Неостигмін: відмінності між версіями
| [перевірена версія] | [перевірена версія] |
Yukh68 (обговорення | внесок) м додано Категорія:Антидоти за допомогою HotCat |
Yukh68 (обговорення | внесок) Немає опису редагування |
||
| Рядок 9: | Рядок 9: | ||
| C=12 | H=19 | N=2 | O=2 | charge = + |
| C=12 | H=19 | N=2 | O=2 | charge = + |
||
| Молекулярна маса = 334,39 |
| Молекулярна маса = 334,39 |
||
| Біодоступність = ~100% ( |
| Біодоступність = ~100% (парент.) |
||
| Метаболізм = [[Печінка]] |
| Метаболізм = [[Печінка]] |
||
| Період напіввиведення = 51—90 хв. |
| Період напіввиведення = 51—90 хв. (в/м) |
||
| Екскреція =[[Нирки]] |
| Екскреція =[[Нирки]] |
||
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ПРОЗЕРИН,<br/> ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна<br/>'''UA/6253/01/01'''<br/>28.04.2017—необмежений<br/>ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦЯ,<br/>ПрАТ «Фармацевтична фірма "Дарниця»,Україна<br/>'''UA/6208/01/01'''<br/>12.06.2017—необмежений<ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref> |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ПРОЗЕРИН,<br/> ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна<br/>'''UA/6253/01/01'''<br/>28.04.2017—необмежений<br/>ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦЯ,<br/>ПрАТ «Фармацевтична фірма "Дарниця»,Україна<br/>'''UA/6208/01/01'''<br/>12.06.2017—необмежений<ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref> |
||
}} |
}} |
||
'''Неостигмін''' ({{lang-en|Neostigmine}}, {{lang-lat|Neostigminum}})— [[лікарський засіб]], який за хімічним складом є четвертинним [[амін]]ом<ref>[https://books.google.com.ua/books?id=dpxTDwAAQBAJ&pg=PA486&lpg=PA486&dq=піридостигмін&source=bl&ots=d5soGMjgWG&sig=ACfU3U32KV3RaJV-NVWllC0XaeoNJeE3JA&hl=uk&sa=X&ved=2ahUKEwi6g7Czj8nmAhXIrIsKHeLKCSQ4FBDoATAJegQIDBAB#v=onepage&q=піридостигмін&f=false Лекарственные средства в практике врача] {{ref-ru}}</ref>, та відноситься до групи інгібіторів [[холінестераза|холінестерази]].<ref name="compendium.com.ua">[https://ompendium.com.ua/uk/akt/78/1614/neostigmini-bromidum/ НЕОСТИГМІНУ БРОМІД (NEOSTIGMINI BROMIDUM, НЕОСТИГМИНА БРОМИД)]</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/731 {{ref-ru}}</ref><ref name="drugs.com">[https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html Neostigmine Bromide] {{ref-en}}</ref> Неостигмін застосовується як [[підшкірна ін'єкція|підшкірно]], так і [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язово]] і [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенно]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/><ref name="drugs.com"/> |
'''Неостигмін''' ({{lang-en|Neostigmine}}, {{lang-lat|Neostigminum}})— синтетичний [[лікарський засіб]], який за хімічним складом є четвертинним [[амін]]ом<ref>[https://books.google.com.ua/books?id=dpxTDwAAQBAJ&pg=PA486&lpg=PA486&dq=піридостигмін&source=bl&ots=d5soGMjgWG&sig=ACfU3U32KV3RaJV-NVWllC0XaeoNJeE3JA&hl=uk&sa=X&ved=2ahUKEwi6g7Czj8nmAhXIrIsKHeLKCSQ4FBDoATAJegQIDBAB#v=onepage&q=піридостигмін&f=false Лекарственные средства в практике врача] {{ref-ru}}</ref>, та відноситься до групи інгібіторів [[холінестераза|холінестерази]].<ref name="compendium.com.ua">[https://ompendium.com.ua/uk/akt/78/1614/neostigmini-bromidum/ НЕОСТИГМІНУ БРОМІД (NEOSTIGMINI BROMIDUM, НЕОСТИГМИНА БРОМИД)]</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/731 {{ref-ru}}</ref><ref name="drugs.com">[https://www.drugs.com/monograph/neostigmine-bromide.html Neostigmine Bromide] {{ref-en}}</ref> Неостигмін застосовується як [[підшкірна ін'єкція|підшкірно]], так і [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язово]] і [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенно]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/><ref name="drugs.com"/> Неостигмін уперше синтезований Ешліманном і Райнертом у 1933 році<ref>{{cite book|first=David M. |last=Whitacre|title=Reviews of Environmental Contamination and Toxicology|url=https://books.google.com/books?id=PCIbhO_xlcEC&pg=PA57|year=2007|publisher=[[Springer Science+Business Media]]|isbn=978-0-387-73162-9|page=57|ref=harv}} {{ref-en}}</ref>, та запатентований Ешліманном у 1933 році.<ref>Aeschliman, John A., {{US Patent|1905990}} (1933).</ref> |
