Фоскарнет
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| phosphonoformic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | CH3O5P |
| Мол. маса | 126,005 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіврозпаду | 1-8 год.(І етап) |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/в ,місцево |
Фоскарне́т — синтетичний противірусний препарат для парентерального та місцевого застосування.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Фоскарнет — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту вірусів — ДНК-полімеразу — шляхом взаємодії з фрагментом зв'язування пірофосфату та гальмування синтезу вірусної ДНК. До препарату чутливими є вірус простого герпесу людини, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи, вірус Епштейна — Барр. Фоскарнет діє також на фермент вірусу ВІЛ — зворотню транскриптазу та пригнічує активність вірусу ВІЛ в організмі, в період відсутності ВААРТ використовувався у схемах лікування ВІЛ-інфекції. Препарат неактивний до ДНК-полімераз людини.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Фоскарнет після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі. Біодоступність препарату складає 100 %. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму, депонується фоскарнет в костях. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Фоскарнет не метаболізується, виводиться препарат з організму нирками у незміненому вигляді. Виведення препарату з організму проходить у дві фази — у швидкій фазі період напіввиведення препарату складає 1—8 годин, у повільній фазі період напіввиведення фоскарнету може становити 88 годин; у осіб з нирковою недостатністю період напіввиведення фоскарнету збільшується.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Фоскарнет застосовують для лікування маніфестної цитомегаловірусної інфекції — цитомегаловірусного ретиніту, ураження легень, ураження шлунково-кишкового тракту; інфекції, що спричинюють герпесвіруси людини — простого герпесу та вітряної віспи, що нечутливі до ацикловіру. Місцево препарат можна використовувати для лікування захворювань шкіри, що спричинює вірус простого герпесу.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні фоскарнету дуже часто спостерігають побічні ефекти:
- З боку нервової системи. У 25 % хворих може спостерігатися головний біль, рідше (до 10 %) галюцинації, депресія, тремор, судоми[1], частіше на фоні порушень функції нирок.
- З боку сечостатевої системи — у більш як 30 % хворих спостерігається оборотне підвищення рівня креатиніну в крові, у 10 % випадків у чоловіків — виразки геніталій[1], рідше можуть спостерігатися протеїнурія, гострий тубулярний некроз, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
- Часто у хворих на ВІЛ-інфекцію (20—50 % випадків) відбувається анемія, гарячка, гранулоцитопенія[1], але тяжкі гематологічні порушення при застосуванні фоскарнету спостерігають рідко.
- З боку травної системи спостерігають у 30—50 % випадків, що включає нудоту, блювання, гепатит, діарею.
- Під час застосування фоскарнету дуже часто (10—44 %) спостерігають появу порушень електролітного балансу — гіпокальціємії, гіпомагніємії, гіпокаліємії, гіпо- та гіперфосфатемії — що може супроводжуватися появою аритмій, судомами, порушеннями психіки, тетанією.[1]
- Місцево після внутрішньовенного введення можуть відбуватися флебіти та тромбофлебіти в місці ін'єкції; при застосуванні у формі крему — рідко гіперемія та свербіж шкіри в місці застосування.[2]
Протипоказання[ред. | ред. код]
Фоскарнет протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, під час вагітності та годування грудьми, новонародженим дітям. Препарат не рекомендують застосовувати одночасно з амфотерицином В, аміноглікозидами та пентамідином у зв'язку з імовірним посиленням нефротоксичності. Не рекомендують застосовувати фоскарнет одночасно з іміпенемом у зв'язку зі збільшенням ймовірності появи судом.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Фоскарнет випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 250 та 500 мл 2,4 % розчину та 3,13 % крему для зовнішнього застосування в тубах по 3 г. Станом на 2015 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[3]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г http://meduniver.com/Medical/farmacologia/81.html [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/438 [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [Архівовано 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Джерела[ред. | ред. код]
- http://www.antibiotic.ru/ab/herpes.shtml [Архівовано 29 червня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0402.shtml [Архівовано 14 квітня 2013 у Wayback Machine.]
- http://medbiol.ru/medbiol/infect_har/00419676.htm [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.]