Ебастин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Ebastine.svg
Ебастин
Систематизована назва за IUPAC
4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one
Класифікація
ATC-код R06AX22
PubChem 3191
Хімічна структура
Формула C32H39NO2 
Мол. маса 469,658 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 15—19 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЕСТИН,
«Індастріас Фармасьютікас Алмірал С.Л.»,Іспанія
UA/3228/02/01
26.02.2014-26/02/2019


Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління[1], для перорального застосування.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та відноситься до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, попереджує розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу, попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури судин та внутрішніх органів. При застосуванні ебастину в пацієнтів із бронхіальною астмою спостерігається зменшення кількості еозинофілів у крові та покращення показників функції зовнішнього дихання.[2] Ебастин має лише незначну дію на м-холінорецептори та серотонінові рецептори.[3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, ебастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту.[4] Ебастин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності.[2]Одночасне застосування препарату з кетоконазолом або еритроміцином може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ебастин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, та після першого проходження через печінку метаболізується до активної похідної — каребастину. Прийом їжі не впливає на всмоктування та біодоступність препарату.[2] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,6—4 годин, дія препарату може тривати до 72 годин. Ебастин та його активний метаболіт добре зв'язуються з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення ебастину через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується ебастин у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ебастину складає 15—19 годин, у пацієнтів із нирковою недостатністю складає 23—26 годин, при печінковій недостатності цей час може збільшуватися до 27 годин.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Ебастин застосовується при хронічній кропив'янці[1], сезонному та цілорічному алергічному риніті[3], алергічному кон'юнктивіті, алергічному дерматиті.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні ебастину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази[ред. | ред. код]

Ебастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Ебастин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Ебастин з обережністю застосовують у хворих із порушенням функції печінки та нирок. Ебастин не рекомендовано застосовувати з еритроміцином та кетоконазолом у зв'язку із імовірністю подовження інтервалу QT.[5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ебастин випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,2 г та сиропу у флаконах по 60 та 120 мл із вмістом ебастину по 1 мг/1 мл.[6]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]