Ксипамід
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Ксипамід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-chloro-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-hydroxy-5-sulfamoylbenzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H15ClN2O4S |
| Мол. маса | 354,80 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 73% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 7 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КСИПОГАМА®, «Артезан Фарма ГмбХ і Ко КГ»,Німеччина UA/6557/01/01 15.04.2013-15/04/2018 |
Ксипамід (англ. Xipamide, лат. Xipamidum) — синтетичний препарат, що належить до групи діуретиків, і за хімічним складом належить до похідних хлорбензаміду[1]. За принципом фармакологічної дії ксипамід належить до групи тіазидоподібних сульфонамідних діуретиків.[2] Ксипамід розроблений у Німеччині, проте подальший маркетинг препарату проводить американська фірма «Eli Lilly» під торговельними назвами «Аквафор» і «Аквафорил».
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Ксипамід — синтетичний препарат, що є похідним хлорбензаміду та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату дещо відрізняється від механізму дії інших діуретиків, та полягає у пригніченні реабсорбції іонів натрію та хлору, а також води, у початковому відділі дистальних канальців нирок із перитубулярної сторони[3][1], що початково призводить до виведення натрію та хлору, а пізніше до поліурії за рахунок осмотично зв'язаної води.[4] Застосування ксипаміду також призводить до збільшення виведення бікарбонатів, іонів калію, кальцію та магнію, а також до затримки в організмі сечової кислоти.[5][4] Ефективність ксипаміду не залежить від стану клубочкової фільтрації та канальцевої секреції, і він особливо ефективний у хворих із резистентним набряковим синдромом та навіть важкою нирковою недостатністю.[3][1] Ксипамід має також антигіпертензивний ефект[2], що пов'язаний зі зменшенням об'єму позаклітинної рідини при застосуванні препарату, і , як наслідок цього — зі зниженням загального судинного опору.[3] Іншим механізмом антигіпертензивного ефекту ксипаміду вважається зниження кількості іонів натрію в стінках судин, що призводить до зниження її чутливості, і внаслідок цього — до вазоконстрикції.[5] При застосуванні ксипаміду виведення іонів натрію та хлору проходить переважно через 12—24 години після прийому препарату, тому при його застосуванні не спостерігається синдрому рикошету.[4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Ксипамід швидко і повністю всмоктується після перорального застосування[5][4], біодоступність препарату складає 73 %.[3] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години[4][3], а початок сечогінного ефекту спостерігається за 1—2 години після прийому препарату[5], максимальний ефект препарату спостерігається за 3—6 годин після його застосування.[2][3] Тривалість дії препарату становить у середньому 12 годин.[5][2] Ксипамід практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][5] Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення ксипаміду становить 7 годин[4][5], у хворих із нирковою недостатністю цей час зростає до 9 годин, а у хворих із порушенням функції печінки цей час не змінюється.[4]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Ксипамід застосовується при артеріальній гіпертензії, а також набряковому синдромі, спричиненому серцевою, печінковою та нирковою недостатністю.[4][5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні ксипаміду у рекомендованих терапевтичних дозах побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших сечогінних препаратів.[3] Нечасто при застосуванні ксипаміду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[4][5]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — рідко фотодерматоз, еритема або свербіж шкіри, гіпергідроз, анафілактичний шок, кропив'янка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, незначні порушення зору, при наявності у хворих міопії може спостерігатися її посилення.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, спастичний біль у животі, гострий панкреатит, гострий холецистит, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, тахікардія, зміни на ЕКГ при гіпокаліємії, підвищення ризику тромбозу та емболії.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, апластична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперглікемія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Ксипамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, гіперкальціємії, гіповолемії, важких формах подагри та цукрового діабету, нелікованому гіпотиреозі, у період вагітності та годування грудьми, а також у дитячому віці.[4][5]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Ксипамід випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,04 г.[4]
Заборона використання у спортсменів[ред. | ред. код]
Хоча ксипамід безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення ксипаміду в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації.[6] Найвідомішим випадком дискваліфікації за вживання ксипаміду була дискваліфікація люксембурзького велосипедиста Френка Шлека на Тур де Франс у 2012 році.[7][8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в Сравнительная характеристика (рос.)
- ↑ а б в г Ксипамид (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Диуретики. Классификация и отдельные представители [Архівовано 2 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л м н http://compendium.com.ua/info/170851/ksipogamma-sup-sup- [Архівовано 7 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1386 [Архівовано 20 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ The 2011 Prohibited List. Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 31 липня 2016. (англ.)
- ↑ Richard Williams in Pau (17 липня 2012). Frank Schleck tests positive for banned diuretic and is out of Tour. London: The Guardian. Архів оригіналу за 21 липня 2013. Процитовано 18 липня 2012.
- ↑ Велоспорт: в організмі Франка Шлєка виявили ксипамід. Архів оригіналу за 16 серпня 2016. Процитовано 31 липня 2016.