Азилсартан
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Азилсартан
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | 147403-03-0 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H20N4O5 |
| Мол. маса | 456,46 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕДАРБІтм, «Такеда Ірландія Лтд »,Ірландія UA/13312/01/02 12.11.2013-12/11/2018 |
Азилсартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Серед іншого, використовується для лікування гіпертонії.
Азилсартан розроблений компанією «Takeda», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Едарбі».[1]
Азилсартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування ангіотензину-ІІ з рецепторами ангіотензину-І, що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти комплексі забезпечують антигіпертензивний ефект лікарського засобу. Блокування рецепторів ангіотензину-І призводить до підвищення рівня реніну у крові, але підвищення рівня реніну не впливає на антигіпертензивну дію азилсартану.[2] Препарат схвалений FDA для лікування артеріальної гіпертензії 25 лютого 2011 року.[3][4]
Азилсартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1,5—3 годин. Азилсартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Не проводилися дослідження щодо виділення препарату в грудне молоко.[2] Метаболізується азилсартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок та печінки.
Азилсартан застосовується для лікування гіпертонічної хвороби у дорослих, як самостійно, так і у комбінації з іншими препаратами (найчастіше із амлодипіном)[3]. При клінічних дослідженнях не встановлено впливу азилсартану на частоту серцево-судинних подій. тому він не затверджений для лікування інших станів, крім артеріальної гіпертензії.[3]
При застосуванні азилсартану можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10 %) запаморочення, діарея, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1 %) артеріальна гіпотензія, швидка втомлюваність, периферичні набряки, підвищення концентрації креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові; рідко (0,01—0,1 %) набряк Квінке, анемія, зниження гематокриту.[2]
Азилсартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці. Препарат не застосовується сумісно із аліскіреном при цукровому діабеті. З обережністю препарат застосовують при важкій печінковій та нирковій недостатності.
Азилсартан випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,004 та 0,08 г. Азилсартан разом із хлорталідоном входить до складу комбінованого препарату «ЕдарбіКлор».[5]
- Азилсартану медоксоміл.
- ↑ Компанія Такеда презентувала новий препарат — Едарбі. Архів оригіналу за 26 листопада 2016. Процитовано 25 листопада 2016.
- ↑ а б в http://vidal.kz/poisk_preparatov/edarbi.htm« [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] target="_new">ЭДАРБИ™. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
- ↑ а б в НОВЫЙ БЛОКАТОР РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II: АЗИЛСАРТАН МЕДОКСОМИЛ [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ FDA approves Edarbi to treat high blood pressure (Пресреліз). U.S. Food and Drug Administration. 25 лютого 2011. Архів оригіналу за 18 січня 2017. Процитовано 1 березня 2011. (англ.)
- ↑ Інструкція для медичного застосування лікарського засобу «ЕдарбіКлор». Архів оригіналу за 30 березня 2018. Процитовано 29 березня 2018.
- Азилсартан на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 3 вересня 2014 у Wayback Machine.]
- 2013 ESH/ESC guidelines for the management of arterial hypertension: the Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). [Архівовано 30 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Azilsartan, a promising Angiotensin II Receptor Blocker in the management of hypertension. (англ.)