Азилсартан

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Azilsartan.svg
Азилсартан
Систематизована назва за IUPAC
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate
Класифікація
ATC-код C09CA09
PubChem 9825285
Хімічна структура
Формула C25H20N4O5 
Мол. маса 456,46 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 11 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕДАРБІтм,
«Такеда Ірландія Лтд »,Ірландія
UA/13312/01/02
12.11.2013-12/11/2018


Азилсартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Азилсартан розроблений компанією «Takeda», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Едарбі».[1]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Азилсартан — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування ангіотензину-ІІ з рецепторами ангіотензину-І, що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти комплексі забезпечують антигіпертензивний ефект лікарського засобу. Блокування рецепторів ангіотензину-І призводить до підвищення рівня реніну у крові, але підвищення рівня реніну не впливає на антигіпертензивну дію азилсартану.[2] Препарат схвалений FDA для лікування артеріальної гіпертензії 25 лютого 2011 року.[3][4]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Азилсартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1,5—3 годин. Азилсартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Не проводилися дослідження щодо виділення препарату в грудне молоко.[2] Метаболізується азилсартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок та печінки.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Азилсартан застосовується для лікування гіпертонічної хвороби у дорослих, як самостійно, так і у комбінації з іншими препаратами (найчастіше із амлодипіном)[3]. При клінічних дослідженнях не встановлено впливу азилсартану на частоту серцево-судинних подій. тому він не затверджений для лікування інших станів, крім артеріальної гіпертензії.[3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні азилсартану можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10 %) запаморочення, діарея, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1 %) артеріальна гіпотензія, швидка втомлюваність, периферичні набряки, підвищення концентрації креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові; рідко (0,01—0,1 %) набряк Квінке, анемія, зниження гематокриту.[2]

Протипокази[ред. | ред. код]

Азилсартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці. Препарат не застосовується сумісно із аліскіреном при цукровому діабеті. З обережністю препарат застосовують при важкій печінковій та нирковій недостатності.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Азилсартан випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,004 та 0,08 г. Азилсартан разом із хлорталідоном входить до складу комбінованого препарату «ЕдарбіКлор».[5]


Синоніми[ред. | ред. код]

  • Азилсартану медоксоміл.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]