Хлорталідон
 | |
|---|---|
Хлорталідон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-2-Chloro-5-(1-hydroxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)benzene-1-sulfonamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H11ClN2O4S |
| Мол. маса | 338,8 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 64% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 50 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТАКЛОР, ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/18560/01/01 11.02.2021-11/02/2026 ДИХЛОР-50, «Іпка Лабораторіз Лтд.»,Індія UA/16700/01/02 11.05.2018-11.05.2023 [1] |
Хлорталідон (англ. Chlortalidone, лат. Chlortalidonum) — синтетичний препарат, що належить до групи тіазидоподібних діуретиків[2][3], і за хімічним складом є похідним сульфонаміду. Діуретик тривалої дії. Хлорталідон запатентований у 1957 році, та застосовується у клінічній практиці з 1960 року.[4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Хлорталідон — синтетичний препарат, що є похідним сульфонаміду та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату полягає у пригніченні реабсорбцію іонів натрію та хлору, а також води, у кортикальному сегменті петлі Генле та в початковій частині дистальних канальцях нирок, що призводить до збільшення виведення їх із організму. Хлорталідон також сприяє відкриттю калійзалежних кальцієвих каналів, сприяє інгібуванню позаниркових форм фермента карбоангідрази, в тому числі тих, які сприяють розвитку вазоспазму. Хлорталідон також підвищує утворення опосередкованого карбоангідразою оксиду азоту, доведено також зменшення агрегації тромбоцитів, та сприяння ремоделюванню лівого шлуночка при застосуванні хлорталідону.[3] При застосуванні хлорталідону спостерігається тривалий сечогінний та антигіпертензивний ефект, як при самостійному застосуванні, так і при застосуванні в комбінації з іншими препаратами. При застосуванні хлорталідону спостерігається менше метаболічних порушень, зокрема гіпокаліємії, ніж при застосуванні інших сечогінних препаратів. Хлорталідон більш безпечний та ефективний при застосуванні в порівнянні з іншими сечогінними препаратами при порушенні функції печінки[2][3], проте неефективний при нирковій недостатності. Хлорталідон також може застосовуватися для припинення лактації.[5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Хлорталідон відносно повільно і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 64 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,6 години. Хлорталідон добре розподіляється в організмі, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Після всмоктування хлорталідон швидко зв'язується з ферментами еритроцитів, повільно вивільняючись назад у плазму крові, де препарат знаходиться у своєрідному резервуарі. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться хлорталідон з організму як із сечею, так і з калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 50 годин[3], і він може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Хлорталідон застосовується при артеріальній гіпертензії (як монотерапія, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), для лікування периферичних набряків, для лікування хронічної серцевої недостатності, та лікування нецукрового діабету.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні хлорталідону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, алергічний васкуліт, шкірний висип.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, зрідка порушення зору.
- З боку травної системи — сухість у роті, нудота, блювання, запор або діарея, панкреатит, біль у животі, холестаз або жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, ортостатична артеріальна гіпотензія.
- З боку дихальної системи — алергічний набряк легень, утруднене дихання.
- З боку опорно-рухового апарату — судоми та гіпотонія м'язів.
- З боку сечостатевої системи — інтерстиційний нефрит, імпотенція.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперглікемія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Хлорталідон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, гломерулонефриті, вираженій гіпонатріємії, вираженій гіперкальціємії, симптоматичній гіперурикемії.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Хлорталідон як монопрепарат випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,05 г. Також хлорталідон випускається у комбінації з атенололом[6] та азилсартаном.[2]
Заборона використання у спортсменів[ред. | ред. код]
Хоча хлорталідон безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення хлорталідону в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації.[7]
Синоніми[ред. | ред. код]
Бренди: Edarbyclor, Tenoretic, Thalitone, Uridon
Дженерики: Novo-thalidone, Chlorthalidone, Apo atenidone, ТАКЛОР (TAKLOR), Дихлор
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в Азилсартан и хлорталидон — идеальные партнеры в контроле АД у трудных пациентов (рос.)
- ↑ а б в г Сучасні можливості контролю артеріальної гіпертензії за допомогою тіазидоподібних діуретиків: фокус на хлорталідон
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 457. ISBN 9783527607495.
- ↑ Ліки і вагітність. Хлорталідон
- ↑ Chlorthalidone (англ.)
- ↑ The 2011 Prohibited List. Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 20 червня 2016. (англ.)