Нітразепам: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][перевірена версія]
← Попереднє редагуванняНаступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
Немає опису редагування
Немає опису редагування
Рядок 1: Рядок 1:
{{медпопередження}}
{{в роботі}}
{{Лікарський засіб |
{{Лікарський засіб |
|Зображення = Nitrazepam.svg
|Зображення = Nitrazepam.svg
Рядок 18: Рядок 18:


== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
Нітразепам&nbsp;— синтетичний лікарський засіб, що відноситься до [[транквілізатори|транквілізаторів]] з групи похідних [[бензодіазепін]]у. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з [[бензодіазепін]]овими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів [[гамма-аміномасляна кислота|гамма-аміномасляної кислоти]], що розміщені в [[лімбічна система|лімбічній системі]], [[таламус]]і, [[гіпоталамус]]і та бічних рогах [[спинний мозок|спинного мозку]] та підвищенні чутливості [[ГАМК-рецептори|ГАМК-рецепторів]] (зокрема [[GABRA1]], [[GABRA2]] та [[GABRA3]]) до медіатора&nbsp;— [[гамма-аміномасляна кислота|гамма-аміномасляної кислоти]], що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Нітразепам має [[страх|анксіолітичну]], [[судоми|протисудомну]], міорелаксуючу та снодійну дію.<ref name="vidal.ru"/><ref name="t-pacient.ru">[http://t-pacient.ru/articles/6082/ Нитразепам: сон без синдрома отмены] {{ref-ru}}</ref> На відміну від інших препаратів з групи бензодіазепінів, при застосуванні нітразепаму спостерігається не лише збільшення загальної тривалості сну, але й подовжується [[Сон#Структура нічного сну людини|латентна фаза сну]] та скорочується [[Сон#Структура нічного сну людини|парадоксальна фаза сну]], а також збільшується тривалість поверхневого сну.<ref name="бмэ.орг"/><ref name="t-pacient.ru"/> Нітразепам застосовується при різноманітних порушеннях сну, [[сомнабулізм]]і, рідше при [[епілепсія|епілептичних]] нападах, а також для [[Премедикація|премедикації]] перед [[Хірургічна операція|хірургічними операціями]]<ref name="vidal.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/>, епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, [[абстинентний синдром|абстинентному синдромі]] при [[алкоголізм]]і.<ref name="utis.in.ua"/> Проте тривале, а також безконтрольне застосування, нітразепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від нітразепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді&nbsp;— [[ейфорія]], сплутаність свідомості, [[депресія (психологія)|депресія]], [[тремор]], [[головний біль]], безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, [[парестезії]], [[судоми]], [[галюцинації]].<ref>[https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/patient-education/nitrazepam-01 Nitrazepam] {{ref-ru}}</ref><ref>[https://lektsii.com/1-12477.html Производные бензодиазепина] {{ref-ru}}</ref> При застосуванні нітразепаму часто спостерігаються [[Побічна дія (медицина)|побічні ефекти]], зокрема нітразепам, як і [[клоназепам]], [[німетазепам]] та [[флунітразепам]], є одним із найбільш потенційно [[печінка|гепатотоксичних]] препаратів з групи бензодіазепінів.<ref name="Mizuno-2009">{{cite journal|author=Mizuno K, Katoh M, Okumura H, Nakagawa N, Negishi T, Hashizume T, Nakajima M, Yokoi T |title = Metabolic activation of benzodiazepines by CYP3A4 |journal = Drug Metab Dispos |volume = 37 |issue = 2 |pages = 345–51 |date = Лютий 2009 |pmid = 19005028 |doi = 10.1124/dmd.108.024521 }} {{ref-en}}</ref>
