Ентекавір
 | |
|---|---|
Ентекавір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | 142217-69-4 |
| DrugBank | DB00442 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H15N5O3 |
| Мол. маса | 277,279 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка(незн.) |
| Період напіввиведення | 128–149 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БАРАКЛЮД, «Брістол-Майєрс Сквібб Компані»,США UA/9115/01/01 27.11.2008-27/11/2013 |
Ентекавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину.[1] Ентекавір був розроблений компанією «Bristol-Myers Squibb» та був затверджений FDA у березні 2005 року.[2]
Ентекавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ентекавіру трифосфату, що інгібує фермент вірусу гепатиту B зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ентекавір інгібує ДНК-полімеразу вірусу на гепатиту В, що сприяє швидкому пригніченні реплікації вірусу гепатиту В на усіх трьох її етапах — праймінг-ініціації, синтезу зворотнього ланцюжка ДНК та синтезу позитивного ланцюжка ДНК вірусу гепатиту В.[3] Ентекавір активний до вірусу гепатиту B та незначно активний до вірусу імунодефіциту людини. Ентекавір активний також до штамів вірусу гепатиту В, стійких до ламівудину.[4][3][2]
Ентекавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 30—90 хвилин. Біодоступність препарату становить 100%. В клітинах ентекавір фосфорилюється до активного метаболіту — ентекавіру трифосфату, що має подовжений час напіввиведення з клітин (15 годин). Високі концентрації ентекавіру створюються у більшості тканин. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ентекавір проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних, чи препарат виділяється в грудне молоко. Ентекавір в незначній кількості метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення ентекавіруу складає 128–149 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ентекавір застосовується для лікування хронічного вірусного гепатиту B з ознаками реплікації вірусу та активного запалення в печінці[1][3], у тому числі з декомпенсованим ураженням печінки.
При застосуванні ентекавіру можливі наступні побічні ефекти:[1] часто (1—10%) головний біль, швидка втомлюваність; решта побічних ефектів спостерігаються рідко (0,01—0,1%) — нудота, блювання, безсоння або сонливість, запаморочення, алергічні реакції, висипання на шкірі, алопеція, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, ниркова недостатність, лактатацидоз. При відміні ентекавіру можливе загострення вірусного гепатиту B. У хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. Крім того, у хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B зростає імовірність стійкості вірусу ВІЛ до інших нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази та імовірність мутації резистентності в генові, що кодує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу.
Ентекавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 16 років. З обережністю застосовують при вагітності та нирковій недостатності. Під час лікування ентекавіром рекомендовано припинити годування грудьми.[1]
Ентекавір випускається у вигляді таблеток по 0,0005 та 0,001 г[1] і розчину для перорального застосування у флаконах по 210 мл із вмістом ентекавіру по 0,05 мг/мл.
- ↑ а б в г д Ентекавір (Entecavir)
- ↑ а б Энтекавир получил единогласное одобрение Совещательного комитета по противовирусным препаратам FDA (2005) Архівована копія. Архів оригіналу за 16 березня 2015. Процитовано 19 березня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в Энтекавир - новое в лечении больных хроническим гепатитом B Архівована копія. Архів оригіналу за 26 березня 2015. Процитовано 8 січня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Энтекавир как оптимальный выбор для пациентов с хроническим гепатитом В, ранее не получавших нуклеозиды Архівована копія. Архів оригіналу за 2 березня 2016. Процитовано 8 січня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
- Давиденко К (2019) Протимікробна профілактика у хворих онкологічного профілю: рекомендації ASOC та IDSA // УКРАЇНСЬКИЙ МЕДИЧНИЙ ЧАСОПИС
- Ентекавір на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 17 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Бараклюд (Baraclude) Инструкция по применению, противопоказания, состав и цена [Архівовано 17 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.) Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам. Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 С. ISBN 978-5-93439-409-8 [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.]