Дасабувір
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Дасабувір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C26H27N3O5S |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6 год. |
| Екскреція | фекалії (94%), Нирки (2%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІРЕЛАКІР, «Еббві Дойчленд ГмбХ і Ко. КГ»/«Фурньє Лабораторіз Айрленд Лімітед», Німеччина/Ірландія UA/15052/01/01 28.03.2016-28.03.2021 |
Дасабувір (англ. Dasabuvir, лат. Dasabuvirum) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів РНК-залежної РНК-полімерази.[1][2] Дасабувір застосувується перорально.[1][2] Дасабувір уперше синтезований у лабораторії компанії «Abbott», та застосовується у медичній практиці з 2014 року.[3]
Фармакологічні властивості
Дасабувір — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів РНК-залежної РНК-полімерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні РНК-залежної РНК-полімерази, яка кодується геном NS5B, вірусу гепатиту С, переважно генотипу 1а і 1b.[1][2][4] Це призводить до інгібування полімеризації РНК вірусу та зупинки реплікації геному вірусу гепатиту С.[5] Дасабувір застосовується для лікування гепатиту C, переважно генотипу 1а і 1b[1][2], найчастіше разом з омбітасвіром, паритапревіром та ритонавіром у фіксованій комбінації[4][2], у тому числі в комбінованому препараті з чотирьох складових.[6][4] За даними клінічних досліджень, ця комбінація є ефективною у 90 % хворих вірусним гепатитом С.[7] До цієї комбінації лікарських препаратів може додаватися також рибавірин.[6]
Фармакокінетика
Дасабувір відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 70 %.[5][4] Максимальна концентрація дасабувіру в крові досягається протягом 4—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99,5 %) зв'язується з білками плазми крові.[1] Дасабувір частково метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів, близько 2 % препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення дасабувіру становить у середньому 6 годин, цей час може збільшуватися в осіб із порушенням функції печінки або нирок.[2][1][4]
Показання до застосування
Дасабувір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у комбінації з іншими противірусними препаратами.[1]
Побічна дія
При застосуванні комбінації дасабувіру з іншими противірусними препаратами найчастішими побічними ефектами, які спостерігаються у 20 % випадках застосування комбінації препаратів, є швидка втомлюваність та нудота.[2][4] Іншими частими побічними ефектами комбінацій препаратів із включенням дасабувіру є анемія, безсоння, свербіж шкіри, діарея, блювання, набряк Квінке, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності ферментів печінки.[1][2][4]
Протипокази
Дасабувір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; важкому та помірному порушенні функції печінки; одночасному застосуванні з етинілестрадіолом, альфузозином, апалутамідом, аміодароном, астемізолом, терфенадином, блонансерином, цизапридом, колхіцином, дизопірамідом, дронедароном, ерготаміном, дигідроерготаміном, ергоновіном, метилергометрином, фузидовою кислотою, ловастатином, симвастатином, аторвастатином, ломітапідом, луразидоном, мідазоламом, триазолам, пімозидом, кветіапіном, хінідином, ранолазином, сальметеролом, силденафілом, тикагрелором, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, ефавірензом, невірапіном, етравірином, ензалутамідом, мітотаном, рифампіцином, гемфіброзилом; особам у віці до 18 років; при годуванні грудьми.[1][4]
Форми випуску
Дасабувір випускають у вигляді таблеток по 0,25 г[1]; а також у комбінації з омбітасвіром, паритапревіром та ритонавіром.[2][4]
Примітки
- ↑ а б в г д е ж и к л ВІРЕЛАКІР (VIRELACIR)
- ↑ а б в г д е ж и к Дасабувир; Омбитасвир + Паритапревир + Ритонавир (Dasabuvir; Ombitasvir+Paritaprevir+Ritonavir…) (рос.)
- ↑ Časar, Zdenko (2016). Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry (англ.). Springer. с. 92. ISBN 9783319399171. Архів оригіналу за 20 грудня 2016.
- ↑ а б в г д е ж и к Викейра ПАК (Viekira PAK) инструкция по применению (рос.)
- ↑ а б DrugBank. Dasabuvir (англ.)
- ↑ а б Ombitasvir, Paritaprevir, Ritonavir, and Dasabuvir
- ↑ European Medicines Agency - Find medicine - Exviera. www.ema.europa.eu. 24 травня 2016. Архів оригіналу за 10 листопада 2016. Процитовано 9 листопада 2016. (англ.)