Нітразепам&nbsp;— синтетичний лікарський засіб, що відноситься до [[транквілізатори|транквілізаторів]] з групи похідних [[бензодіазепін]]у. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з [[бензодіазепін]]овими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів [[гамма-аміномасляна кислота|гамма-аміномасляної кислоти]], що розміщені в [[лімбічна система|лімбічній системі]], [[таламус]]і, [[гіпоталамус]]і та бічних рогах [[спинний мозок|спинного мозку]] та підвищенні чутливості [[ГАМК-рецептори|ГАМК-рецепторів]] (зокрема [[GABRA1]], [[GABRA2]] та [[GABRA3]]) до медіатора&nbsp;— [[гамма-аміномасляна кислота|гамма-аміномасляної кислоти]], що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Нітразепам має [[страх|анксіолітичну]], [[судоми|протисудомну]], міорелаксуючу та снодійну дію.<ref name="vidal.ru"/><ref name="t-pacient.ru">[http://t-pacient.ru/articles/6082/ Нитразепам: сон без синдрома отмены] {{ref-ru}}</ref> На відміну від інших препаратів з групи бензодіазепінів, при застосуванні нітразепаму спостерігається не лише збільшення загальної тривалості сну, але й подовжується [[Сон#Структура нічного сну людини|латентна фаза сну]] та скорочується [[Сон#Структура нічного сну людини|парадоксальна фаза сну]], а також збільшується тривалість поверхневого сну.<ref name="бмэ.орг"/><ref name="t-pacient.ru"/> Нітразепам застосовується при різноманітних порушеннях сну, [[сомнабулізм]]і, рідше при [[епілепсія|епілептичних]] нападах, а також для [[Премедикація|премедикації]] перед [[Хірургічна операція|хірургічними операціями]]<ref name="vidal.ru"/><ref name="t-pacient.ru"/>, епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, [[абстинентний синдром|абстинентному синдромі]] при [[алкоголізм]]і.<ref name="utis.in.ua"/> Проте тривале, а також безконтрольне застосування, нітразепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від нітразепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді&nbsp;— [[ейфорія]], сплутаність свідомості, [[депресія (психологія)|депресія]], [[тремор]], [[головний біль]], безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, [[парестезії]], [[судоми]], [[галюцинації]].<ref>[https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/patient-education/nitrazepam-01 Nitrazepam] {{ref-ru}}</ref><ref>[https://lektsii.com/1-12477.html Производные бензодиазепина] {{ref-ru}}</ref> При застосуванні нітразепаму часто спостерігаються [[Побічна дія (медицина)|побічні ефекти]], зокрема нітразепам, як і [[клоназепам]], [[німетазепам]] та [[флунітразепам]], є одним із найбільш потенційно [[печінка|гепатотоксичних]] препаратів з групи бензодіазепінів.<ref name="Mizuno-2009">{{cite journal|author=Mizuno K, Katoh M, Okumura H, Nakagawa N, Negishi T, Hashizume T, Nakajima M, Yokoi T |title = Metabolic activation of benzodiazepines by CYP3A4 |journal = Drug Metab Dispos |volume = 37 |issue = 2 |pages = 345–51 |date = Лютий 2009 |pmid = 19005028 |doi = 10.1124/dmd.108.024521 }} {{ref-en}}</ref> При тривалому застосуванні нітразепаму, як і інших бензодіазепінів, спостерігається підвищений ризик розвитку [[злоякісна пухлина|злоякісних пухлин]] різних локалізацій.<ref>{{cite journal|author=Harlow BL, Cramer DW |title = Self-reported use of antidepressants or benzodiazepine tranquilizers and risk of epithelial ovarian cancer: evidence from two combined case-control studies (Massachusetts, United States)|journal = Cancer Causes Control |volume = 6 |issue = 2 |pages = 130–4 |date = Березень 1995 |pmid = 7749052 |doi = 10.1007/BF00052773 }} {{ref-en}}</ref><ref name="Kripke">{{cite journal|last = Kripke|first = Daniel F|year = 2008|title = Evidence That New Hypnotics Cause Cancer|journal = Department of Psychiatry, UCSD|url = http://repositories.cdlib.org/cgi/viewcontent.cgi?article=1002&context=ucsdpsych| format = PDF}} {{ref-en}}</ref>

