Варденафіл

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Vardenafil.svg
Варденафіл
Систематизована назва за IUPAC
4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-
9-methyl-7-propyl- 3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]
nona-3,7,9-trien-2-one
Класифікація
ATC-код G04BE09
PubChem 110634
CAS 224785-90-4
DrugBank DB00862
Хімічна структура
Формула C23H32N6O4S 
Мол. маса 488,604 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 15%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-5 годин
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕВІТРА, Байєр АГ, Німеччина
UA/0226/01/01,(02,03)
11.12.2003-11.12.2008

Варденафіл (МНН: Vardenafil) — це інгібітор ФДЕ5,[1] який використовується для лікування еректильної дисфункції.

Історія[ред. | ред. код]

Варденафіл спільно продавався Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering-Plough під торговельною назвою Levitra. Станом на 2005 рік права спільного просування GSK на Levitra були повернуті Bayer на багатьох ринках за межами США. В Італії Bayer продає варденафіл як Levitra, а GSK продає його як Vivanza. Таким чином, через правила торгівлі Європейського Союзу, паралельний імпорт[en] може призвести до того, що Vivanza буде продаватися поруч із Levitra в ЄС.

Форма оральна, що розщеплюється, продається як Staxyn та Levitra Soft, отримала схвалення в таких країнах, як Сполучені Штати[2] та Канада.[3]

Медичне застосування[ред. | ред. код]

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Показання та протипоказання до застосування Варденафілу такі ж, як і для інших інгібіторів ФДЕ5; він тісно пов'язаний за функцією з цитратом силденафілу (Віагра) і тадалафілом (Сіаліс). Різниця між молекулою варденафілу та цитратом силденафілу полягає в положенні атома азоту та заміні метильної групи піперазинового кільця силденафілу на етилову групу. Тадалафіл структурно відрізняється від силденафілу та варденафілу. Час дії варденафілу відносно короткий, але у порівнянні з силденафілом — дещо довший. Варденафіл також не впливає на ФДЕ6, що означає, що він не має негативних ефектів для зору.

Крім показань для еректильної дисфункції, варденафіл може бути ефективним у лікуванні передчасної еякуляції, де він може значно збільшити час від проникнення до еякуляції.[4]

Протипокази[ред. | ред. код]

  • підвищена чутливість до варденафілу або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ
  • одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (амілнітритом) у будь-якій формі; з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол та ітраконазол (per os форми)) чоловікам віком від 75 років; з інгібіторами ВІЛ-протеаз (індинавір, ритонавір); одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи варденафіл, та стимуляторів гуанілатциклази, таких як ріоцигуат[en], протипоказане оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії
  • пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION) незалежно від того, чи є вона наслідком попереднього впливу ФДЕ5; при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт)
  • хворим: із тяжкими порушеннями функцій печінки (клас С за класифікацією Чайлда-П'ю), при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний ГД), при артеріальній гіпотензії (АТ менше 90/50 мм.рт.ст.)
  • після перенесеного інсульту або ІМ (впродовж останніх 6 міс.)
  • пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями — нестабільна стенокардія або тяжка СН (ІІІ або IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації)[1]

Побічні реакції[ред. | ред. код]

Поширені побічні реакції на ліки (побічні ефекти) такі ж, як і при застосуванні інших інгібіторів ФДЕ5. Частим побічним ефектом, специфічним для варденафілу, є нудота; нечастими побічними ефектами є біль у животі, біль у спині, світлочутливість, аномальні візулізації, біль в очах, набряк обличчя, гіпотензія, серцебиття, тахікардія, артралгія, міалгія, висип, свербіж та пріапізм.

Одним, можливо, серйозним, але рідкісним побічним ефектом варденафілу є серцевий напад. Крім того, у рідкісних випадках застосування варденафілу може викликати пріапізм, дуже хворобливий стан, який може спричинити імпотенцію, якщо його не лікувати.[5]

18 жовтня 2007 року FDA оголосило, що до етикеток варденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 буде додано попередження про можливу глухоту (раптову втрату слуху).[6]

Взаємодії[ред. | ред. код]

Варденафіл 4 таблетки по 20 мг у блістері

Варденафіл, як і всі інгібітори ФДЕ5, не слід застосовувати людям, які приймають нітрати, оскільки їх поєднання з варденафілом може спровокувати потенційно небезпечну для життя гіпотензію (низький артеріальний тиск).[7][8][9]

