Амлодипін

Амлодипін

Амлодипін — англ. аmlodipine; (4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридинубензолсульфонат; таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважною дією на судини. Код АТС — С08С А01.

Фармакодинаміка

Амлодипін — блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у гладком'язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м'язи судин.

Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний судинний опір, на подолання якого використовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби в кисні.

Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також викликаний розширенням головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і у ішемізованих зонах міокарда.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6 — 12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60 — 65%. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5% амлодипіну зв'язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7 — 8 діб безперервного застосування препарату. Амлодипін біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10% дози — у незмінному стані та 60% — у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазовим, період напіввиведення в середньому становить 35 — 50 год. При порушенні функції печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується.

Показання для застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна стенокардія та ангіоспастична стенокардія.

Побічна дія

Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:

• з боку серцево-судинної системи: набряки, прискорене серцебиття, ядуха, припливи;

• з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко — зміна настрою, астенія, м'язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії;

• з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі;
• алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж;

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших дигідропіридинів, артеріальна гіпотензія, дитячий вік.

Торгові назви

Торгова назва	Фірма	Країна
Норваск®	Pfizer	США
Амлодипіна малеат	KRKA	Словенія
Нормодипін®	Gedeon Richter	Угорщина
Амлодипін-Нортон	Нортон	Канада
Веро-Амлодипін	Верофарм	Росія
Стамло® М	Dr. Reddy´s Laboratories Ltd.	Індія
Амлодипіна бесилат	Glochem Industries	Індія
Аген	Zentiva	Словаччина
Амло	Genom Biotech	Індія
Амлодипін-Фармак	Фармак	Україна
Амлодак	Cadila Healthcare	Індія
Амлодипін-Здоров'я	Здоров'я, Харків	Україна
Амлодил	Bosnalijek	Боснія і Герцоговина