=== Фармакокінетика ===
Нітразепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 80&nbsp;%. Максимальна концентрація нітразепаму в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Нітразепам добре (більш ніж на 80&nbsp;%) зв'язується з білками плазми крові.<ref name="vidal.ru"/> Препарат проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]] та через плацентарний бар'єр, і виділяється в грудне молоко.<ref name="utis.in.ua"/> Метаболізується нітразепам в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення нітразепаму з організму становить у середньому 26 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.<ref name="vidal.ru"/>

== Покази до застосування ==
Нітразепам застосовують при різноманітних порушеннях сну, [[сомнабулізм]]і, при [[епілепсія|епілептичних]] нападах<ref name="vidal.ru"/>, епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, [[абстинентний синдром|абстинентному синдромі]] при [[алкоголізм]]і.<ref name="utis.in.ua"/>

== Побічна дія ==
При застосуванні нітразепаму часто спостерігається виникнення різноманітних [[Побічна дія (медицина)|побічних ефектів]]. Зокрема, препарат, як і низка інших сполук класу [[бензодіазепін]]ів, може спричинювати [[печінка|гепатотоксичний]] ефект.<ref name="Mizuno-2009">{{cite journal|author=Mizuno K, Katoh M, Okumura H, Nakagawa N, Negishi T, Hashizume T, Nakajima M, Yokoi T |title = Metabolic activation of benzodiazepines by CYP3A4 |journal = Drug Metab Dispos |volume = 37 |issue = 2 |pages = 345–51 |date = Лютий 2009 |pmid = 19005028 |doi = 10.1124/dmd.108.024521 }} {{ref-en}}</ref> При тривалому застосуванні препарату, як і інших бензодіазепінів, спостерігається підвищений ризик виникнення [[злоякісна пухлина|злоякісних пухлин]] різних локалізацій.<ref name="Kripke"/> За даними клінічних досліджень, нітразепам також може спричинювати раптову смерть у ранньому дитячому віці<ref>{{cite journal|author=Rintahaka PJ, Nakagawa JA, Shewmon DA, Kyyronen P, Shields WD|title = Incidence of death in patients with intractable epilepsy during nitrazepam treatment|journal = Epilepsia|volume = 40 |issue = 4 |pages = 492–6 |date = Квітень 1999 |pmid = 10219277 |doi = 10.1111/j.1528-1157.1999.tb00746.x }} {{ref-en}}</ref>, а також через активацію [[парасимпатична нервова система|парасимпатичної нервової системи]] може спричинювати [[бронхоспазм]] та [[респіраторний дистрес-синдром]] у дітей раннього віку.<ref>{{cite journal|author=Lim HC, Nigro MA, Beierwaltes P, Tolia V, Wishnow R|title = Nitrazepam-induced cricopharyngeal dysphagia, abnormal esophageal peristalsis and associated bronchospasm: probable cause of nitrazepam-related sudden death|journal = Brain & Development|volume = 14|issue = 5|pages = 309–14|date = Вересень 1992|pmid = 1456385|doi = 10.1016/s0387-7604(12)80149-5 }} {{ref-en}}</ref> Іншими побічними ефектами препарату є<ref name="vidal.ru"/>:
* [[Алергія|Алергічні реакції]]&nbsp;— висипання на шкірі, свербіж шкіри.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— [[нудота]], [[блювання]], [[діарея]] або [[запор]], сухість у роті.
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, [[головний біль]], сплутаність свідомості, атаксія, порушення зору, [[депресія (психологія)|депресія]], виникнення [[самогубство|суїцидальних]] думок, [[галюцинації]].
* Інші побічні реакції&nbsp;— пригнічення дихання у хворих із обструктивними захворюваннями легень, зміна [[лібідо]].

== Протипокази ==
Нітразепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних [[бензодіазепін]]у, при гострій [[дихальна недостатність|дихальній недостатності]], при важкій [[печінкова недостатність|печінковій]] або [[ниркова недостатність|нирковій]] недостатності, [[міастенія|міастенії]], при висковій [[епілепсія|епілепсії]], при закритокутовій формі [[глаукома|глаукомі]], гострій інтоксикації алкоголем або препаратами, що спричинюють пригнічення дихання, при вагітності та годуванні грудьми.<ref name="vidal.ru"/>

== Форми випуску ==
Нітразепам випускається у вигляді таблеток по 0,0005 г і суспензії для перорального застосування із вмістом 2.5&nbsp;мг діючої речовини у 5 мл суспензії.<ref>[https://www.drugs.com/international/nitrazepam.html Nitrazepam. International Drug Names] {{ref-en}}</ref> Реєстрація препарату в Україні закінчилась у березні 2013 року.<ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref>


== Примітки ==
== Примітки ==
{{reflist}}
{{reflist|2}}


== Посилання ==
== Посилання ==

Версія за 20:32, 12 березня 2019

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Нітразепам
Систематизована назва за IUPAC
7-nitro-5-phenyl-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
Класифікація
ATC-код N05CD02
PubChem 4506
CAS 146-22-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H11N3O3 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 26 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАДЕДОРМ® 5,
«Менаріні-Фон Хейден ГмбХ»/«Нікомед Оранієнбург ГмбХ»/«АВД. фарма ГмбХ & Co. KG»,Німеччина
UA/7937/01/01
18.03.2008-18/03/2013

Нітразепам (англ. Nitrazepam, лат. Nitrazepamum) — лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну[1], що має анксіолітичну, седативну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію[2], та застосовується перорально.[3] Нітразепам запатентований у 1961 році, та застосовується у клінічній практиці з 1965 року.[4] Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із частими побічними ефектами при застосуванні препарату, а також швидким звиканням до препарату.

