Лефлуномід: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][перевірена версія]
← Попереднє редагуванняНаступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 15: Рядок 15:
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ЛЕФНО®,<br/>«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія<br/>'''UA/6367/01/02'''<br/>28.04.2012-28/04/2017
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = ЛЕФНО®,<br/>«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія<br/>'''UA/6367/01/02'''<br/>28.04.2012-28/04/2017
}}
}}
'''Лефлуномід''' ({{lang-en|Leflunomide}}, {{lang-lat|Leflunomidum}})&nbsp;— синтетичний [[лікарський препарат]], який за своєю хімічною структурою є похідним [[ізоксазоли|ізоксазолу]]<ref name = "Melchiorri">{{cite web|last1=Melchiorri|first1=Daniela|last2=Barbara|first2=van Zwieten-Boot|last3=Romaldas|first3=Maciulaitis|last4=Nela|first4=Vilceanu|last5=Karsten|first5=Bruins Slot|last6=Ian|first6=Hudson|last7=Robert|first7=Hemmings|last8=Harald|first8=Enzmann|last9=Pierre|first9=Demolis|title=Assessment report. AUBAGIO (international non-proprietary name: teriflunomide). Procedure No. EMEA/H/C/002514/0000|url=http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002514/WC500148684.pdf|website=European Medicines Agency|publisher=European Medicines Agency|accessdate=5 червня 2015|archivedate=27 червня 2013|page=119}} {{ref-en}}</ref>, та застосовується [пероральний прийом лікарських засобів|перорально]].<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/akt/76/39082/leflunomidum {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru">http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1281 {{ref-ru}}</ref> Лефлуномід розроблений у лабораторії компанії [[Sanofi|«Sanofi Aventis»]], та застосовується у клінічній практиці з 1998 року під торгівельною назвою «Арава».<ref name="rheumatology.org.ua">[http://rheumatology.org.ua/blog/articles/919/?print=1 Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом] {{ref-ru}}</ref><ref name="t-pacient.ru">[http://t-pacient.ru/wp-content/uploads/2015/04/4.pdf Место лефлуномида в современной стратегии лечения ревматоидного артрита] {{ref-ru}}</ref>
'''Лефлуномід''' ({{lang-en|Leflunomide}}, {{lang-lat|Leflunomidum}})&nbsp;— синтетичний [[лікарський препарат]], який за своєю хімічною структурою є похідним [[ізоксазоли|ізоксазолу]]<ref name = "Melchiorri">{{cite web|last1=Melchiorri|first1=Daniela|last2=Barbara|first2=van Zwieten-Boot|last3=Romaldas|first3=Maciulaitis|last4=Nela|first4=Vilceanu|last5=Karsten|first5=Bruins Slot|last6=Ian|first6=Hudson|last7=Robert|first7=Hemmings|last8=Harald|first8=Enzmann|last9=Pierre|first9=Demolis|title=Assessment report. AUBAGIO (international non-proprietary name: teriflunomide). Procedure No. EMEA/H/C/002514/0000|url=http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002514/WC500148684.pdf|website=European Medicines Agency|publisher=European Medicines Agency|accessdate=5 червня 2015|archivedate=27 червня 2013|page=119}} {{ref-en}}</ref>, та застосовується [пероральний прийом лікарських засобів|перорально]].<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/akt/76/39082/leflunomidum {{ref-ru}}</ref><ref name="vidal.ru">https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1281 {{ref-ru}}</ref> Лефлуномід розроблений у лабораторії компанії [[Sanofi|«Sanofi Aventis»]], та застосовується у клінічній практиці з 1998 року під торгівельною назвою «Арава».<ref name="rheumatology.org.ua">[http://rheumatology.org.ua/blog/articles/919/?print=1 Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом] {{ref-ru}}</ref><ref name="t-pacient.ru">[http://t-pacient.ru/wp-content/uploads/2015/04/4.pdf Место лефлуномида в современной стратегии лечения ревматоидного артрита] {{ref-ru}}</ref>


== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
Лефлуномід&nbsp;— синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним ізоксазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні [[фермент]]а [[дигідрооротатдегідрогеназа|дигідрооротатдегідрогенази]], яке забезпечує активний метаболіт препарату — А77 1726, або [[терифлуномід]]. Внаслідок інгібування фермента гальмується синтез піримідинових нуклеотидів в G1-фазі та S-фазі [[мітоз]]у, переважно у [[T-лімфоцити|Т-лімфоцитах]], що призводить до інгібування проліферації як [[лімфоцит]]ів, так і [[моноцит]]ів<ref name="umedp.ru">[http://umedp.ru/articles/leflunomid_modifikator_techeniya_i_iskhodov_revmatoidnogo_artrita.html Лефлуномид – модификатор течения и исходов ревматоидного артрита] {{ref-ru}}</ref><ref name="t-pacient.ru"/><ref name="rheumatology.org.ua"/>, наслідком чого є зниження імунної відповіді за рахунок пригнічення синтезу прозапальних [[цитокіни|цитокінів]], зменшення синтезу [[антитіло|антитіл]], пригнічення [[Фактори транскрипції|фактору транскрипції NF–kb]], та пригнічення [[циклооксигенази|ЦОГ-2]].<ref name="umedp.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/><ref name="rheumatology.org.ua"/> Лефлуномід також гальмує вивільнення [[фактор некрозу пухлини|фактору некрозу пухлини]] (ФНО-α), знижує синтез матриксних [[металопротеази|металопротеаз]], знижує виділення кисневих [[Радикал (хімія)|радикалів]], знижує [[хемотаксис]] [[нейтрофіл]]ів та гальмує синтез р53 – регулятора негативного клітинного циклу.<ref name="lvrach.ru">[https://www.lvrach.ru/2016/07/15436516/ Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита и перспективы использования при других заболеваниях] {{ref-ru}}</ref><ref name="umedp.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/> Лефлуномід розроблений як базисний препарат для лікування [[ревматоїдний артрит|ревматоїдного артриту]]<ref name="rheumatology.org.ua"/><ref name="umedp.ru"/>, та застосовується як один із препаратів першої лінії для лікування даного захворювання.<ref name="rmj.ru">[http://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Leflunomid_v_lechenii_revmatoidnogo_artrita_1/ Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита] {{ref-ru}}</ref><ref name="lvrach.ru"/> Лефлуномід ефективний при застосуванні як у монотерапії<ref name="umj.com.ua">[http://www.umj.com.ua/article/30311/leflunomid-v-monoterapii-pri-revmatoidnom-artrite Лефлуномид в монотерапии при ревматоидном артрите] {{ref-ru}}</ref><ref name="clinical-pharmacy.ru">[http://clinical-pharmacy.ru/book/1432-leflunomid.html Лефлуномид] {{ref-ru}}</ref><ref name="lvrach.ru"/>, так і в комбінації з іншими базисними препаратами, зокрема [[сульфасалазин]]ом або [[метотрексат]]ом, [[глюкокортикоїдні гормони|глюкокортикоїдними гормонами]], а також із біологічними препаратами, зокрема [[моноклональні антитіла|моноклональними антитілами]] ([[інфліксімаб]]ом, [[адалімумаб]]ом, [[ритуксімаб]]ом, [[тоцилізумаб]]ом, [[етанерцепт]]ом).<ref name="rmj.ru"/><ref name="lvrach.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/> Щоправда. застосування лефлуноміду в комбінації з іншими препаратами збільшує частоту [[Побічна дія (медицина)|побічних ефектів]] препарату.<ref name="rmj.ru"/><ref name="lvrach.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/> Лефлуномід дещо ефективніший при застосуванні препарату на ранніх стадіях ревматоїдного артриту.<ref name="cyberleninka.ru">[http://cyberleninka.ru/article/n/leflunomid-arava-pri-rannem-revmatoidnom-artrite ЛЕФЛУНОМИД (АРАВА) ПРИ РАННЕМ РЕВМАТОИДНОМ АРТРИТЕ] {{ref-ru}}</ref><ref name="t-pacient.ru"/>
Лефлуномід&nbsp;— синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним ізоксазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні [[фермент]]а [[дигідрооротатдегідрогеназа|дигідрооротатдегідрогенази]], яке забезпечує активний метаболіт препарату — А77 1726, або [[терифлуномід]]. Внаслідок інгібування фермента гальмується синтез піримідинових нуклеотидів в G1-фазі та S-фазі [[мітоз]]у, переважно у [[T-лімфоцити|Т-лімфоцитах]], що призводить до інгібування проліферації як [[лімфоцит]]ів, так і [[моноцит]]ів<ref name="umedp.ru">[http://umedp.ru/articles/leflunomid_modifikator_techeniya_i_iskhodov_revmatoidnogo_artrita.html Лефлуномид – модификатор течения и исходов ревматоидного артрита] {{ref-ru}}</ref><ref name="t-pacient.ru"/><ref name="rheumatology.org.ua"/>, наслідком чого є зниження імунної відповіді за рахунок пригнічення синтезу прозапальних [[цитокіни|цитокінів]], зменшення синтезу [[антитіло|антитіл]], пригнічення [[Фактори транскрипції|фактору транскрипції NF–kb]], та пригнічення [[циклооксигенази|ЦОГ-2]].