Атоваквон
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| trans-2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H19ClO3 |
| Мол. маса | 366,837 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 47% |
| Метаболізм | кишково-печінкова циркуляція |
| Період напіврозпаду | 2,2-2,9 діб |
| Виділення | фекалії, Жовч |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Атовакво́н — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним гідроксинафтохінону, для прийому всередину.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Атоваквон — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним гідроксинафтохінону, для перорального застосування. Механізм дії препарату точно не встановлений. До атоваквону чутливими є пневмоцисти, бабезії, токсоплазми, малярійний плазмодій та мікроспоридії. Атоваквон має меншу ефективність при пневмоцистній пневмонії, чим інші антипротозойні препарати, але при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів.[1]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Атоваквон погано всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату збільшується під час прийому їжі. При прийомі їжі з високим вмістом жирів біодоступність препарату складає 47%. Атоваквон добре зв'язується з білками плазми крові, препарат добре розподіляється у більшості тканин організму, але погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Препарат метаболізується шляхом кишково-печінкової циркуляції. Виводиться атоваквон із організму переважно з калом, частково виводиться з жовчю, у незначній кількості (близько 1%) виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату складає 2,2—2,9 діб, цей час не збільшується при нирковій та печінковій недостатності.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Атоваквон застосовують при при пневмоцистній пневмонії та для профілактики пневмоцистної пневмонії у випадках, коли хворі не можуть приймати ко-тримоксазол або дапсон, для лікування бабезіозу (у поєднанні з азитроміцином), для лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з прогуанілом та доксицикліном), для лікування токсоплазмозу (в поєднанні з піріметаміном та сульфадіазином).
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні атоваквону можливі наступні побічні ефекти: часто (до 20% випадків) висипання на шкірі, діарея, нудота, блювання; нечасто головний біль, порушення сну, гарячка, підвищення активності амінотрансфераз в крові, анемія, нейтропенія. Частота побічних ефектів при застосуванні атоваквону менша, ніж при застосуванні інших протипаразитарних препаратів (зокрема, сульфаметоксазолу/триметоприму).[2]
Протипокази[ред. | ред. код]
Атоваквон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується разом із рифампіцином та тетрацикліном. З обережністю застосовують препарат під час вагітності.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Атоваквон випускається у вигляді 15% суспензії для перорального прийому по 210 мл та таблеток по 0,25 г. Атоваквон разом із прогуанілом входить до складу комбінованого препарату «Маларон».
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ http://www.medmir.com/content/view/2052/60 [Архівовано 29 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.antibiotic.ru/cmac/1999_1_1/012.htm [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Противомалярийные препараты [Архівовано 14 квітня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Атоваквон на сайті vich-infekcija.ru(рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)