 461,491 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність в/м = НД
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1 год.
Виділення нирковий, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання в/в, в/м

Азлоцилін — синтетичний антибіотик із групи пеніцилінів для парентерального застосування.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Азлоцилін — синтетичний антибіотик широкого спектру дії з групи пеніцилінів, підгрупи уреїдопеніцилінів.[1] Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До азлоциліну чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, клебсієлли, клостридії, нейсерії, шиґели, сальмонели, Pseudomonas spp., Serratia spp., Citrobacter spp., лістерії, Proteus spp., Actinomyces spp., Yersinia spp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Morganella spp., Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи.[2] До препарату нечутливі віруси, хламідії, рикетсії, грибки. Азлоцилін нестійкий до дії бета-лактамаз, тому застосування препарату обмежене. Найбільше клінічне значення має активність азлоциліну проти Pseudomonas aeruginosa (серед препаратів групи пеніцилінів вищу активність до синьогнійної палички має лише піперацилін і рівнозначну — тикарцилін)[1], активність до Staphylococcus aureus незначна у зв'язку із здатністю стафілококів до високого рівня вироблення бета-лактамаз.[3] У зв'язку із нестійкістю препарату та низькою ефективністю доза азлоциліну може становити до 20 г/добу.[4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Азлоцилін після парентерального введення добре розподіляється в організмі та створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму. Препарат у помірній кількості (40%) зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні азлоциліну не встановлена, при внутрішньовенному становить 100%. Азлоцилін проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті.[1] Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Азлоцилін частково метаболізується у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 1 годину, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.[4]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Азлоцилін може застосовуватися при інфекціях, спричинених чутливими до антибіотику збудниками: захворювання дихальної системи (пневмонії, абсцеси легень, емпієма плеври), сепсис, менінгіт та абсцес мозку, інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани і опіки, перитоніт, ендометрит, інфекції травної системи та жовчних шляхів.[4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні азлоциліну можливі наступні побічні ефекти[4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Азлоцилін протипоказаний при підвищеній чутливості до бета-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Під час лікування азлоциліном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Азлоцилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5; 1,0; 2,0; 5,0 та 10,0 г.[5] Станом на 2015 рік в Україні не зареєстрований.[6]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в Архівована копія. Архів оригіналу за 12 січень 2015. Процитовано 17 лютий 2015. 
  2. а б http://www.webapteka.ru/drugbase/name81.html (рос.)
  3. http://www.umj.com.ua/article/30960/chutlivist-klinichnix-shtamiv-staphylococcus-aureus-do-antibakterialnix-preparativ
  4. а б в г д http://locman.kz/lekarstvo.php?ID=934 (рос.)
  5. " "Азлоциллина натриевая соль в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червень 2019] (рос.)
  6. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/

Джерела[ред. | ред. код]