<ref name="umedp.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/><ref name="rheumatology.org.ua"/> Лефлуномід також гальмує вивільнення [[фактор некрозу пухлини|фактору некрозу пухлини]] (ФНО-α), знижує синтез матриксних [[металопротеази|металопротеаз]], знижує виділення кисневих [[Радикал (хімія)|радикалів]], знижує [[хемотаксис]] [[нейтрофіл]]ів та гальмує синтез р53 – регулятора негативного клітинного циклу.<ref name="lvrach.ru">[https://www.lvrach.ru/2016/07/15436516/ Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита и перспективы использования при других заболеваниях] {{ref-ru}}</ref><ref name="umedp.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/> Лефлуномід розроблений як базисний препарат для лікування [[ревматоїдний артрит|ревматоїдного артриту]]<ref name="rheumatology.org.ua"/><ref name="umedp.ru"/>, та застосовується як один із препаратів першої лінії для лікування даного захворювання.<ref name="rmj.ru">[http://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Leflunomid_v_lechenii_revmatoidnogo_artrita_1/ Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита] {{ref-ru}}</ref><ref name="lvrach.ru"/> Лефлуномід ефективний при застосуванні як у монотерапії<ref name="umj.com.ua">[http://www.umj.com.ua/article/30311/leflunomid-v-monoterapii-pri-revmatoidnom-artrite Лефлуномид в монотерапии при ревматоидном артрите] {{ref-ru}}</ref><ref name="clinical-pharmacy.ru">[http://clinical-pharmacy.ru/book/1432-leflunomid.html Лефлуномид] {{ref-ru}}</ref><ref name="lvrach.ru"/>, так і в комбінації з іншими базисними препаратами, зокрема [[сульфасалазин]]ом або [[метотрексат]]ом, [[глюкокортикоїдні гормони|глюкокортикоїдними гормонами]], а також із біологічними препаратами, зокрема [[моноклональні антитіла|моноклональними антитілами]] ([[інфліксімаб]]ом, [[адалімумаб]]ом, [[ритуксімаб]]ом, [[тоцилізумаб]]ом, [[етанерцепт]]ом).<ref name="rmj.ru"/><ref name="lvrach.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/> Щоправда. застосування лефлуноміду в комбінації з іншими препаратами збільшує частоту [[Побічна дія (медицина)|побічних ефектів]] препарату.<ref name="rmj.ru"/><ref name="lvrach.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/> Лефлуномід дещо ефективніший при застосуванні препарату на ранніх стадіях ревматоїдного артриту.<ref name="cyberleninka.ru">[http://cyberleninka.ru/article/n/leflunomid-arava-pri-rannem-revmatoidnom-artrite ЛЕФЛУНОМИД (АРАВА) ПРИ РАННЕМ РЕВМАТОИДНОМ АРТРИТЕ] {{ref-ru}}</ref><ref name="t-pacient.ru"/> Лефлуномід також застосовується у лікуванні [[псоріаз|псоріатичного]] артриту<ref name="lvrach.ru"/><ref name="vidal.ru"/><ref name ="MSR">{{cite web|title=Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|accessdate=11 березня 2014|url=http://reference.medscape.com/drug/arava-leflunomide-343203#showall}} {{ref-en}}</ref>, у багатьох дослідженнях показана ефективність препарату при [[системний червоний вовчак|системному червоному вовчаку]]<ref name="lvrach.ru"/><ref>{{cite journal|last=Wu|first=GC|author2=Xu, XD |author3=Huang, Q |author4= Wu, H |title=Leflunomide: friend or foe for systemic lupus erythematosus?|journal=Rheumatology International|date=Лютий 2013|volume=33|issue=2|pages=273–6|doi=10.1007/s00296-012-2508-z|pmid=22961090}} {{ref-en}}</ref> та [[хвороба Крона|хворобі Крона]].<ref>{{cite journal|last=Prajapati|first=DN|author2=Knox, JF |author3=Emmons, J |author4=Saeian, K |author5=Csuka, ME |author6= Binion, DG |title=Leflunomide treatment of Crohn's disease patients intolerant to standard immunomodulator therapy.|journal=Journal of Clinical Gastroenterology|date=Серпень 2003|volume=37|issue=2|pages=125–8|pmid=12869881 |doi=10.1097/00004836-200308000-00006}} {{ref-en}}</ref><ref>{{cite journal|last=Holtmann|first=MH|author2=Gerts, AL |author3=Weinman, A |author4=Galle, PR |author5= Neurath, MF |title=Treatment of Crohn's disease with leflunomide as second-line immunosuppression : a phase 1 open-label trial on efficacy, tolerability and safety.|journal=Digestive Diseases and Sciences|date=Квітень 2008|volume=53|issue=4|pages=1025–32|doi=10.1007/s10620-007-9953-7|pmid=17934840}} {{ref-en}}</ref> Проводяться клінічні дослідження щодо ефективності лефлуноміду при спричиненій [[BK-вірус|BK-вірусом]] [[діабетична нефропатії|діабетичній нефропатії]]<ref>{{cite journal|last=Blanckaert|first=K|author2=De Vriese, AS|title=Current recommendations for diagnosis and management of polyoma BK virus nephropathy in renal transplant recipients|journal=Nephrology Dialysis Transplantation|date=23 вересня 2006|volume=21|issue=12|pages=3364–3367|doi=10.1093/ndt/gfl404|url=http://ndt.oxfordjournals.org/content/21/12/3364.full.pdf|format=PDF|pmid=16998219}} {{ref-en}}</ref>, [[хвороба Кімури|хворобі Кімури]]<ref>{{cite journal|last=Dai|first=L|author2=Wei, XN |author3=Zheng, DH |author4=Mo, YQ |author5=Pessler, F |author6= Zhang, BY |title=Effective treatment of Kimura's disease with leflunomide in combination with glucocorticoids.|journal=Clinical Rheumatology|date=Червень 2011|volume=30|issue=6|pages=859–65|doi=10.1007/s10067-011-1689-2|pmid=21286771}} {{ref-en}}</ref>, [[синдром Фелті|синдромі Фелті]]<ref name="pmid12003373">{{cite journal |author1=Sanders, S |author2=Harisdangkul, V |title=Leflunomide for the treatment of rheumatoid arthritis and autoimmunity |journal=American Journal of the Medical Sciences |volume=323 |issue=4 |pages=190–3 |year=2002 |pmid=12003373 |doi= 10.1097/00000441-200204000-00004|url=http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0002-9629&volume=323&issue=4&spage=190}} {{ref-en}}</ref>, [[синдром Такаясу|синдромі Такаясу]]<ref>{{cite journal|last=Unizony|first=S|author2=Stone, JH |author3=Stone, JR |title=New treatment strategies in large-vessel vasculitis.|journal=Current Opinion in Rheumatology|date=Січень 2013|volume=25|issue=1|pages=3–9|doi=10.1097/BOR.0b013e32835b133a|pmid=23114585|url=http://www.medscape.com/viewarticle/776095}} {{ref-en}}</ref> та [[синдром Вегенера|синдромі Вегенера]]<ref name="pmid12003373"/>, [[анкілозуючий спондилоартрит|анкілозуючому спондилоартриті]]<ref>{{cite journal|last=Haibel|first=H|author2=Rudwaleit, M |author3=Braun, J |author4= Sieper, J |title=Six months open label trial of leflunomide in active ankylosing spondylitis.|journal=Annals of the Rheumatic Diseases|date=Січень 2005|volume=64|issue=1|pages=124–6|doi=10.1136/ard.2003.019174|pmid=15608310|url=http://ard.bmj.com/content/64/1/124.full.pdf|format=PDF|pmc=1755172}} {{ref-en}}</ref>, [[саркоїдоз]]і<ref>{{cite journal|last=Panselinas|first=E|author2=Judson, MA |title=Acute pulmonary exacerbations of sarcoidosis.|journal=Chest|date=October 2012|volume=142|issue=4|pages=827–36|doi=10.1378/chest.12-1060|pmid=23032450|url=http://journal.publications.chestnet.org/data/Journals/CHEST/25163/chest_142_4_827.pdf|format=PDF}} {{ref-en}}</ref>, [[увеїт]]і<ref>{{cite journal|last=Roy|first=M|title=Early clinical experience with leflunomide in uveitis.|journal=Canadian Journal of Ophthalmology|date=Серпень 2007|volume=42|issue=4|pages=634|pmid=17641721|doi=10.3129/canjophthalmol.i07-085}} {{ref-en}}</ref>, [[синдром Стілла|синдромі Стілла]]<ref>{{cite journal|last=Pirildar|first=T|title=Treatment of adult-onset Still's disease with leflunomide and chloroquine combination in two patients.|journal=Clinical Rheumatology|date=Травень 2003|volume=22|issue=2|pages=157|doi=10.1007/s10067-002-0667-0|pmid=12740686}} {{ref-en}}</ref>, [[рак простати|раку простати]]<ref>{{cite web|title=Mitoxantrone and Prednisone With or Without Leflunomide in Treating Patients With Stage IV Prostate Cancer|url=http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00004071|work=ClinicalTrials.gov|publisher=National Institute of Health|date=Вересень 2012|accessdate=11 березня 2014}} {{ref-en}}</ref> та [[пемфігоїд]]і.<ref>{{cite web|title=Leflunomide Associated With Topical Corticosteroids for Bullous Pemphigoid (ARABUL)
| url=http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00802243|work=ClinicalTrials.gov|publisher=National Institute of Health|date=December 2008|accessdate=11 березня 2014}} {{ref-en}}</ref> Досліджується також ефективність препарату при [[трансплантація|трансплантації]] органів для профілактики [[реакція відторгнення трансплантату|реакції відторгнення трансплантату]].<ref name = rh2010>{{cite journal|last=Teschner|first=S|author2=Burst, V |title=Leflunomide: a drug with a potential beyond rheumatology.|journal=Immunotherapy|date=Вересень 2010|volume=2|issue=5|pages=637–50|doi=10.2217/imt.10.52|pmid=20874647}} {{ref-en}}</ref>

== Протипокази ==
Лефлуномід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; при вираженому пригніченні функції [[кістковий мозок|кісткового мозку]]; [[анемія|анемії]], [[тромбоцитопенія|тромбоцитопенії]] або [[лейкопенія|лейкопенії]] (крім спричинених ревматоїдним артритом); важких активних інфекціях; важких імунодефіцитах (у тому числі при [[СНІД]]і); виражених порушеннях функції печінки або нирок; важкій [[гіпопротеїнемія|гіпопротеїнемії]]; вагітності та годуванні грудьми; у дитячому та підлітковому віці.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>

== Форми випуску ==
Лефлуномід випускається у вигляді таблеток по 0.01; 0,02 та 0,1 г.<ref>[https://www.drugs.com/monograph/leflunomide.html Leflunomide] {{ref-en}}</ref><ref>https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1281 {{ref-ru}}</ref>


== Примітки ==
== Примітки ==

Версія за 08:27, 21 березня 2017

Ця стаття в процесі редагування певний час.

Будь ласка, не редагуйте її, бо Ваші зміни можуть бути втрачені.

Якщо ця сторінка не редагувалася кілька днів, будь ласка, приберіть цей шаблон. Це повідомлення призначене для уникнення конфліктів редагування.

Останнє редагування зробив користувач Yukh68 (внесок, журнали) о 08:27 UTC (3837272 хвилини тому).
Лефлуномід
Систематизована назва за IUPAC
5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
Класифікація
ATC-код L04AA13
PubChem 3899
CAS 75706-12-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C12H9F3N2O2 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність 82-95%
Метаболізм Кишечник, Печінка
Період напіввиведення 14 діб
Екскреція фекалії (48%), Нирки (43%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕФНО®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія
UA/6367/01/02
28.04.2012-28/04/2017

Лефлуномід (англ. Leflunomide, лат. Leflunomidum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним ізоксазолу[1], та застосовується [пероральний прийом лікарських засобів|перорально]].[2][3] Лефлуномід розроблений у лабораторії компанії «Sanofi Aventis», та застосовується у клінічній практиці з 1998 року під торгівельною назвою «Арава».[4][5]

