Тропісетрон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Tropisetron structure.svg
Тропісетрон
Систематизована назва за IUPAC
(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate
Класифікація
ATC-код A04AA03
PubChem 72165
Хімічна структура
Формула C17H20N2O2 
Мол. маса 284,353 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-100% (перорально), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення ~8 год.
Екскреція Нирки (70%), фекалії (15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТРОПІСЕТРОН,
ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК», Україна
UA/6402/01/01
19.05.2017—необмежений


Тропісетрон (англ. Tropisetron, лат. Tropisetronum) — лікарський препарат, який є похідним індолу, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[1][2][3] Тропісетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[1][2][3] Тропісетрон уперше синтезований у 1982 році в лабораторії компанії «Sandoz», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Тропісетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним індолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Тропісетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[3][1][2] Експериментально препарат застосовується також для усунення больового синдрому при фіброміалгії.[5]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Тропісетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні, при збільшенні дози до 45 мг біодоступність збільшується до 100 %. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація тропісетрону в крові досягається протягом 3 годин після перорального прийому препарату. Ондансетрон добре (на 71 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тропісетрон із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з калом. Період напіввиведення препарату в осіб із швидким метаболізмом становить 8 годин, у осіб із уповільненим метаболізмом цей час збільшується до 30 годин.[2]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Тропісетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[1][2]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні тропісетрону спостерігається наступні побічні ефекти[1][2]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Тропісетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 2 років.[3][1][2]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Тропісетрон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005 г; 0,1 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 5 мл.[6][7]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]