Перейти до вмісту

Колістин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Колістин
Систематизована назва за IUPAC
N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
Класифікація
ATC-код J01XB01
PubChem 5311054
CAS 1264-72-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C52H98N13O16 
Мол. маса 1195,4495 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% після в/в ін'єкції
Метаболізм НД
Період напіввиведення 1,5-5 годин
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОЛОМІЦИН ІН'ЄКЦІЯ,
«Пен Фармасьютікел Сервісес Лтд/Кселія Фармасьютікелс АпС»,Велика Британія/Данія
UA/7533/01/01
14.01.2013-14/01/2018

Колістин (або поліміксин Е) — природний поліпептидний антибіотик для парентерального та інгаляційного застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Bacillus polymyxa var. colistinus. Колістин уперше виділений у 1949 році японським ученим Кояма[1], та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.[2]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Колістин — природний поліпептидний антибіотик. Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії.[3] До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., сальмонелли, шиґелли, клебсієли (у тому числі Klebsiella pneumoniae), часто полірезистентні до інших антибіотиків.[4] Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину.

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Колістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Колістин показаний при лікуванні тяжких інфекцій, що спричинюють чутливі до нього грамнегативні бактерії, коли інші системні антибіотики неефективні або протипоказані[3] (у тому числі у дітей)[5]; та в інгаляційній формі — лікування хворих на муковісцидоз, що мають легеневу інфекцію, яку спричинює Pseudomonas aeruginosa.[3][6]

При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:[3]

  • Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, кропив'янка, гарячка.
  • З боку нервової системи — нечасто парестезії, запаморочення; рідко порушення зору, атаксія, сплутаність свідомості, психоз, порушення мови, гіпотонія, порушення нервово-м'язової передачі. Побічна дія з боку нервової системи частіше спостерігається при передозуванні препарату або супутній нирковій недостатності у хворих.
  • З боку дихальної системи — бронхоспазм, кашель, кандидоз верхніх дихальних шляхів (частіше при інгаляційному застосуванні).
  • З боку сечовидільної системи — ниркова недостатність (до 20 % випадків при внутрішньовенному застосуванні, при інгаляційному застосуванні — близько 1 % випадків).

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Колістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при міастенії.[3] З обережністю рекомендується застосовувати препарат під час вагітності. Під час лікування колістином рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Колістин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1000000 та 200000 МО.[7]

Застосування у ветеринарії

[ред. | ред. код]

Колістин застосовується у ветеринарії при кишкових інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику збудниками. Препарат використовується для лікування телят (до 3 місяців), свиней та свійської птиці. Випускається препарат для ветеринарного використання у пакетах по 1 кг із вмістом діючої речовини 4 800 000 МО/г.[8] Колістин випускається для ветеринарного використання також у комбінації з енроксацином у розчині по 1000 мл, який містить у 100 мл 10 г енроксацину та 100 млн. МО колістину. Комбінований препарат використовується для лікування захворювань травної та дихальної систем у телят, свиней та свійської птиці.

Інші поліпептидні антибіотики

[ред. | ред. код]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Y Koyama, A Kurosasa, A Tsuchiya, K Takakuta (1950). A new antibiotic 'colistin' produced by spore-forming soil bacteria. J Antibiot (Tokyo). 3. (англ.)
  2. Colistin: An overview. www.uptodate.com. Архів оригіналу за 31 травня 2016. Процитовано 6 червня 2016. (англ.)
  3. а б в г д КОЛІСТИМЕТАТ НАТРІЙ (COLISTIMETHATUM NATRICUM). Архів оригіналу за 11 червня 2022. Процитовано 2 квітня 2021.
  4. http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1119 [Архівовано 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1800 [Архівовано 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://clinical-pharmacy.ru/digest/klinic-issledovaniya/4645-britanskie-uchenye-ocenili-effektivnost-i-bezopasnost-ingalyacionnogo-kolistina-u-pacientov-s-bronhoektazami-i-hronicheskoy-infekciey-vyzvannoy-pseudomonas-aeruginosa.html [Архівовано 19 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. КОЛІСТИН АЛВОГЕН (COLISTIN ALVOGEN). Архів оригіналу за 9 липня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.
  8. Архівована копія. Архів оригіналу за 29 грудня 2014. Процитовано 19 січня 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)

Джерела

[ред. | ред. код]