Крім того, варденафіл викликає подовження інтервалу QT. Тому його не слід приймати людям, які приймають інші ліки, які впливають на інтервал QT (наприклад, аміодарон).[10][11]

Дозовані форми[ред. | ред. код]

Левітра пероральна таблетка 20 мг

Він доступний у круглих помаранчевих таблетках, дозами: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг. Звичайна початкова доза становить 10 мг[12] (приблизно еквівалентно 50 мг силденафілу). Варденафіл слід приймати за 1-2 години до статевого акту з максимальною частотою приймання 1 раз на добу. На деяких територіях, наприклад у Великій Британії, можуть бути доступні лише певні дози.

Варденафіл також доступний під назвою Staxyn у вигляді таблетки, яка розчиняється на язиці, а не ковтається у формі пігулки.[13]

Домішувані добавки[ред. | ред. код]

USFDA виявило варденафіл та інші синтетичні інгібітори ФДЕ5 у численних продуктах, які продаються як «трав'яні» добавки або «повністю натуральні» продукти для поліпшення стану чоловіків.[14][15]

Синоніми[ред. | ред. код]

Левітра (Levitra), Стаксин (Staxyn), Vivanza[16]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. ↑ а б ВАРДЕНАФІЛ (VARDENAFILUM). Архів оригіналу за 2 листопада 2021. Процитовано 2 листопада 2021. 
  2. ↑ New erectile dysfunction treatment STAXYN™ approved in the U.S. - Pharmaceutical Processing. pharmpro.com. 21 червня 2010. Архів оригіналу за 6 квітня 2012. 
  3. ↑ STAXYN® - New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion. Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 2 листопада 2021. 
  4. ↑ Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G, Spera G (July 2009). Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation. International Journal of Impotence Research 21 (4): 221–7. PMID 19474796. doi:10.1038/ijir.2009.21. 
  5. ↑ Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism. Medscape. Архів оригіналу за 11 травня 2015. Процитовано 6 грудня 2010. 
  6. ↑ FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra. Food and Drug Administration. 18 жовтня 2007. Архів оригіналу за 22 жовтня 2016. Процитовано 6 серпня 2009. 
  7. ↑ Kloner RA (December 2005). Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions. The American Journal of Cardiology 96 (12B): 42M–46M. PMID 16387566. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. 
  8. ↑ Carson CC (February 2006). PDE5 inhibitors: are there differences?. The Canadian Journal of Urology. 13 Suppl 1: 34–9. PMID 16526979. 
  9. ↑ Levitra for Treatment of Erectile Dysfunction. www.erectiledysfunction.com (амер.). Архів оригіналу за 27 жовтня 2017. Процитовано 27 жовтня 2017. 
  10. ↑ Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia. Reviews in Urology 10 (2): 85–91. PMC 2483321. PMID 18660858. 
  11. ↑ Learning, Jones & Bartlett (29 червня 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook (англ.). Jones & Bartlett Publishers. ISBN 9781449653729. Архів оригіналу за 27 серпня 2021. Процитовано 2 листопада 2021. 
  12. ↑ Levitra Dosage. Drugs.com. Архів оригіналу за 23 лютого 2018. Процитовано 23 лютого 2018. 
  13. ↑ Vardenafil. Medicine Net. Архів оригіналу за 7 жовтня 2017. Процитовано 18 лютого 2014. 
  14. ↑ Tainted Products Marketed as Dietary Supplements. United States Food and Drug Administration. Архів оригіналу за 13 квітня 2021. Процитовано 2 листопада 2021. 
  15. ↑ Tucker J, Fischer T, Upjohn L, Mazzera D, Kumar M (October 2018). Unapproved Pharmaceutical Ingredients Included in Dietary Supplements Associated With US Food and Drug Administration Warnings. JAMA Network Open 1 (6): e183337. PMC 6324457. PMID 30646238. doi:10.1001/jamanetworkopen.2018.3337. 
  16. ↑ Levitra (Vardenafil) is A Drug Used to Treat Erectile Problems in Men (нім.). Deutschemedz. Архів оригіналу за 12 травня 2020. Процитовано 12 травня 2010. 

Посилання[ред. | ред. код]

ФДЕ1
ФДЕ2
ФДЕ3
ФДЕ4
ФДЕ5


Таблетки Це незавершена стаття про лікарські засоби.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Варденафіл&oldid=36275723