Оланзапін
 | |
|---|---|
Оланзапін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00334 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H20N4S |
| Мол. маса | 312,439 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% (перор.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 21-54 год. |
| Екскреція | Нирки (57%), фекалії (30%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИПРЕКСА®, «Патеон Італія С.п.А.»,Італія UA/0911/02/01 20.03.2015-20/03/2020 ЗОЛАФРЕН, «Заклад Фармацевтичний Адамед Фарма С.А.»/«Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.»/«Лабораторіос Ліконса, С.А.»,Польща/Іспанія UA/2604/01/01 21.01.2016—21/01/2021 АДАЖИО®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/15810/01/01 02.03.2017-02/03/2022[1] |
Оланзапін (лат. Olanzapinum, англ. Olanzapine) — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів[2][3][4], та є похідним дибензотіазепіну.[5] Оланзапін застосовується як перорально[2][6], так і внутрішньом'язово.[7] Оланзапін запатентований у 1971 році[8], та застосовується у клінічній практиці з 1996 року.[7]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Оланзапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT6 і 5-НТ3; а також D1, D2, D3, D4 та D5 дофамінових рецепторів; блокуванні альфа-1-адренорецепторів; та блокуванні м-холірецепторів. Наслідком дії препарату є зменшення як продуктивної, так і негативної психіатричної симптоматики.[2][6] Оланзапін знижує так званий умовний захисний рефлекс, який є тестом на антипсихотичну активність, у нижчих дозах, які не призводять до виникнення каталепсії.[2][6] Також препарат має помірний антидепресивний ефект[3], та може застосовуватися як протиблювотний засіб.[9][5] Оланзапін застосовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[2][6] При застосуванні препарату спостерігається незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.[4][3]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Оланзапін добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 5—8 годин після прийому препарату. Оланзапін добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Оланзапін метаболізується в печінці з утворенням менш активних, ніж препарат, метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 21—54 години, для форм для внутрішньом'язового застосування із сповільненим вивільненням препарату період напіввиведення становить 30 діб.[7][6]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Оланзапін застосовують для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[2]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні оланзапіну найчастішим побічним ефектам є збільшення маси тіла.[3] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][6]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, набряк Квінке, гарячка.
- З боку травної системи — запор, панкреатит, метеоризм, гепатит, сухість у роті, жовтяниця, холестатичний синдром.
- З боку нервової системи — акатизія, сонливість або безсоння, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, тремор, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, припливи крові.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея, підвищення секреції пролактину, болючість молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, підвищення лібідо, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, нетримання сечі, енурез.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня сечової кислоти, підвищення рівня активності гаммаглутамілтранспептидази, лактатдегідрогенази та амінотрансфераз.
Протипокази[ред. | ред. код]
Оланзапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та підвищеному ризику закритокутової глаукоми.[2]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Оланзапін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 10; 210; 300 і 405 мг у комплекті з розчинником. Оланзапін випускається також у комбінації з флуоксетином у вигляді желатинових капсул.[5][7]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019.
- ↑ а б в г д е ж и ОЛАНЗАПІН (OLANZAPINUM, ОЛАНЗАПИН). Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019.
- ↑ а б в г Переносимость антипсихотических средств [Архівовано 15 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Оланзапин: сравнение с рисперидоном (обзор исследований) [Архівовано 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Оланзапин. Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)
- ↑ а б в г д е OLANZAPINE (ОЛАНЗАПИН) [Архівовано 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Olanzapine, Olanzapine Pamoate [Архівовано 6 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Taylor D, Paton C, Kapur S (2015). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (вид. 12th). London, U K: Wiley-Blackwell. с. 16. ISBN 978-1-118-75460-3. (англ.)
- ↑ Оланзапин и апрепитант в профилактике тошноты и рвоты: первые результаты рандомизированного исследования ІІ фазы[Архівовано 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Оланзапін: ЗИПРЕКСА(ін'єкц.) | ЗОЛАФРЕН(таб.) mozdocs.kiev.ua
- (рос.) Оланзапин (Olanzapine) [Архівовано 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.]