||
== Фармакологічні властивості == |
|||
Неостигмін — лікарський препарат, який за хімічною будовою є четвертинним аміном, та відноситься до групи інгібіторів [[холінестераза|холінестерази]]. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів холінестерази і [[псевдохолінестераза|псевдохолінестерази]]. Наслідком цього є накопичення [[нейромедіатори|нейромедіатора]] [[ацетилхолін]]у в [[синапс]]ах, що спричинює подовження тривалості та більш виражену дію ацетилхоліну. Це призводить до покращення нервово-м'язової передачі, покращення [[перистальтика|перистальтики]] і тонусу [[гладенькі м'язи|гладеньких м'язів]] [[травна система|травної системи]], посилення тонусу [[сечовий міхур|сечового міхура]] та [[бронхи|бронхів]], посилення секреції [[Залози зовнішньої секреції|екзокринних залоз]], посилення кислотності [[шлунковий сік|шлункового соку]], звуження зіниць, а також спричинює [[брадикардія|брадикардію]] та зниження [[артеріальний тиск|артеріального тиску]].<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> Неостигмін також непрямо стимулює [[Мускариновий ацетилхоліновий рецептор|мускаринові]] та [[Нікотиновий ацетилхоліновий рецептор|нікотинові]] холінорецептори, що також покращує нервово-м'язову передачу, покращує синаптичну провідність та усуває синаптичний блок.<ref name="cyberleninka.ru">[https://cyberleninka.ru/article/n/sposob-primeneniya-anti-holinesteraznyh-preparatov-v-sochetanii-s-metodom-pryamoy-elektrostimulyatsii-pri-neyropatiyah Способ применения анти-холинестеразных препаратов в сочетании с методом прямой электростимуляции при нейропатиях периферических нервов. Описание трех случаев] {{ref-ru}}</ref><ref name="ruproctology.com">[https://www.ruproctology.com/jour/article/view/41/41 НЕОСТИГМИН В ЛЕЧЕНИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОГО ПАРЕЗА ЖЕЛУДОЧНОКИШЕЧНОГО ТРАКТА (метаанализ и систематический обзор литературы)] {{ref-ru}}</ref> Препарат застосовується при [[міастенія|міастенії]], у тому числі при міастенічному кризі, рухових порушеннях після [[черепно-мозкова травма|черепно-мозкової травми]], у відновному періоді після [[поліомієліт]]у, [[енцефаліт]]у та [[менінгіт]]у, атрофії [[зоровий нерв|зорового нерва]], атонії сечового міхура, [[параліч]]ах, залишкових явищах блокади нервово-м'язової передачі після застосування [[деполяризація|недеполяризуючих]] [[релаксанти|міорелаксантів]]<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>, [[нейропатія]]х.<ref name="cyberleninka.ru"/> Неостигмін також застосовують при післяопераційній атонії кишечника<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>, хоча його ефективність при цьому не доведена.<ref name="ruproctology.com"/> |
|||
=== Фармакокінетика === |
|||
Неостигмін при прийомі всередину погано всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 1—2 %, при парентеральному введенні біодоступність складає майже 100 %. Максимальна концентрація неостигміну в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат погано проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Метаболізується неостигмін в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення неоостигміну при внутрішньом'язовому введенні становить 51—90 хвилин, при внутрішньовенному застосуванні коливається від 24 до 113 хвилин.<ref name="vidal.ru"/><ref name="drugs.com"/> |
|||
== Примітки == |
== Примітки == |
||
Версія за 21:27, 27 грудня 2019
 | Ця стаття в процесі редагування певний час. Будь ласка, не редагуйте її, бо Ваші зміни можуть бути втрачені. Якщо ця сторінка не редагувалася кілька днів, будь ласка, приберіть цей шаблон. Це повідомлення призначене для уникнення конфліктів редагування. Останнє редагування зробив користувач Yukh68 (внесок, журнали) о 21:27 UTC (2316206 хвилин тому). |
