Тизанідин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Тизанідин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]thiadiazol-4-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H8ClN5S |
| Мол. маса | 253,71 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 34% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5 год (початкова стадія), 22 год. (кінцева стадія) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИРДАЛУД®, «Новартіс Саглік»/«Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С.»,Туреччина UA/1655/01/01 01.08.2014-01/08/2019 ТІЗАЛУД АТ «Київський вітамінний завод»,Україна UA/7594/01/01 25.10.2017—необмежений [1] |
Тизанідин (англ. Tizanidine, лат. Tizanidinum) — синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів та належить до групи стимуляторів альфа-2-адренорецепторів[2][3][4], який має міорелаксуючу дію.[5][6] Тизанідин застосовується перорально.[2][3] Тизанідин уперше схвалений для клінічного застосування в 1996 році.[4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Тизанідин — синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів та належить до групи стимуляторів альфа-2-адренорецепторів з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату полягає у стимуляції пресинаптичних альфа-2-адренорецепторів, що призводить до вивільнення збуджуючих нервові закінчення амінокислот, які стимулюють NMDA-рецептори, наслідком чого є пригнічення передачі збудження у синапсах, оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, і тому при його пригніченні знижується м'язовий тонус, а також знімаються спазми м'язів.[2][5] Тизанідин має також помірний знеболювальний ефект як за рахунок зменшення виділення збуджувальних медіаторів у головному мозку, так і зниження центральної чутливості[2][5], а також активацію гліцину.[7] Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями (розсіяним склерозом, мієлопатією, інсультом, захворюваннями спинного мозку), спастичній геміплегії унаслідок черепно-мозкової травми, так і захворюваннями опорно-рухової системи (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу хребта, або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на кульшовому суглобі).[2][3][7] Тизанідин має також гастропротекторний ефект, який спричинений адренергічною активністю препарату, що призводить до зниження виділення шлункового соку, а також спазмолітичною активністю препарату. Тизанідин також усуває порушення балансу глікопротеїнів у слизовій оболонці шлунку, що також сприяє гастропротекторному ефекту препарату, та знижує пошкоджуючий ефект на слизову оболонку шлунку нестероїдних протизапальних препаратів.[5][7] При застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість яких є легкого ступеня або середньої важкості.[6][5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Тизанідин добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години після перерального застосування. Біодоступність тизанідину складає лише 34 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Тизанідин погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Тизанідин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться тизанідин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тизанідину з плазми крові становить 2 години, у осіб з нирковою недостатністю цей час збільшується до 14 годин[7], кінцевий період напіввиведення метаболітів препарату становить 24 години.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями (розсіяним склерозом, мієлопатією, інсультом, захворюваннями спинного мозку), спастичній геміплегії унаслідок черепно-мозкової травми, так і захворюваннями опорно-рухової системи (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу хребта, або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на кульшовому суглобі).[2][3]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Тизанідин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[6][5] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є м'зова слабість, артеріальна гіпотензія, головний біль, сонливість, сухість у роті.[6][5] Іншими рідкими побічними ефектами препарату є алергічні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості, запаморочення, вертиго, втрати свідомості, брадикардія, біль у животі, нудота, гепатит, печінкова недостатність, підвищення активності ферментів печінки.[2][3]
Протипокази[ред. | ред. код]
Тизанідин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях функції печінки, при одночасному застосуванні ципрофлоксацину або флувоксаміну.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Тизанідин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,002; 0,004 і 0,006 г.[4] Тизанідин випускається у вигляді комбінованих препаратів з німесулідом.[8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж ТИЗАНІДИН (TIZANIDINUM, ТИЗАНИДИН)
- ↑ а б в г д http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1057 (рос.)
- ↑ а б в Tizanidine Hydrochloride (англ.)
- ↑ а б в г д е ж Применение тизанидина (Сирдалуда) в лечении боли и спазма (рос.)
- ↑ а б в г Влияние препарата Тизанидин на спастичность, опыт применения в неврологической практике (рос.)
- ↑ а б в г Застосування тизанідину в лікуванні болю, спазму та спастичності
- ↑ Німесулід+Тізанідин