Фармакологічні властивості

Лефлуномід — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним ізоксазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні фермента дигідрооротатдегідрогенази, яке забезпечує активний метаболіт препарату — А77 1726, або терифлуномід. Внаслідок інгібування фермента гальмується синтез піримідинових нуклеотидів в G1-фазі та S-фазі мітозу, переважно у Т-лімфоцитах, що призводить до інгібування проліферації як лімфоцитів, так і моноцитів[6][5][4], наслідком чого є зниження імунної відповіді за рахунок пригнічення синтезу прозапальних цитокінів, зменшення синтезу антитіл, пригнічення фактору транскрипції NF–kb, та пригнічення ЦОГ-2.[6][5][4] Лефлуномід також гальмує вивільнення фактору некрозу пухлини (ФНО-α), знижує синтез матриксних металопротеаз, знижує виділення кисневих радикалів, знижує хемотаксис нейтрофілів та гальмує синтез р53 – регулятора негативного клітинного циклу.[7][6][5] Лефлуномід розроблений як базисний препарат для лікування ревматоїдного артриту[4][6], та застосовується як один із препаратів першої лінії для лікування даного захворювання.[8][7] Лефлуномід ефективний при застосуванні як у монотерапії[9][10][7], так і в комбінації з іншими базисними препаратами, зокрема сульфасалазином або метотрексатом, глюкокортикоїдними гормонами, а також із біологічними препаратами, зокрема моноклональними антитілами (інфліксімабом, адалімумабом, ритуксімабом, тоцилізумабом, етанерцептом).[8][7][5] Щоправда. застосування лефлуноміду в комбінації з іншими препаратами збільшує частоту побічних ефектів препарату.[8][7][5] Лефлуномід дещо ефективніший при застосуванні препарату на ранніх стадіях ревматоїдного артриту.[11][5] Лефлуномід також застосовується у лікуванні псоріатичного артриту[7][3][12], у багатьох дослідженнях показана ефективність препарату при системному червоному вовчаку[7][13] та хворобі Крона.[14][15] Проводяться клінічні дослідження щодо ефективності лефлуноміду при спричиненій BK-вірусом діабетичній нефропатії[16], хворобі Кімури[17], синдромі Фелті[18], синдромі Такаясу[19] та синдромі Вегенера[18], анкілозуючому спондилоартриті[20], саркоїдозі[21], увеїті[22], синдромі Стілла[23], раку простати[24] та пемфігоїді.[25] Досліджується також ефективність препарату при трансплантації органів для профілактики реакції відторгнення трансплантату.[26]

Протипокази

Лефлуномід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; при вираженому пригніченні функції кісткового мозку; анемії, тромбоцитопенії або лейкопенії (крім спричинених ревматоїдним артритом); важких активних інфекціях; важких імунодефіцитах (у тому числі при СНІДі); виражених порушеннях функції печінки або нирок; важкій гіпопротеїнемії; вагітності та годуванні грудьми; у дитячому та підлітковому віці.[2][3]

Форми випуску

Лефлуномід випускається у вигляді таблеток по 0.01; 0,02 та 0,1 г.[27][28]

