Фосфоміцин
 | |
|---|---|
Фосфоміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00828 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C3H7O4P |
| Мол. маса | 138,059 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~60% перорально |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 1,5-1,7 год. парентерально; 2 год. - перорально[джерело?] |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МОНУРАЛ, «Замбон Швейцарія ЛТД»,Швейцарія UA/9833/01/01 07.07.2009-07/07/2014 |
Фосфоміцин — природний антибіотик широкого спектра дії[1] для перорального і парентерального застосування. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces fradiae[2]. Фосфоміцин уперше отриманий унаслідок результату співпраці компанії «Merck & Co» та іспанської компанії «Compañía Española de Penicilina y Antibióticos» (або скорочено «Cepa») при дослідженні культури Streptomyces fradiae, із публікацією результатів досліджень у 1969 році.[3] Промислове виробництво фосфоміцину розпочалось у 1971 році на заводі іспанської компанії «Cepa».[4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Фосфоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До фосфоміцину чутливі такі збудники: стафілококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp. Малоактивний до стрептококів, ентерококів. Препарат не діє на анаеробні мікроорганізми.
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Фосфоміцин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Біодоступність при пероральному прийомі становить близько 60 %. Період напіввиведення при пероральному прийомі 2 год., при парентеральному − 1,5-1,7 год. Фосфоміцин не метаболізується в організмі, виводиться з сечею в незміненому вигляді. У формі трометамолу має змогу підтримувати терапевтичний рівень в сечі протягом 48 годин. Препарат проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
В ін'єкційній формі препарат застосовують при септицемії; інфекціях дихальних шляхів (бронхіти, бронхоектатична хвороба, плеврити, піоторакс); перитоніті; інфекціях сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, аднексит, параметрит, бартолініт). В пероральній формі використовується для лікування інфекцій сечових шляхів — циститі, уретровезикальному синдромі, безсимптомній масивній бактерійурії (особливо при вагітності), післяопераційних інфекціях сечових шляхів; а також для передопераційної підготовки перед операціями сечових шляхів і трансуретральними дослідженнями
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні фосфоміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1,4 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, еритема шкіри, свербіж шкіри; рідко (менше 0,1 %) анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — рідко (менше 0,1 %) головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, гіпестезія.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювота, діарея, болі в животі; рідко (менше 0,1 %) псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (менше 0,1 %) болі і дискомфорт в грудній клітці, серцебиття.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1-5,0 %) панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності трансаміназ,лактатдегідрогенази і лужної фосфатази; рідко (менше 0,1 %) підвищення концентрації креатиніну і сечовини, підвищення або зниження концентрації в крові натрію і калію, протеїнурія.
- Місцева реакція при внутрішньовенному введенні — нечасто (0,1-5,0 % біль при введенні, відчуття холоду в вені, флебіти.
Протипокази[ред. | ред. код]
Фосфоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності. Діти віком до 12 років[1]. Обережністю призначають при серцевій недостатності і артеріальній гіпертензії. На час лікування препаратом рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Препарат випускається у вигляді порошку для парентерального застосування в флаконах по 1,0 і 2,0 г та в гранулах для перорального застосування по 3,0 г.
Синоніми[ред. | ред. код]
Fosfocina, Fosfomicina, Fosfomycin, Fosfomycine, Fosfomycinum, Phosphomycin, Phosphonemycin, Phosphonomycin, Ivozfo, Монурал (Monurol)
Дженерики[ред. | ред. код]
Еспа-Фоцин, Урофосцин, Фонурол, Фосміцин, Фосфорал, Фосфоцин, Цисторал[1]
Застосування у ветеринарії[ред. | ред. код]
Фосфоміцин для ветеринарного застосування випускається у порошку та застосовується для лікування інфекцій, що викликані чутливими до препарату бактеріями, у свиней та свійських птахів.[2]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в ФОСФОМІЦИН (FOSFOMYCINUM) Опис активної речовини
- ↑ а б http://medoprovet.ru/wp-content/uploads/2014/04/fosbak_st_obnew.pdf [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46. (англ.)
- ↑ About us: Our history. [Архівовано 14 вересня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Фосфоміцин(ін'єк.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 10 листопада 2013 у Wayback Machine.]
- Фосфоміцин(гран.) на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 10 листопада 2013 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/079-80.shtml [Архівовано 12 травня 2013 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1355.htm [Архівовано 29 вересня 2014 у Wayback Machine.]