Анальгін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Metamizole2DACS.svg
Анальгін
Систематизована назва за IUPAC
[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метиламіно]метансульфонат натрію

[(2,3-Dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino] methanesulfonic acid

Класифікація
ATC-код N02BB02
PubChem 3111
Хімічна структура
Формула C13H17N3O4S 
Мол. маса 311.356 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100 %
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14 хвилин(пероральний прийом), метаболіти 2-4 години
Екскреція Сеча 96 %, фекалії - 4 % (86 % - орально)
Реєстрація лікарського засобу в Україні


Анальгі́н (Метамізол, Analginum, Metamizol) — болезнижуючий препарат. Вживається при головному та інших болях.

Загальна характеристика[ред. | ред. код]

Міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метиламіно]метансульфонат натрію; Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, із плоскою поверхнею фаскою та рискою; розчин прозорого білого або жовтуватого відтінку.

Склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію 0,5 г;

допоміжні речовини (анальгін-дарниця): крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.


Розчин містить 500 мг діючої речовини;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію формальдегід сульфоксилат дигідрат, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій

Форма випуску. Таблетки. Ампули(розчин для інєкцій). Суппозиторії.

Фармакотерапевтична група[ред. | ред. код]

Анальгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Анальгін (метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, які беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники. Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням синтезу простагландинів.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначній кількості зв'язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60 % якого зв'язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею. Препарат також проникає крізь плаценту та у грудне молоко.

Показання для застосування[ред. | ред. код]

Больовий синдром: головний та зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.

Спосіб застосування та дози[ред. | ред. код]

Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 250—500 мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату — не більше 2 днів.

Побічна дія[ред. | ред. код]

У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок. Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках — агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначати дітям до 12 років.

Передозування[ред. | ред. код]

Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Особливості застосування[ред. | ред. код]

Виключається застосування препарату для зняття гострих болей у животі (до з'ясування причини). При застосуванні препарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання та при тривалому алкогольному анамнезі. При застосуванні Анальгіну можливе забарвлення сечі в червоний колір у зв'язку з виділенням метаболіту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами[ред. | ред. код]

Одночасне застосування метамізолу з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин, кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальну дію метамізолу. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють дію метамізолу. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з сульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірність розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижує концентрацію циклоспорину в плазмі.

Умови та термін зберігання[ред. | ред. код]

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 0С до 25 0С. Термін придатності — 4 роки.

Умови відпуску[ред. | ред. код]

В Україні на 2019 рік відпускається без рецепту[1].

Упаковка[ред. | ред. код]

По 10 таблеток у контурній чарунковій або безчарунковій упаковці

Синоніми[ред. | ред. код]

торгівельні марки[ред. | ред. код]

Метамізол, Metamizole, Metamizol, Метамізол натрію, Анальгін, Метамізолу магнезія, Nolotil, Рональгін, Ronalgin, Веталгін, Vetalgin, Algocalmin, Algopyrin, Analgetin, Minalgin, Neomelubrin, Noramidopyrinmethansulfonat-natrium, новальгін, Novaldin, Novalgin, Novamidazophen, Novaminosulfon, Новапірин, Novapyrin, Pantalgan, Піральгін, Pyralgin, Піретин, Pyretin, Pyridone, Pyrisan, Toralgin, Totalgine.

дженерики[ред. | ред. код]

Noramidopyrine, Noramidopyrinium-methansulfonsäure, Metamizol hemimagnesium, Dipyrone, Dipirona, Dipyrone, Діпирон, Metamizole Sodium, Sulpyrine Hydrate, Салпірин, Cульпірин, Sulpyrin, DPS, Метапірин, Metapyrin, Methampyrone, Methylmelubrin, Natrium dimethylaminophenazonsulfonicum, NSC 73205, Sodium methylaminoantipyrine methanesulfonate, UNII-6429L0L52Y, Métamizol sodique, Metamizol Sodium, Metamizole sodium, Metamizol-Natrium, Metamizolum natricum[2]

Обмеження в світі[ред. | ред. код]

Легальний статус Метамізолу за країнами:
   (Сірий) не має даних; скоріше за все, якщо країна не досліджена.
   (Небесно-синій) без обмежень.
   (Синій) тільки за рецептом, з обмеженнями на його використання.
   (Помаранчевий) тільки за рецептом, з великими обмеженнями на його використання.
   (Червоний) повна заборона.
[3]

Метамізол натрію заборонено в кількох країнах, доступний за рецептом в інших (іноді з сильними попередженнями, іноді без), і доступний без будь-яких обмежень у решта. Наприклад, схвалення було відкликано у Канаді(1963 р.)[4], у Швеції (1974 р.), США (1977 р.) та Індії (2013 р. заборона скасована в 2014 р.)[5][6]. У 2018 році медичне розслідування в Іспанії вивчало «Nolotil»(метамізолу магнезія) після смерті декількох британців у країні. Як можлива причина цих випадків вказується агранулоцитоз, який може з'являтись при довготривалому прийманні метамізолу; після чого було заборонено застосовувати цей препарат для англо-саксонців і скандинавів[7].

Література[ред. | ред. код]

  • Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. ISBN 978-966-382-113-9 (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)
  • Metamizol Will-Pharma 500 mg/ml solution for injection (metamizole sodium monohydrate) Public Assessment Report/ Scientific discussion, 2018

Посилання[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]