Етацизин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Ethacizine.svg
Етацизин
Систематизована назва за IUPAC
ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate
Класифікація
ATC-код C01BC09
PubChem 107841
Хімічна структура
Формула C22H27N3O3S 
Мол. маса 413,54 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40%(перорально),100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕТАЦИЗИН,
АТ «Олайнфарм»,Латвія
UA/3771/01/01
21.10.2015-21/10/2020


Етацизин  (англ. Ethacizine, лат. Ethacizinum) — синтетичний препарат, що є похідним фенотіазину, і є диетиламіновим аналогом іншого антиаритмічного препарату — етмозину[1], та відноситься до антиаритмічних препаратів Іc класу.[2][3] Етацизин переважно застосовується перорально[4], розроблена форма препарату для парентерального (внутрішньовенного) застосування.[5][6] Етацизин розроблений у колишньому СРСР під час сумісних досліджень в інституті фармакології Академії Медичних Наук СРСР і Всесоюзному кардіологічному науковому центрі АМН СРСР[2], а випуск препарату проводить латвійське фармацевтичне підприємство «Олайнфарм».[7][1] Клінічні дослідження та застосовання етацизину проводяться виключно на території колишнього Радянського Союзу[6], і він не вивчався у великих рандомізованих дослідженнях.[3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Етацизин — синтетичний антиаритмічний препарат Іc класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів[8] зі зменшенням швидкості деполяризації та подовженням часу проведення імпульсу по передсердях, AV-вузлові та головним чином по провідній системі серця. Етацизин також інгібує повільні кальцієві канали, та має помірну ваголітичну дію. Усі перераховані вище фактори призводять до пригнічення вогнищ ектопічного автоматизму в міокарді як передсердь, так і шлуночків, сповільнення провідності серця, зниженням порогу фібриляції передсердь і шлуночків[1][2], наслідком чого є висока ефективність етацизину як при передсердній, так і шлуночковій екстрасистолії.[6][8] Препарат пригнічує проведення імпульсів по додаткових шляхах провідної системи серця, що забезпечує його ефективність при синдромі WPW, а також пригнічує проведення у синоатріальному вузлі, особливо при синдромі слабості синусового вузла[4][5], має також місцевоанестезуючу і спазмолітичну дію.[2] Етацизин має здатність розширювати капіляри шкіри, існують експериментальні дані про його ефективність при псоріазі.[6] Етацизин може застосовуватись у комплексному лікуванні хворих після операцій на серці[9]. хоча його застосування не рекомендується після перенесеного інфаркту міокарду.[8] Етацизин може застосовуватися при аритміях як у дитячому віці[2], так і у хворих похилого віку.[8] Етацизин, згідно клінічних досліджень, може застосовуватися при вагітності.[6] Етацизин не має здатності подовжувати інтервал QT і не має симпатолітичної активності[8][2], що забезпечує відсутність різкого зменшення частоти серцевих скорочень при застосуванні препарату, і можливість застосовувати його й при брадикардії (окрім синдрому слабості синусового вузла).[8]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Етацизин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біоступність при пероральному прийомі становить лише 40 %[4] (згідно даних фірми-виробника — 20 %[5][1]), що пов'язано із ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат майже повністю(на 90 %) зв'язується з білками плазми крові.[4] Етацизин виявляється в крові через 30—60 хвилин після перорального прийому.[5][4], максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,5—3 годин після перорального застосування.[5][4] (при внутрішньовенному застосуванні період напіврозподілу етацизину становить 4,5 хвилини[5]). Етацизин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів.[4][5] Виводиться препарат у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення етацизину становить у середньому 2,5 години[4] (при внутрішньовенному застосуванні 100 хвилин[5]), цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[4][5]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Етацизин застосовується при шлуночковій та надшлуночковій екстрасистолії, шлуночковій та надшлуночковій тахікардії, пароксизмах миготливої аритмії та фібриляції передсердь[4][5] (у тому числі при синдромі WPW[1]).

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні етацизину можливі наступні побічні ефекти, які частіше спостерігаються при застосуванні великих доз препарату[4][5]:

  • З боку травної системи — нудота.
  • З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, похитування при ходьбі, дуже рідко диплопія і парез акомодації.
  • З боку серцево-судинної системи — АV-блокада, зупинка синусового вузла, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарду, подовження інтервалу PQ, розширення зубця Р і комплексу QRS. а також проаритмогенна дія (частіше після перенесеного інфаркту міокарду).
  • Після внутрішньовенного застосування етацизину можуть спостерігатися шум у вухах, заніміння губ і кінчика язика, відчуття туману перед очима.

Протипокази[ред. | ред. код]

Етацизин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, синоатріальній блокаді II ступеня, AV-блокаді II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), блокаді правої ніжки пучка Гіса, що поєднується із блокадою одної з гілок лівої ніжки, внутрішньошлуночковій блокаді, хронічній серцевій недостатності II—III ступеня, важкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, важкій нирковій або печінковій недостатності. Згідно інструкції, застосування препарату протипоказане при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці[4][5], проте згідно клінічних досліджень та інформації виробників препарату застосування етацизину в цих випадках допускається.[1][2][6]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Етацизин випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.

Див. також[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]