Примітки

  1. ↑ Melchiorri, Daniela; Barbara, van Zwieten-Boot; Romaldas, Maciulaitis; Nela, Vilceanu; Karsten, Bruins Slot; Ian, Hudson; Robert, Hemmings; Harald, Enzmann; Pierre, Demolis. Assessment report. AUBAGIO (international non-proprietary name: teriflunomide). Procedure No. EMEA/H/C/002514/0000 (PDF). European Medicines Agency. European Medicines Agency. с. 119. Процитовано 5 червня 2015. {{cite web}}: |archive-date= вимагає |archive-url= (довідка) (англ.)
  2. ↑ а б http://compendium.com.ua/akt/76/39082/leflunomidum (рос.)
  3. ↑ а б в https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1281 (рос.)
  4. ↑ а б в г Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом (рос.)
  5. ↑ а б в г д е ж Место лефлуномида в современной стратегии лечения ревматоидного артрита (рос.)
  6. ↑ а б в г Лефлуномид – модификатор течения и исходов ревматоидного артрита (рос.)
  7. ↑ а б в г д е ж Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита и перспективы использования при других заболеваниях (рос.)
  8. ↑ а б в Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита (рос.)
  9. ↑ Лефлуномид в монотерапии при ревматоидном артрите (рос.)
  10. ↑ Лефлуномид (рос.)
  11. ↑ ЛЕФЛУНОМИД (АРАВА) ПРИ РАННЕМ РЕВМАТОИДНОМ АРТРИТЕ (рос.)
  12. ↑ Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Процитовано 11 березня 2014. (англ.)
  13. ↑ Wu, GC; Xu, XD; Huang, Q; Wu, H (Лютий 2013). Leflunomide: friend or foe for systemic lupus erythematosus?. Rheumatology International. 33 (2): 273—6. doi:10.1007/s00296-012-2508-z. PMID 22961090. (англ.)
  14. ↑ Prajapati, DN; Knox, JF; Emmons, J; Saeian, K; Csuka, ME; Binion, DG (Серпень 2003). Leflunomide treatment of Crohn's disease patients intolerant to standard immunomodulator therapy. Journal of Clinical Gastroenterology. 37 (2): 125—8. doi:10.1097/00004836-200308000-00006. PMID 12869881. (англ.)
  15. ↑ Holtmann, MH; Gerts, AL; Weinman, A; Galle, PR; Neurath, MF (Квітень 2008). Treatment of Crohn's disease with leflunomide as second-line immunosuppression : a phase 1 open-label trial on efficacy, tolerability and safety. Digestive Diseases and Sciences. 53 (4): 1025—32. doi:10.1007/s10620-007-9953-7. PMID 17934840. (англ.)
  16. ↑ Blanckaert, K; De Vriese, AS (23 вересня 2006). Current recommendations for diagnosis and management of polyoma BK virus nephropathy in renal transplant recipients (PDF). Nephrology Dialysis Transplantation. 21 (12): 3364—3367. doi:10.1093/ndt/gfl404. PMID 16998219. (англ.)
  17. ↑ Dai, L; Wei, XN; Zheng, DH; Mo, YQ; Pessler, F; Zhang, BY (Червень 2011). Effective treatment of Kimura's disease with leflunomide in combination with glucocorticoids. Clinical Rheumatology. 30 (6): 859—65. doi:10.1007/s10067-011-1689-2. PMID 21286771. (англ.)
  18. ↑ а б Sanders, S; Harisdangkul, V (2002). Leflunomide for the treatment of rheumatoid arthritis and autoimmunity. American Journal of the Medical Sciences. 323 (4): 190—3. doi:10.1097/00000441-200204000-00004. PMID 12003373. (англ.)
  19. ↑ Unizony, S; Stone, JH; Stone, JR (Січень 2013). New treatment strategies in large-vessel vasculitis. Current Opinion in Rheumatology. 25 (1): 3—9. doi:10.1097/BOR.0b013e32835b133a. PMID 23114585. (англ.)
  20. ↑ Haibel, H; Rudwaleit, M; Braun, J; Sieper, J (Січень 2005). Six months open label trial of leflunomide in active ankylosing spondylitis (PDF). Annals of the Rheumatic Diseases. 64 (1): 124—6. doi:10.1136/ard.2003.019174. PMC 1755172. PMID 15608310. (англ.)
  21. ↑ Panselinas, E; Judson, MA (October 2012). Acute pulmonary exacerbations of sarcoidosis (PDF). Chest. 142 (4): 827—36. doi:10.1378/chest.12-1060. PMID 23032450. (англ.)
  22. ↑ Roy, M (Серпень 2007). Early clinical experience with leflunomide in uveitis. Canadian Journal of Ophthalmology. 42 (4): 634. doi:10.3129/canjophthalmol.i07-085. PMID 17641721. (англ.)
  23. ↑ Pirildar, T (Травень 2003). Treatment of adult-onset Still's disease with leflunomide and chloroquine combination in two patients. Clinical Rheumatology. 22 (2): 157. doi:10.1007/s10067-002-0667-0. PMID 12740686. (англ.)
  24. ↑ Mitoxantrone and Prednisone With or Without Leflunomide in Treating Patients With Stage IV Prostate Cancer. ClinicalTrials.gov. National Institute of Health. Вересень 2012. Процитовано 11 березня 2014. (англ.)
  25. ↑ Leflunomide Associated With Topical Corticosteroids for Bullous Pemphigoid (ARABUL). ClinicalTrials.gov. National Institute of Health. December 2008. Процитовано 11 березня 2014. (англ.)
  26. ↑ Teschner, S; Burst, V (Вересень 2010). Leflunomide: a drug with a potential beyond rheumatology. Immunotherapy. 2 (5): 637—50. doi:10.2217/imt.10.52. PMID 20874647. (англ.)
  27. ↑ Leflunomide (англ.)
  28. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1281 (рос.)

Посилання

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Лефлуномід&oldid=19980481