Зопіклон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Зопіклон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
Класифікація
ATC-код N05CF01
PubChem 5735
CAS 43200-80-2
DrugBank DB01198
KEGG D01372
Хімічна структура
Формула C17H17ClN6O3 
Мол. маса 388,808 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5,5-6 год.
Екскреція Нирки (80%), фекалії (15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СОННАТ®,
ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/4339/01/01
12.11.2015-12/11/2020
НОРМАСОН,
ТОВ «АСТРАФАРМ»,Україна
UA/10559/01/01
30.03.2015—30/03/2020[1]

Зопіклон (лат. Zopiclonum, англ. Zopiclone) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів[2][3], та є похідним циклопіролону[4][3], споріднений із похідними бензодіазепіну.[2] Зопіклон застосовується перорально.[2][3] Зопіклон синтезований у 1986 році в лабораторії компанії «Rhône-Poulenc», яка натепер є частиною компанії «Sanofi».[5]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Зопіклон — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним циклопіролону. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти[2][3], проте не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами.[6][7] Зопіклон має заспокійливий, анксіолітичний, протисудомний та міорелаксуючий ефект. Зопіклон зменшує першу стадію та збільшує другу стадію сну, підтримує або подовжує стадії III та IV сну, а також підтримує парадоксальний сон. Препарат також спричинює зниження пам'яті. Зопіклон у поєднанні з препаратами теофіліну спричинює зниження частоти нічних нападів при бронхіальній астмі.[2][3] Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при важкому безсонні, а також порушеннях сну при психічних розладах.[2][3] При застосуванні зопіклону спостерігається незначна кількість побічних ефектів[4][7], проте при застосуванні препарату часто спостерігається поява звикання до нього[8], а при передозуванні препарату зафіксовані навіть смертельні випадки[6], у зв'язку із чим у ряді країн, у тому числі в Україні та Росії, він включений до числа препаратів, щодо яких застосовується предметно-кількісний облік.[4][9]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Зопіклон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 75 % для дорослих, у осіб похилого віку збільшується до 94 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—3 годин. Зопіклон створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення зопіклону становить 5,5—6 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[3][7]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при ситуаційному, хронічному і важкому безсонні.[2][3]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні зопіклону побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні препаратів бензодіазепінового ряду.[4][7] Проте при його застосуванні нерідко спостерігаються випадки формування звикання до зопіклону, а при передозуванні препарату описані смертельні випадки.[6][8] Найчастішими побічними ефектами препарату є[2][3]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Зопіклон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій недостатності, міастенії, при вагітності та годуванні грудьми, особам молодшим 15 років.[2][3]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Зопіклон випускається у вигляді таблеток по 0,0075 г.[10]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 березня 2019.
  2. а б в г д е ж и к ЗОПІКЛОН (ZOPICLONUM, ЗОПИКЛОН). Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 3 березня 2019.
  3. а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1129 [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г Приказ МЗ Украины № 490: учимся засыпать по-старому? [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Holbrook AM, Crowther R, Lotter A, Cheng C, King D (January 2000). Meta-analysis of benzodiazepine use in the treatment of insomnia. CMAJ. 162 (2): 225—233. PMC 1232276. PMID 10674059. (англ.)
  6. а б в Зопиклон, золпидем и залеплон как объекты химико-токсикологических исследований [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. а б в г Отечественный гипнотик релаксон (зопиклон): результаты клинического исследования (рос.)
  8. а б Сильная зависимость от безобидного снотворного [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ПРАВОВЫЕ АСПЕКТЫ ОБОРОТА СНОТВОРНЫХ ПРЕПАРАТОВ, СПОСОБНЫХ ВЫЗЫВАТЬ ЛЕКАРСТВЕННУЮ ЗАВИСИМОСТЬ [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1129 [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]