Даптоміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Daptomycin Ball et al.svg
Даптоміцин
Систематизована назва за IUPAC
N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-
L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lacton
Класифікація
ATC-код J01XX09
PubChem 16129629
Хімічна структура
Формула C72H101N17O26 
Мол. маса 1619,7086 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм не метаболізує
Період напіввиведення 8-9 год.
Екскреція Нирки 78%, фекалії 5%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КУБІЦИН,
«Новартіс Фарма АГ»,Швейцарія
UA/9886/01/02
28.07.2009-28/07/2014


Даптоміци́н — природний антибіотик з групи ліпопептидів для парентерального застосування. Вперше препарат був отриманий з продуктів життєдіяльності Streptomyces roseosporus, з 1985 року проводилась розробка препарату компанією Eli Lilly, пізніше права на препарат були передані компанії Cubist Pharmaceutical Inc., яка і отримала ліцензію на використання препарату в США в 2003 році, а з 2006 року- в Західній Європі.[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Даптоиіцин — природний антибіотик з групи ліпопептидів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена його зв'язування з мембранами бактерій та швидкою деполяризацією мембранного потенціалу клітин, внаслідок чого наступає інгібіція синтезу білків, ДНК і РНК, та загибель бактерій, що не супроводжується руйнуванням клітин бактерій.[2] До даптоміцину чутливі виключно грампозитивні бактерії: стафілококи, у тому числі резистентні до метициліну, ванкоміцину, лінезоліду; стрептококи; клостридії; пептостептококи. Грамнегативні бактерії нечутливі до даптоміцину.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Фармакокінетика даптоміцину поки мало вивчена. Після внутрішньовенного введення препарат швидко розподіляється в організмі, особливо у васкуляризованих тканинах. Зв'язування з білками плазми в даптоміцину становить 90-93 %,але воно слабше, ніж незворотнє зв'язування з мембранами бактеріальних клітин, що може свідчити про вищий рівень біодоступності препарату. Даптоміцин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даптоміцин проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних за проникнення даптоміцину в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, виводиться з організму переважно з сечею в незміненому вигляді (78 %) та частково з калом (5 %). Період напіввиведення даптоміцину в середньому становить 8-9 годин, при нирковій недостатності цей час зростає приблизно в два рази.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Даптоміцин переважно застосовують при сепсису, який спричинює Staphylococcus aureus (включно з бактеріальним ендокардитом) та ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні даптоміцину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення клінічних досліджень підтверджена безпечність тривалого (більше 14 днів) застосування даптоміцину, частота побічних ефектів була відносно незначною (9,1 % протягом перших 14 діб застосування та 21,3 % протягом 28 діб застосування), із яких лише 6,8 % визначені як серйозні. Найчастіше із побічних реакцій спостерігалось збільшення рівня креатинфосфокінази (2,2—4 % у залежності від тривалості застосування препарату).[4]

Протипоказання[ред. | ред. код]

Даптоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 18 років. З обережністю застосовують при вагітності. Під час лікування даптоміцином рекомендується припинити годування грудьми. Даптоміцин не застосовується при лікуванні пневмонії, тому що він руйнується сурфактантом легень.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Даптоміцин випускається в порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,35 та 0,5 г.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]