Хіфенадин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Quifenadine.png
Хіфенадин
Систематизована назва за IUPAC
1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(diphenyl)methanol
Класифікація
ATC-код R06AX31
PubChem 65600
Хімічна структура
Формула C20H23NO 
Мол. маса 293,40 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення НД
Екскреція Жовч, Нирки, Легені
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЕНКАРОЛ®,
АТ«Олайнфарм»,Латвія
UA/3782/01/02
01.06.2012-01/06/2017


Хіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину, та відноситься до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального застосування. Хіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі[1] та застосовується виключно на території пострадянського простору.[2][3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Хіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та відноситься до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів. Хіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації фермента діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін.[4][5] Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі і протисвербіжні властивості, має помірну антисеротонінову дію.[4] Хіфенадин погано проникає через гематоецефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість. На відміну від інших антигістамінних препаратів, хіфенадин має антиаритмічні властивості.[5]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Хіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Всмоктування препарату неповне і складає близько 45 % від прийнятої дози хіфенадину. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години. Хіфенадин створює високі концентрації у більшості тканин організму, найвищі концентрації спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Хіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Хіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення хіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться препарат як із сечею, так із жовчю, і частково через легені. Частина хіфенадину, яка не всмокталась у шлунково-кишковому тракті, у незміненому вигляді виводиться з калом. Період напіввиведення препарату точно не встановлений, тривалість дії препарату після перорального застосування становить 6—8 годин.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Хіфенадин застосовується при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, кропив'янці, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит), псоріазі, алергічному риніті, набряку Квінке, а також інфекційно-алергічних реакціях із бронхоспазмом (у тому числі бронхіальній астмі) як у дорослих, так і у дітей.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні хіфенадину у високих дозах або при підвищеній чутливості до препарату нечасто можуть спостерігатися сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, гіркота в роті. Рідко (у частини хворих, які мають індивідуальну чутливість до препарату)[4] спостерігаються побічні явища з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, загальмованість.

Протипокази[ред. | ред. код]

Хіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, у період годування грудьми. З обережністю застосовують препарат у хворих із виразковою хворобою, у хворих важкими захворюваннями серцево-судинної системи та печінки.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Хіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,025 та 0,05 г.[1]

Див. також[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б " "Фенкарол в Справочнике Машковского".  (рос.)
  2. Quifenadine. Drugs.com. Процитовано 28 січня 2014.  (англ.)
  3. Makarov, L.; Balykova, L.; Soldatova, O.; Komolyatova, V.; Serebruany, V. (2010). The antiarrhythmic properties of quifenadine, H1-histamine receptor blocker in children with premature beats: A randomized controlled pilot trial. American journal of therapeutics 17 (4): 396–401. PMID 19487925. doi:10.1097/MJT.0b013e3181a86987.  (англ.)
  4. а б в г http://www.umj.com.ua/article/2759/dosvid-vikoristannya-preparatu-fenkarol-pri-alergichnij-patologii-u-ditej
  5. а б в http://www.mif-ua.com/archive/article/12118 (рос.)

Література[ред. | ред. код]

  • Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. ISBN 978-966-382-113-9
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4

Посилання[ред. | ред. код]