Бусульфан
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Бусульфан
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Butane-1,4-diyl dimethanesulfonate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6H14O6S2 |
| Мол. маса | 246,304 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 68% (перорально) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІЛЕРАН™, «Екселла ГмбХ»,Німеччина UA/4737/01/01 12.11.2013-12/11/2018 |
Бусульфан (англ. Busulfan, лат. Busulfanum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним метансульфонової кислоти[1], та застосовується як перорально[2][3], так і внутрішньовенно.[4][5] Бусульфан розроблений у Великій Британії у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline»[4], та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.[1]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Бусульфан — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним метансудьфонової кислоти. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини, внаслідок чого відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу (переважно в першій половині фази G1, а також на початку і в кінці фаз S і G2) пухлинних клітин, що призводить до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин, наслідком чого є гальмування росту пухлини.[2][4] Бусульфан застосовується для лікування хронічного мієлолейкозу, еритремії та справжньої поліцитемії, рідше застосовується також при тромбоцитемії та мієлофіброзі[2][3], переважно в комбінації з циклофосфамідом та етопозидом.[4][5] Бусульфан особливо активний до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності ймовірно може призвести до народження дитини із хромосомними аномаліями або іншими вадами розвитку.[6] Окрім цього, бусульфан має виражену цитотоксичну та імуносупресивну дію, що сприяє виникненню частих побічних ефектів при застосуванні препарату, в тому числі виникнення на фоні застосування препарату лейкозів та незворотньої аплазії кісткового мозку.[2][3][4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Бусульфан добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату після перорального прийому сильно варіює, і може становити від 37 до 99 % (у середньому 68 %).[7] Після внутрішньовенної ін'єкції біодоступність препарату становить 100 %. Препарат виявляється в крові за кілька хвилин після внутрішньовенного застосування, та за 0,5—2 години після перорального застосування. Бусульфан погано зв'язується з білками плазми крові. Бусульфан проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею. Період напіввиведення бусульфану становить 2,5 години, проте виведення препарату проходить повільно, протягом більш ніж 2 діб.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Бусульфан застосовують для лікування хронічного мієлолейкозу, справжньої поліцитемії та еритремії, тробоцитемії та мієлофіброзу.[2][3]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні бусульфану побічні ефекти спостерігаються часто, серед них найчастішими є[2][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто (до 2 % випадків застосування) алопеція, еритема шкіри, порфірія шкіри, кропив'янка, гіперпігментація шкіри.
- З боку травної системи — нудота, стоматит, сухість у роті, блювання, діарея, зниження апетиту, кровотеча з варикозно розширених вен стравоходу, холестаз, тромбоз печінкових вен, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи та органів чуттів — міастенія, катаракта (частіше при тривалому прийомі).
- З боку дихальної системи — інтерстиційний фіброз легень.
- З боку сечостатевої системи — нефропатія, розлади функції яєчників, розлади овуляції, аменорея, азооспермія, рідко — атрофія яєчок.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, рідше аплазія кісткового мозку.
- Інші побічні ефекти — розвиток вторинних злоякісних пухлин, хромосомні аберації, при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода або вади розвитку плода.
Протипокази[ред. | ред. код]
Бусульфан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при пригніченні функції кісткового мозку, тромбоцитопенії, гострому та підгострому лейкозі, вагітності та годуванні грудьми.[2][3]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Бусульфан випускається у вигляді таблеток по 0,002 г та концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у ампулах по 10 мл із вмістом діючої речовини 6 мг/мл.[4]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Бусульфан [Архівовано 3 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж http://compendium.com.ua/akt/66/3258/busulfanum [Архівовано 24 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/146 [Архівовано 27 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е Busulfan [Архівовано 4 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б ЭФФЕКТИВНОСТЬ РЕЖИМА КОНДИЦИОНИРОВАНИЯ БУСУЛЬФАН, ЦИКЛОФОСФАН, ЭТОПОЗИД ПРИ АУТОЛОГИЧНОЙ ТРАНСПЛАНТАЦИИ СТВОЛОВЫХ КРОВЕТВОРНЫХ КЛЕТОК У БОЛЬНЫХ НЕХОДЖКИНСКИМИ ЛИМФОМАМИ [Архівовано 10 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Бусульфан. Архів оригіналу за 9 жовтня 2017. Процитовано 13 червня 2017.
- ↑ Busulfan [Архівовано 10 липня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Бусульфан на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бусульфан на сайті rlsnet.ru [Архівовано 30 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)