Ловастатин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Lovastatin2DCSD.svg
Ловастатин
Систематизована назва за IUPAC
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate
Класифікація
ATC-код C10AA02
PubChem 53232
Хімічна структура
Формула C24H36O5 
Мол. маса 404,54 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~5%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛОВАСТАТИН,
ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна
UA/7055/01/01
31.08.2012-31/08/2017

Ловастати́н — природний гіполіпідемічний засіб, що відноситься до групи статинів, для перорального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Aspergillus terreus. У природному середовищі ловастатин можна отримати із плодових тіл плеврота черепичастого, або гливи.[1]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Ловастатин — природний гіполіпідемічний засіб, що відноситься до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому ловастатин гідролізується до активної похідної — β-гідроксикислоти, яка конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Ловастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Як і інші статини, ловастатин має позитивний ефект при дисфункції ендотелію, на стан судинної стінки та на стан атероми; покращує реологічні властивості крові та має антиоксидантні і антипроліферативні властивості.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Ловастатин повільно та не повністю (близько 30 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає близько 5 %[2], що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Ловастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Ловастатин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Ловастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення ловастатину становить 3 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Ловастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIа и IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі.[3]

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні ловастатину побічні ефекти виникають рідко, і є короткочасними та зворотними. При застосуванні можливі наступні побічні ефекти:

Протипоказання[ред.ред. код]

Ловастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці ловастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 10 років. Препарат не застосовується сумісно із ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, інгібіторами протеази, боцепревіром, телапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном, циклоспорином, гемфіброзилом, нікотиновою кислотою, а також із грейпфрутовим соком.

Форми випуску[ред.ред. код]

Ловастатин випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,4 г.[4]

Примітки[ред.ред. код]

  1. . Gunde-Cimerman N, Cimerman A. (Mar 1995). Pleurotus fruiting bodies contain the inhibitor of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase-lovastatin.. Exp Mycol. 19 (1). с. 1–6. PMID 7614366. doi:10.1006/emyc.1995.1001.  (англ.)
  2. Neuvonen, PJ; Backman, JT; Niemi, M (2008). Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin.. Clinical Pharmacokinetics 47 (7). с. 463–74. PMID 18563955. doi:10.2165/00003088-200847070-00003.  (англ.)
  3. а б http://www.vidal.ru/drugs/lovastatin__23033 (рос.)
  4. " "Ловастатин в Справочнике Машковского".  (рос.)

Джерела[ред.ред. код]