Налідиксова кислота

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Nalidixic acid.png
Налідиксова кислота
Систематизована назва за IUPAC
1-Ethyl-7-methyl-4-oxo-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MB02
PubChem 4421
Хімічна структура
Формула C12H12N2O3 
Мол. маса 232,235 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 96%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-2 год.
Екскреція Нирки(90%),фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕГРАМ,
«KRKA d.d., Novo mesto»,Словенія


Налідиксова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Налідиксова кислота уперше синтезована у 1962 році в США, перші клінічні дослідження проведено Джорджем Лешером, а розпочала застосовуватись у клінічній практиці з 1967 року.[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Налідиксова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шигели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia rettgeri, Morganella morganii, клебсієли. До налідиксової кислоти нечутливі Pseudomonas aeuruginosa, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Налідиксова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 96 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі, в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Налідиксова кислота метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1—2 години у дорослих та до 4 годин у дітей, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Налідиксова кислота застосовується при захворюваннях сечостатевої системи, що спричинені грамнегативними бактеріями, а також із профілактичною метою при операціях або інвазивних діагностичних обстеженнях, що проводяться при захворюваннях сечостатевої системи.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні налідиксової кислоти можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази[ред. | ред. код]

Налідиксова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, паркінсонізмі, дітям до 2 років, важких порушеннях функції печінки та нирок, важких формах церебрального атеросклерозу. З обережністю застосовують препарат при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.При застосуванні налідиксової кислоти не рекомендується ультрафіолетове опромінення із-за можливості фотодерматозу. При застосуванні налідиксової кислоти у хворих імовірне загострення порфірії.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Налідиксова кислота випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,5 г.[2] Реєстрація препарату в Україні закінчилась 22 лютого 2010 року.

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Emmerson AM, Jones AM (Травень 2003). The quinolones: decades of development and use (pdf). The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 Suppl 1 (Suppl 1): 13–20. PMID 12702699. doi:10.1093/jac/dkg208.  (англ.)
  2. " "Налидиксовая кислота в Справочнике Машковского. [недоступне посилання з липень 2019] (рос.)

Джерела[ред. | ред. код]