Клопідогрель

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Молекула клопідогрелю
Молекула клопідогрелю

Клопідогрель (англ. clopidogrel) — метил–(+)-(S)-a-(о-хлорофеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-с] піридин-5(4Н)-ацетатугідросульфат; лікарський антитромботичний засіб, антиагрегант. Код АТС — В01А С04.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Механізм дії зумовлений незворотним селективним антагонізмом зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв'язування фібріногену з комплексом глікопротеїн IIb/IIIa. Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі.

Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через 2 год після одноразового прийому. При систематичному прийманні препарату у добовій дозі 50 — 100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3 — 7 добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитів становить 40 — 60 %. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5 — 7 діб після прийому останньої дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7 — 10 діб).

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

При внутрішньому застосуванні швидко, але неповністю (приблизно 50 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту в кров. Біодоступність не залежить від приймання антацидних засобів та їжі. Являє собою проліки. Інтенсивно метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт шляхом окиснення і подальшого гідролізу (при першому проходженні крізь печінку). Активний метаболіт — тіольне похідне — в наш час[коли?] неідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату визначається кінетикою його основного циркулюючого метаболіту — фармакологічно неактивного карбоксильного похідного, концентрація якого в плазмі крові — 85 % від початкової сполуки. Максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 3 мг/л, час її досягнення — приблизно 1 год. Час напіввиведення — 8 год, екскретується нирками (50 %) і через кишківник (46 %).

Застосування[ред. | ред. код]

  • У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q).

Торгові назви[ред. | ред. код]

Торгова назва Фірма Країна
Клопідогрель «ДНЦЛЗ» м. Харків/м. Дніпропетровськ Україна
Плавікс Санофі Вінтроп Індастріа Франція
Зілт KRKA Словенія