Дезлоратадин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Desloratadine.svg
Дезлоратадин
Систематизована назва за IUPAC
8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
Класифікація
ATC-код R06AX27
PubChem 124087
Хімічна структура
Формула C19H19ClN2 
Мол. маса 310,82 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність варіює
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 27 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРІУС®,
«Шерінг-Плау Лабо Н.В.»,Бельгія
UA/5827/01/01
25.01.2012-25/01/2017


Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1], для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом лоратадину.[2][3] Дезлоратадин уперше синтезований у 1998 році[4] у лабораторї компанії «Schering-Plough» та зареєстрований на території Європейського Союзу у 2000 році та в Україні у 2002 році.[2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом лоратадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. Дезлоратадин інгібує вивільнення прозапальних цитокінів (таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13) та молекул адгезії; вивільнення протизапальних хемокінів; пригнічує експресію молекул адгезії; інгібує вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4.[5][6] Дезлоратадин пригнічує активацію опасистих клітин[7] та базофілів, пригнічує хемотаксис еозинофілів.[5] При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення з носових ходів та свербіж слизових носа.[8][9] Дезлоратадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[3] Специфічність дії дезлоратадину до Н1-гістамінових рецепторів у 5—15 разів вища, ніж у лоратадину, та у 15—50 разів вища, чим до інших рецепторів клітин.[2] Дезлоратадин не має токсичного впливу на міокард.[3][2] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, дезлоратадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту.[9][2] Дезлоратадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.[8][6]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Дезлоратадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату варіює в залежності від дози препарату. Початок дії препарату спостерігається через 28 хвилин після перорального прийому.[5] Максимальна концентрація в крові дезлоратадину досягається протягом 2—6 годин (у середньому 3 години)[3], одночасний прийом їжі не змінює ступінь всмоктування та біодоступність препарату.[2] Дезлоратадин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дезлоратадин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат розкладається у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Дезлоратадин виводиться з організму переважно із сечею, а також із калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 27 годин[6][3], цей час не змінюється при порушеннях печінки та нирок.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Дезлоратадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті[9][8], полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці[1], набряку Квінке, свербінні шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи[3] та бронхіальної астми[9], як у дорослих, так і у дітей.[6][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні дезлоратадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти — підвищена втомлюваність (1,2% випадків застосування), сухість у роті (0,8%) та головний біль (0,6%). Дуже рідко при застосуванні спостерігаються тахікардія, алергічні реакції (у тому числі висипання на шкірі, набряк Квінке та анафілактичні реакції), підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну в крові; у дітей — діарея, безсоння та гарячка.

Протипокази[ред. | ред. код]

Дезлоратадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю призначається препарат при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 1 року. Дезлоратадин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Дезлоратадин випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г та сиропу, що містить 0,5 мг левоцетиризину на 1 мл розчину в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 та 300 мл.[10]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]