Амікацин
 | |
|---|---|
Амікацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-4-Amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-butanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H43N5O13 |
| Мол. маса | 585,603 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 2-4 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АМІКАЦИНУ СУЛЬФАТ, АТ«Лекхім–Харків»,Україна UA/12356/01/02 26.07/2012-26/07/2017 |
Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів[1] ІІІ покоління для парентерального застосування. Амікацин уперше синтезований у 1972 році в Японії[2], та застосовується у клінічній практиці з 1976 року.[3]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІІ покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальній клітині. До амікацину чутливі більшість грамнегативних мікроорганізмів — клебсієли, сальмонелли, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Enterobacter spp., а також стафілококи, туберкульозна паличка та деякі атипові мікобактерії. Амікацин неактивний щодо стрептококів, ентерококів, анаеробних мікроорганізмів.[1]
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Амікацин після парентерального введення швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Високі концентрації амікацину досягаються в плазмі крові, рідині абсцесів, плевральній рідині, перитонеальній рідині, синовіальній рідині, лімфі, сечі. Максимальна концентрація в крові досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і через 30 хвилин після внутрішньом'язового введення. Низькі концентрації відмічаються в жовчі, мокроті, бронхіальному секреті. Амікацин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті концентрація препарату в спинномозковій рідині зростає. Амікацин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується, виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення амікацину становить 2-4 години, при нирковій недостатності він може зростати до 70 годин.[1]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Амікацин показаний при інфекціях, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: сепсис(у тому числі сепсис новонароджених), інфекції ЦНС (в тому числі менінгіт), інфекції дихальних шляхів, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані опіки, інфекції сечовивідних шляхів, інтраабдомінальні та післяопераційні інфекції (в тому числі перитоніт). Як препарат резерву амікацин застосовується при туберкульозі.[4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні амікацину можливі наступні побічні ефекти[1][5]:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0,01 %) гарячка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, діарея, дисбіоз, жовтяниця.
- З боку нервової системи — частіше спостерігають при тривалому застосуванні та при попередньому застосуванні інших аміноглікозидів, у осіб похилого віку, порушенні функції нирок, попередньому застосуванні діуретиків, високому рівні препарату в крові та дегідратації.[6] Серед побічних ефектів частіше спостерігаються головний біль, парестезії, тремор, шум у вухах, судоми, порушення нервово-м'язової передачі (частіше при внутрішньовенному застосуванні); рідше запаморочення, неврит слухового нерва з імовірністю розвитку глухоти. Згідно тривалих спостережень, амікацин є одним із найбільш токсичних антибіотиків по дії на орган слуху та вестибулярний апарат.[6]
- З боку сечовидільної системи — дуже рідко спостерігають ниркова недостатність, олігурія. Ці побічні ефекти частіше спостерігаються через декілька діб застосування амікацину або при тривалому застосуванні[4] та є у більшості випадків зворотнім явищем. Згідно даних тривалих спостережень, амікацин має нефротоксичну дію, яка поступається кільком препаратам групи аміноглікозидів, але при аналізі екскреції аланінамінопептидази, що є маркером ураження нирок, нефротоксичність амікацину є найвищою серед проаналізованих аміноглікозидів.[6]
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1 %) анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові; дуже рідко (менше 0,01 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини, протеїнурія, альбумінурія, мікрогематурія, гіпомагніємія.
- Місцеві реакції — часто (1—10 %) набряк та болючість у місці ін'єкції.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Амікацин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, підвищеній чутливості до амікацину або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; міастенія гравіс, порушенні функції вестибулярного апарату, азотемія (залишковий азот вище 150 мг%), попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами, при невриті слухового нерва, нирковій недостатності,[1] вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Амікацин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1, 0,25, 0,5 та 1,0 г; ампул по 2 і 4 мл 5 %, 12,5 % та 25 % розчину та 5 % гелю у тубах по 30 г для місцевого застосування.[4] Розроблено ліпосомальну форму амікацину для інгаляційного застосування при муковісцидозі та бронхоектатичній хворобі.[7][8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д Амікацину сульфат
- ↑ The history of antibiotics: the Japanese story [Архівовано 10 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009. с. 56. ISBN 9780191039621. Архів оригіналу за 24 листопада 2015. Процитовано 15 жовтня 2016. (англ.)
- ↑ а б в " "Амикацина сульфат в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- ↑ АМИКАЦИН (AMIKACIN)Архівована копія. Архів оригіналу за 26 грудня 2014. Процитовано 26 грудня 2014.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в Архівована копія. Архів оригіналу за 2 листопада 2014. Процитовано 26 грудня 2014.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ «A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Liposomal Amikacin for Inhalation (Arikace™) in Patients With Recalcitrant Nontuberculous Mycobacterial Lung Disease» is a Phase II clinical trial in collaboration with the US National Institute of Allergy and Infectious Diseases. http://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01315236 [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ «A Placebo Controlled, Randomized, Parallel Cohort, Safety And Tolerability Study Of 2 Dose Levels Of Liposomal Amikacin For Inhalation (Arikace™) In Patients With Bronchiectasis Complicated By Chronic Infection Due To Pseudomonas Aeruginosa» Phase II (completed). http://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00775138 [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Амікацин // ФЕ [Архівовано 26 грудня 2014 у Wayback Machine.]
- Амікацин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 26 грудня 2014 у Wayback Machine.]
- Амикацин (Amikacin): инструкция, применение и формула [Архівовано 24 грудня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Группа аминогликозидов [Архівовано 26 липня 2013 у Wayback Machine.](рос.)