 | |
|---|---|
Неостигмін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 3-{[(Dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N07 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H19N2O2+ |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (парент.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 51—90 хв. (в/м) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОЗЕРИН, ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна UA/6253/01/01 28.04.2017—необмежений ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма "Дарниця»,Україна UA/6208/01/01 12.06.2017—необмежений[1] |
Неостигмін (англ. Neostigmine, лат. Neostigminum)— синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є четвертинним аміном[2], та відноситься до групи інгібіторів холінестерази.[3][4][5] Неостигмін застосовується як підшкірно, так і внутрішньом'язово і внутрішньовенно.[3][4][5] Неостигмін уперше синтезований Ешліманном і Райнертом у 1933 році[6], та запатентований Ешліманном у 1933 році.[7]
Фармакологічні властивості
Неостигмін — лікарський препарат, який за хімічною будовою є четвертинним аміном, та відноситься до групи інгібіторів холінестерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів холінестерази і псевдохолінестерази. Наслідком цього є накопичення нейромедіатора ацетилхоліну в синапсах, що спричинює подовження тривалості та більш виражену дію ацетилхоліну. Це призводить до покращення нервово-м'язової передачі, покращення перистальтики і тонусу гладеньких м'язів травної системи, посилення тонусу сечового міхура та бронхів, посилення секреції екзокринних залоз, посилення кислотності шлункового соку, звуження зіниць, а також спричинює брадикардію та зниження артеріального тиску.[3][4] Неостигмін також непрямо стимулює мускаринові та нікотинові холінорецептори, що також покращує нервово-м'язову передачу, покращує синаптичну провідність та усуває синаптичний блок.[8][9] Препарат застосовується при міастенії, у тому числі при міастенічному кризі, рухових порушеннях після черепно-мозкової травми, у відновному періоді після поліомієліту, енцефаліту та менінгіту, атрофії зорового нерва, атонії сечового міхура, паралічах, залишкових явищах блокади нервово-м'язової передачі після застосування недеполяризуючих міорелаксантів[3][4], нейропатіях.[8] Неостигмін також застосовують при післяопераційній атонії кишечника[3][4], хоча його ефективність при цьому не доведена.[9]
Фармакокінетика
Неостигмін при прийомі всередину погано всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 1—2 %, при парентеральному введенні біодоступність складає майже 100 %. Максимальна концентрація неостигміну в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується неостигмін в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення неоостигміну при внутрішньом'язовому введенні становить 51—90 хвилин, при внутрішньовенному застосуванні коливається від 24 до 113 хвилин.[4][5]
Примітки
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ Лекарственные средства в практике врача (рос.)
- ↑ а б в г д НЕОСТИГМІНУ БРОМІД (NEOSTIGMINI BROMIDUM, НЕОСТИГМИНА БРОМИД)
- ↑ а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/731 (рос.)
- ↑ а б в Neostigmine Bromide (англ.)
- ↑ Whitacre, David M. (2007). Reviews of Environmental Contamination and Toxicology. Springer Science+Business Media. с. 57. ISBN 978-0-387-73162-9. (англ.)
- ↑ Aeschliman, John A., U.S. Patent 1 905 990 (1933).
- ↑ а б Способ применения анти-холинестеразных препаратов в сочетании с методом прямой электростимуляции при нейропатиях периферических нервов. Описание трех случаев (рос.)
- ↑ а б НЕОСТИГМИН В ЛЕЧЕНИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОГО ПАРЕЗА ЖЕЛУДОЧНОКИШЕЧНОГО ТРАКТА (метаанализ и систематический обзор литературы) (рос.)