Фармакологічні властивості

Нітразепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів (зокрема GABRA1, GABRA2 та GABRA3) до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Нітразепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію.[3][5] На відміну від інших препаратів з групи бензодіазепінів, при застосуванні нітразепаму спостерігається не лише збільшення загальної тривалості сну, але й подовжується латентна фаза сну та скорочується парадоксальна фаза сну, а також збільшується тривалість поверхневого сну.[2][5] Нітразепам застосовується при різноманітних порушеннях сну, сомнабулізмі, рідше при епілептичних нападах, а також для премедикації перед хірургічними операціями[3][5], епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, абстинентному синдромі при алкоголізмі.[1] Проте тривале, а також безконтрольне застосування, нітразепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від нітразепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, парестезії, судоми, галюцинації.[6][7] При застосуванні нітразепаму часто спостерігаються побічні ефекти, зокрема нітразепам, як і клоназепам, німетазепам та флунітразепам, є одним із найбільш потенційно гепатотоксичних препаратів з групи бензодіазепінів.[8] При тривалому застосуванні нітразепаму, як і інших бензодіазепінів, спостерігається підвищений ризик розвитку злоякісних пухлин різних локалізацій.[9][10]

Фармакокінетика

Нітразепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 80 %. Максимальна концентрація нітразепаму в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Нітразепам добре (більш ніж на 80 %) зв'язується з білками плазми крові.[3] Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плацентарний бар'єр, і виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується нітразепам в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення нітразепаму з організму становить у середньому 26 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[3]

Покази до застосування

Нітразепам застосовують при різноманітних порушеннях сну, сомнабулізмі, при епілептичних нападах[3], епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, абстинентному синдромі при алкоголізмі.[1]

Побічна дія

При застосуванні нітразепаму часто спостерігається виникнення різноманітних побічних ефектів. Зокрема, препарат, як і низка інших сполук класу бензодіазепінів, може спричинювати гепатотоксичний ефект.[8] При тривалому застосуванні препарату, як і інших бензодіазепінів, спостерігається підвищений ризик виникнення злоякісних пухлин різних локалізацій.[10] За даними клінічних досліджень, нітразепам також може спричинювати раптову смерть у ранньому дитячому віці[11], а також через активацію парасимпатичної нервової системи може спричинювати бронхоспазм та респіраторний дистрес-синдром у дітей раннього віку.[12] Іншими побічними ефектами препарату є[3]:

Протипокази

Нітразепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну, при гострій дихальній недостатності, при важкій печінковій або нирковій недостатності, міастенії, при висковій епілепсії, при закритокутовій формі глаукомі, гострій інтоксикації алкоголем або препаратами, що спричинюють пригнічення дихання, при вагітності та годуванні грудьми.[3]

Форми випуску

Нітразепам випускається у вигляді таблеток по 0,0005 г і суспензії для перорального застосування із вмістом 2.5 мг діючої речовини у 5 мл суспензії.[13] Реєстрація препарату в Україні закінчилась у березні 2013 року.[14]

Примітки

  1. ↑ а б в г Ліки і вагітність. Нітразепам
  2. ↑ а б НИТРАЗЕПАМ
  3. ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/748 (рос.)
  4. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 537. ISBN 9783527607495.
  5. ↑ а б в Нитразепам: сон без синдрома отмены (рос.)
  6. ↑ Nitrazepam (рос.)
  7. ↑ Производные бензодиазепина (рос.)
  8. ↑ а б Mizuno K, Katoh M, Okumura H, Nakagawa N, Negishi T, Hashizume T, Nakajima M, Yokoi T (Лютий 2009). Metabolic activation of benzodiazepines by CYP3A4. Drug Metab Dispos. 37 (2): 345—51. doi:10.1124/dmd.108.024521. PMID 19005028. (англ.)
  9. ↑ Harlow BL, Cramer DW (Березень 1995). Self-reported use of antidepressants or benzodiazepine tranquilizers and risk of epithelial ovarian cancer: evidence from two combined case-control studies (Massachusetts, United States). Cancer Causes Control. 6 (2): 130—4. doi:10.1007/BF00052773. PMID 7749052. (англ.)
  10. ↑ а б Kripke, Daniel F (2008). Evidence That New Hypnotics Cause Cancer (PDF). Department of Psychiatry, UCSD. (англ.)
  11. ↑ Rintahaka PJ, Nakagawa JA, Shewmon DA, Kyyronen P, Shields WD (Квітень 1999). Incidence of death in patients with intractable epilepsy during nitrazepam treatment. Epilepsia. 40 (4): 492—6. doi:10.1111/j.1528-1157.1999.tb00746.x. PMID 10219277. (англ.)
  12. ↑ Lim HC, Nigro MA, Beierwaltes P, Tolia V, Wishnow R (Вересень 1992). Nitrazepam-induced cricopharyngeal dysphagia, abnormal esophageal peristalsis and associated bronchospasm: probable cause of nitrazepam-related sudden death. Brain & Development. 14 (5): 309—14. doi:10.1016/s0387-7604(12)80149-5. PMID 1456385. (англ.)
  13. ↑ Nitrazepam. International Drug Names (англ.)
  14. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України

Посилання

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Нітразепам&oldid=24660275