Тримебутин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Тримебутин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(Dimethylamino)-2-phenylbutyl 3,4,5-trimethoxybenzoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A03 |
| PubChem | |
| CAS | 39133-31-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H29NO5 |
| Мол. маса | 387,47 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 4—6% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРИМСПА 200, «Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія UA/8739/01/01 20.01.2014-20/01/2019 ТРИБУДАТ, «ФАРМА МЕДІТЕРРАНІА, С.Л.»,Іспанія UA/9496/01/01 06.03.2015-06/03/2020 [1] |
Тримебутин (англ. Trimebutine, лат. Trimebutinum) — лікарський препарат, який належить до групи міотропних спазмолітичних засобів[2], та застосовується як перорально[3], так і парентерально[4] (внутрішньовенно та внутрішньом'язово). Тримебутин не зареєстрований у США, проте дозволений до застосування у ряді країн ЄС, та випускається у ряді азійських країн (зокрема, Південна Корея, Індія)[2], у ряді латиноамериканських (Колумбія, Мексика, Аргентина, Еквадор) і африканських країн (Туніс, Єгипет).[5] Тримебутин також дозволений для використання у пострадянських країнах (Росія, Україна, Казахстан[2], Грузія[5]).
Тримебутин — синтетичний препарат, що належить до групи міотропних спазмолітичних засобів. Проте механізм дії тримебутину відрізняється від механізму дії інших препаратів цієї групи, і полягає у стимулюванні опіатних рецепторів[6][7] та дії на всі класи периферичних опіатних рецепторів — µ-, κ- і δ-рецепторів.[4] Лігандами опіатних рецепторів є енкефаліни, і тримебутин, діючи на всю енкефалінергічну систему кишечнику[2][3], має регулюючий ефект на моторику шлунково-кишкового тракту: стимулюючий при недостатньому тонусі гладенької мускулатури і розслаблюючий (спазмолітичний) при надмірному тонусі. Окрім того, він впливає на вісцеральну чутливість, та має знеболювальну дію, зокрема при синдромі подразненого кишечника.[8] Трибуметин також має вплив на гуморальну регуляцію моторики травного тракту, підвищуючи секрецію мотиліну, та знижуючи секрецію гастрину, ентероглюкагону, панкреатичного поліпептиду, інсуліну та вазоактивного інтестинального поліпептиду.[2] У частині клінічних досліджень показано вплив тримебутина та його головного активного метаболіту нортримебутину на нейрональні реакції заднього рогу спинного мозку.[4] Тримебутин ефективний при застосуванні препарату для зняття больового синдрому та спазму гладенької мускулатури як шлунку та усіх відділів кишечнику[8][9], так і жовчевих шляхів[6], а також при гастроезофагеальному рефлюксі, як у дорослих, так і у дітей.[8]
Тримебутин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 4—6 %[3] у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація тримебутину в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Тримебутин погано (на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Тримебутин незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно основного активного метаболіту — нортримебутину[10]. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тримебутину становить 12 годин[3].
Тримебутин застосовується при синдромі подразненого кишечника; при функціональних розладах травного тракту із болями в животі, спазмами, метеоризмом, запором або діареєю; гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; при проведенні інструментальних та рентгенодіагностичних досліджень органів травної системи.[3]
При застосуванні тримебутину побічні ефекти спостерігаються рідко.[6] Серед побічних явищ найчастіше спостерігаються сухість у роті, порушення смаку, діарея або запор, біль у животі, нудота, сонливість, втомлюваність, запаморочення, неспокій, головний біль, шкірні алергічні реакції, болісне збільшення молочних залоз, порушення менструального циклу, затримка сечі.
Тримебутин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям віком до 3 років, при годуванні грудьми та у І триместрі вагітності.[3]
Тримебутин випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,3 г[11]; ампул по 5 мл 1 % розчину; гранулах у пакеті по 0,5 г[12]; а також у вигляді комбінованих препаратів із симетиконом, бромазепамом, рускогеніном, мосапридом, медазепамом, тіазесимом, діазепамом[5]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д http://www.gastroscan.ru/handbook/144/4621 (рос.)
- ↑ а б в г д е http://www.vidal.ru/drugs/trimedat__17685 (рос.)
- ↑ а б в Механизм действия тримебутина при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта [Архівовано 28 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Trimebutine (англ.)
- ↑ а б в Агонист опиатных рецепторов тримебутин в терапии функциональных расстройств желчного пузыря и сфинктера Одди (рос.)
- ↑ Kaneto H, Takahashi M, Watanabe J. The opioid receptor selectivity for trimebutine in isolated tissues experiments and receptor binding studies. Journal of Pharmacobiodynamics. Липень 1990;13(7):448-53. PMID 1963196 (англ.)
- ↑ а б в Гастроэзофагеальный рефлюкс и нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (рос.)
- ↑ Эффективность тримебутина в купировании абдоминального болевого синдрома: анализ данных периферической электрогастроэнтерографии (рос.)
- ↑ F.J. Roman, S. Lanet, J. Hamon, G. Brunelle, A. Maurin, P. Champeroux, S. Richard, N. Alessandri, and M. Gola Pharmacological Properties of Trimebutine and N-Monodesmethyltrimebutine. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 1999;289:1391–1397. PMID 10336531 (англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1079 (рос.)
- ↑ CEREKINON Fine Granules 20 % (англ.)