Фенспірид

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Fenspiride.svg
Фенспірид
Систематизована назва за IUPAC
8-(2-phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
Класифікація
ATC-код R03BX01
PubChem 68626
Хімічна структура
Формула C15H20N2O2 
Мол. маса 260,331 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм НД
Період напіввиведення 12 год.
Екскреція Нирки(90%), фекалії (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРЕСПАЛ®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція
UA/3703/02/01
01.09.2010-01/09/2015
ІНСПІРОН
ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна
UA/11435/01/01
12.04.2011-12.04.2016
[1]

Фенспірид (англ. Fenspiride) — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів, що має властивості нестероїдного протизапального препарату, антигістамінних препаратів і бронходілятуючі властивості[2][3]; та застосовується у лікуванні захворювань дихальної системи, для перорального застосування. Фенспірид уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier» та розповсюджується у Франції та країнах Західної Європи під торговою маркою «Pneumorel»[4][5], а в Росії та Україні під торговою маркою «Ереспал».[6][7]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Фенспірид — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів та має протизапальні, бронходілятуючі, антигістамінні і міотропні спазмолітичні властивості.[2][8] Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активності ферменту фосфоліпази А2, що призводить до обмеження вивільнення арахідонової кислоти та внаслідок цього зниження вироблення простагландинів, тромбоксану А2 і лейкотрієнів, що призводить до зниження дії основних прозапальних факторів у дихальних шляхах та зменшенням запального процесу.[9][10] При застосуванні фенспіриду знижується продукція цитокінів, вільних радикалів та фактору некрозу пухлини TNFa, зменшується міграція ефекторних клітин запалення до епітелію дихальних шляхів.[11][2] Під впливом препарату також знижується секреція бокаловидних клітин епітелію дихальних шляхів, що призводить до зниження продукції та об'єму виділення муцину, і як внаслідок цього — покращення відходження мокротиння.[8][3] Фенспірид також має здатність блокувати Н1-рецептори гістаміну, що забезпечує протинабрякову дію препарату; а також α1-адренорецептори, що при передозуванні фенспіриду може викликати гіпотонію.[6][8] У зв'язку із зниженням продукції тромбоксану фенспірид має також здатність знижувати агрегацію тромбоцитів[12][9] та еритроцитів, а також зменшення внутрішньої агрегації еритроцитів[13], що також сприяє покращенню мікроциркуляції в легенях. При тривалому застосуванні фенспіриду спостерігається зменшення симптоматики хронічних обструктивних захворювань легень (зменшення задишки, кашлю та відходження мокротиння), покращення функції газообміну в легенях, покращення показників функції зовнішнього дихання, підвищення толерантності до фізичних навантажень[11][3][9] та покращення реологічних властивостей крові.[13]

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Фенспірид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, біодоступність препарату складає 90%.[14] Максимальна концентація фенспіриду в крові досягається протягом 6 годин. Дані за метаболізм препарату в організмі відсутні, згідно експериментальних даних імовірно проникнення фенспіриду через плацентарний бар'єр. Виводиться фенспірид із організму переважно із сечею (90%), а також із калом (10%); період напіввиведення препарату складає в середньому 12 годин.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Фенспірид застосовується для усунення функціональних симптомів (кашель та надмірне виділення мокротиння) при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, при бронхіальній астмі, сезонному та цілорічному алергічному риніті[2][8]; для лікування гострих та хронічних захворювань ЛОР-органів[10]; для лікування респіраторних симптомів при кору, коклюші та грипу.[15] У клінічних дослідженнях спостерігався позитивний ефект при застосуванні фенспіриду при саркоїдозі.[16]

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні фенспіриду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази[ред.ред. код]

Фенспірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат застосовується дітям віком від 4 місяців. З обережністю фенспірид застосовується при вагітності. Не рекомендовано застосування фенспіриду в період годування грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Фенспірид випускається у вигляді таблеток по 0,08 г та 0,2% сиропу по 150 мл.[17]

Примітки[ред.ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г http://compendium.com.ua/akt/70/2712/fenspiridum (рос.)
  3. а б в http://www.rmj.ru/articles_9805.htm (рос.)
  4. SERVIER - product portfolio. Архів оригіналу за 2007-07-02. Процитовано 2007-07-08.  (англ.)
  5. http://www.eurekasante.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-jpneum01-PNEUMOREL.html (фр.)
  6. а б http://health-ua.com/articles/783.html
  7. http://www.vidal.ru/search?q=эреспал&bad=on (рос.)
  8. а б в г http://medi.ru/doc/f42_eurespal_07.htm
  9. а б в http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/05/pdf05-3/28.pdf (рос.)
  10. а б http://www.lvrach.ru/1998/04/4526895/
  11. а б http://health-ua.com/pics/pdf/P_23_1/12-13.pdf
  12. http://www.lib.ua-ru.net/diss/cont/249274.html
  13. а б http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Unmmj_2012_3_10.pdf
  14. Montes, B; Catalan, M; Roces, A; Jeanniot, JP; Honorato, JM (1993). Single dose pharmacokinetics of fenspiride hydrochloride: phase I clinical trial.. European journal of clinical pharmacology 45 (2). с. 169–72. PMID 7901024. doi:10.1007/bf00315501.  (англ.)
  15. http://cyberleninka.ru/article/n/patogeneticheskie-osnovy-primeneniya-i-effektivnost-fenspirida-v-pediatricheskoy-praktike (рос.)
  16. http://www.kgmu.kcn.ru/sites/default/files/u122/VSKM%202012%20N%201%20p46-48.pdf (рос.)
  17. " "Фенспирид в Справочнике Машковского". (рос.)

Джерела[ред.ред. код]