Вілдагліптин
 | |
|---|---|
Вілдагліптин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-1-[N-(3-Hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H25N3O2 |
| Мол. маса | 407,320 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 85% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-3 год. |
| Екскреція | Нирки (85%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Гліптар®, ПАТ «Київмедпрепарат», Україна UA/16719/01/01 16.03.2023—необмежений Айгліп АТ «Фармак», Україна UA/17556/01/01 01.05.2024—необмежений [1] |
Вілдагліптин (англ. Vildagliptin, лат. Vildagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину. Вілдагліптин розроблений у лабораторії компанії «Novartis», яка випускає препарат під торговою маркою «Гальвус». Препарат схвалений Європейським агентством з лікарських засобів у 2007 році.[2]
Вілдагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину GLP1 та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності. На фоні застосування вілдагліптину не спостерігається сповільнення спорожнення шлунку, яке може спостерігатися на фоні підвищеного рівня ГПП-1.[3]
Вілдагліптин добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 85 %. Максимальна концентрація відагліптину в крові досягається протягом 1,7 години після прийому препарату. Вілдагліптин погано (на 9,3 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується вілдагліптин у печінці, частково в нирках, з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 2—3 години, та зростає при важких порушеннях функції або нирок.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Вілдагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами та інсуліном.
При застосуванні вілдагліптину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- З боку ендокринної системи — гіпоглікемія.
- З боку травної системи — запор.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, тремор, підвищена втомлюваність.
- З боку дихальної системи — інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгія.
Вілдагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.
Вілдагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,05 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном.[4]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 січня 2018.
- ↑ Mathieu C, Degrande E (грудень 2008). Vildagliptin: a new oral treatment for type 2 diabetes mellitus. Vascular Health and Risk Management. 4 (6): 1349—1360. doi:10.2147/vhrm.s3005. PMC 2663430. PMID 19337548.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.) - ↑ Вилдаглиптин (Vildagliptin) (рос.)
- ↑ Vildagliptin (International)