Амлодипін
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
 | |
|---|---|
Амлодипін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C08 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00381 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H15ClN2O5 |
| Мол. маса | 408,879 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60-80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 35-51 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АГЕН 5, ТОВ«Зентіва» ,Чехія UA/7646/01/01 18.01.2013-18/01/2018 |
Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів,[1] для перорального застосування.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну).[2][3] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарда. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи[4] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.[2][3] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.[2][5] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.[5] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.[2][4] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[3] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.[2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від приймання їжі.[5] Біодоступність амлодипіну складає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.[3] Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.[5] Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.[3] Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин[5], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.[3]
Показання для застосування[ред. | ред. код]
Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії[4], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії[2] та хронічній ішемічній хворобі серця.[5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).[4] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, зміна забарвлення шкіри, алопеція, пурпура, гіпергідроз; дуже рідко (менш як 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, фотодерматоз, кропив'янка та інші алергічні реакції.
- З боку травної системи — часто (1—10%) біль у животі, нудота; нечасто (0,1—1%) блювання, діарея або запор, сухість у роті; дуже рідко (менш як 0,01%) панкреатит, жовтяниця, холестаз, гепатит, гіперплазія ясен.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість, запаморочення; нечасто (0,1—1%) безсоння, тривожність, депресія, тремор, втрати свідомості, гіпестезія, парестезії, порушення смаку, порушення зору (найчастіше — диплопія); рідко (0,01—0,1%) сплутаність свідомості; дуже рідко (менш як 0,01%) гіпертонус та периферична нейропатія.
- З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1%) задишка і риніт; дуже рідко (менш як 0,01%) кашель.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) артеріальна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко (менш як 0,01%) васкуліт, аритмії, інфаркт міокарда.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1%) поліурія, ніктурія, дизурія, гінекомастія, імпотенція.
- Порушення з боку обміну речовин — нечасто (0,1—1%) збільшення або зменшення маси тіла; дуже рідко (менш як 0,01%) гіперглікемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менш як 0,01%) тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.
Синоніми[ред. | ред. код]
Норваск (Norvasc) Аладин, Нормодипін, Емлодин, Емлодин, Амлодил, Стамло[1]
Amlobenz, Azor, Caduet, Dafiro, Exforge, Katerzia, Lotrel, Norliqva, Prestalia, Tribenzor, Twynsta, Viacoram
Форми випуску[ред. | ред. код]
Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.[6] У вигляді лівообертального ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[2][3]
Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном[7], валсартаном[8], валсартаном та гідрохлоротіазидом[9], периндоприлом[10], ірбесартаном[11], аторвастатином[12], бісопрололом[13], небівололом[14], аліскіреном[15], телмісартаном[16], раміприлом[17], атенололом[18] та лізиноприлом.[19]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б АМЛОДИПІН (AMLODIPINUM) Діюча речовина
- ↑ а б в г д е ж АМЛОДИПИН И S-АМЛОДИПИН В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: ЭФФЕКТИВНОСТЬ, БЕЗОПАСНОСТЬ, УЛУЧШЕНИЕ ПРОГНОЗА 2011 р.[Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Оптически чистые соединения — ключ к будущему. S-амлодипин (2009) Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016. Процитовано 1 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в г МЕСТО ДИГИДРОПИРИДИНОВОГО АНТАГОНИСТА КАЛЬЦИЯ АМЛОДИПИНА В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ 2008 р. [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е Место амлодипина в кардиологической практике (2008) Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 23 травня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ " "Амлодипин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Exforge amlodipine / valsartan(англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Амлодипін на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Амлодипін на сайті rlsnet.ru [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Амлодипін на сайті cardiolog.org [Архівовано 20 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |