Фексофенадин
 | |
|---|---|
Фексофенадин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (±)-4-[1 hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H39NO4 |
| Мол. маса | 501,68 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30-41% |
| Метаболізм | Печінка(мінім.) |
| Період напіввиведення | 11—15 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕЛФАСТ® 120 мг, «Санофі-Синтелабо Лтд»,Велика Британія UA/8500/01/01 04.10.2013-04/10/2018 |
Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1][2], для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом терфенадину.[3][4] Фексофенадин уперше синтезований у 1993 році в США та затверджений FDA у липні 1995 року.[5]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом терфенадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа.[6][3] Фексофенадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не діє на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[6][4] Фексофенадин пригнічує активацію опасистих клітин та хемотаксис еозинофілів, зменшує виділення прозапальних факторів (інтерлейкіну 8, гранулоцитарно-макрофагального фактору, колонієстимулюючого фактору та розчинних молекул адгезії), що сприяє зменшенню запального процесу.[6][4] На відміну від терфенадину, фексофенадин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності.[6][3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, фексофенадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту.[6][2] Фексофенадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.[3][4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Фексофенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 30-41%.[7] Початок дії препарату спостерігається через 1 годину після перорального застосування. Максимальна концентрація фексофенадину в крові досягається протягом 1—3 годин.[8][2] Препарат у помірній кількості (60—70%) зв'язується з білками плазми крові.[8] Фексофенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фексофенадин у печінці в мінімальній кількості. Виводиться препарат із організму з калом (80%) та сечею (12%) переважно у незміненому вигляді (85% кількості виведеного препарату).[3] Період напіввиведення фексофенадину становить 11—15 годин[8], цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.[3]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Фексофенадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті[6], полінозі, гострій та хронічній кропив'янці.[1][2]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні фексофенадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти: головний біль (7,3% випадків застосування), сонливість (2,3%), головокружіння та нудота (по 1,5%). Нечасто (0,1—1%) спостерігаються загальна слабість, безсоння, нервозність, порушення сну (в тому числі нічні кошмари та незвичайні сновидіння), тахікардія, діарея. Рідко (0,01—0,1%) спостерігалися алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, задишка, анафілактичні реакції.[8]
Протипокази[ред. | ред. код]
Фексофенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Фексофенадин не застосовується у дітей молодших 6 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Фексофенадин випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,12 та 0,18 г та капсул по 0,18 г.[9]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 27 лютого 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г http://medi.ru/doc/10312.htm (рос.)
- ↑ а б в г д е http://www.rmj.ru/articles_1869.htm [Архівовано 27 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г http://www.mmm.spb.ru/Allergology/2000/2/Art7.php [Архівовано 27 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.medicinenet.com/fexofenadine/article.htm (англ.)
- ↑ а б в г д е http://health-ua.com/articles/2837.html (рос.)
- ↑ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (Травень 2010). Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. 40 (2): 125—31. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. PMID 20307657. (англ.)
- ↑ а б в г http://www.allergia.pro/Drugs/telfast/allegra [Архівовано 27 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1173 (рос.)