Руксолітиніб
 | |
|---|---|
Руксолітиніб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | 941678-49-5 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H18N6 |
| Мол. маса | 306,373 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 95% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3 год. |
| Екскреція | Нирки (74%), фекалії (22%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЖАКАВІ, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/13456/01/02 16.08.2019-16/08/2024 |
Руксолітиніб (англ. Ruxolitinib, лат. Ruxolitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів янускіназ[1][2], та застосовується перорально.[3][4][5] Руксолітиніб розроблений компанією «Incyte Corp», та випускається цією компанією під торговою маркою «Джакафі» у США, за межами США випуск та маркетинг препарату проводить компанія «Novartis» під торговою назвою «Джакаві».[6]
Руксолітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів янускіназ. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів янускінази-1 та янускінази-2. Ці два ферменти активують транспортери сигналу та активатори транскрипції, які активують експресію гену, та беруть участь у реакціях запалення, імунної відповіді та кровотворення.[1][2] При мієлопроліферативних хворобах спостерігається порушення регуляції сигналів, які часто спричинені мутаціями янускіназ. Руксолітиніб спричинює інгібування передачі по патологічному шляху сигналів від мутованих ферментів, а також інгібує проліферацію цитокінзалежних пухлинних клітин та цитокініндуковане фосфорилювання патологічних білків пухлинних клітин, що призводить до загибелі пухлинних клітин.[3][4] При застосуванні руксолітинібу спостерігається зменшення в розмірах селезінки, зменшення вираженості симптомів хвороби, зокрема свербежу, швидкої втомлюваності та підвищеної нічної пітливості, а також збільшення тривалості життя.[1][2] Препарат застосовується для лікування мієлофіброзу та справжньої поліцитемії[3][4], причому з більшою ефективністю порівняно зі стандартними схемами лікування цих захворювань, а також при помірній кількості побічних ефектів.[1][2]
Руксолітиніб швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 95 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Руксолітиніб добре (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Руксолітиніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів, близько 22 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення руксолітинібу становить 3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[3][4][5]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Руксолітиніб застосовують при справжній поліцитемії та мієлофіброзі, як первинному, так і вторинному, спричиненим справжньою поліцитемією або есенціальною тромбоцитемією.[3][4]
При застосуванні руксолітинібу найчастішими побічними ефектами є анемія та тромбоцитопенія, які, втім, рідко спричинюють відміну препарату.[1][2] Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є[3][4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — підшкірні крововиливи.
- З боку травної системи — метеоризм, запор, шлунково-кишкова кровотеча.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- Інфекційні ускладнення — інфекції сечовивідних шляхів, оперізуючий герпес, пневмонія, сепсис, туберкульоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності ферментів печінки, нейтропенія, підвищення рівня холестерину в крові.
Руксолітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[3][4]
Руксолітиніб випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015, 0,02 та 0,025 г.[3][5]
У березні 2020 року повідомлено, що руксолітиніб включений до клінічного дослідження щодо можливості застосування препарату для лікування коронавірусної хвороби 2019.[7] Ймовірна ефективність руксолітинібу при коронавірусній хворобі спричинена зниженням кількості цитокінів при його застосуванні, що може запобігти виникненню цитокінового шторму.[6]
- ↑ а б в г д Руксолитиниб в терапии миелофиброза (англ.)
- ↑ а б в г д Руксолітиніб: інгібітор JAK-1 та JAK-2 у лікуванні хронічних мієлопроліферативних захворювань
- ↑ а б в г д е ж и ДЖАКАВІ (JAKAVI)
- ↑ а б в г д е ж Руксолитиниб (рос.)
- ↑ а б в Ruxolitinib (англ.)
- ↑ а б «Новартис» начинает клиническое исследование эффективности препарата руксолитиниб у пациентов с тяжелой формой COVID-19[недоступне посилання] (рос.)
- ↑ Ефективність яких існуючих препаратів вивчається при COVID-19?