Гентаміцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Gentamicin C2.svg
Гентаміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
diamino-3-{[(2R,3R,6S)-
3-amino-6-[(1R)-
1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy}-
2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl-
4-(methylamino)oxane-3,5-diol
Класифікація
ATC-код J01GB03
PubChem 3467
Хімічна структура
Формула C21H43N5O7 
Мол. маса 477,596 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕНТАМІЦИН-ЗДОРОВ'Я,
ТОВ«Фармацевтична компанія«Здоров'я»,Україна
UA/7273/01/01
12.10.2012-12/10/2017

Гентаміци́н — природний антибіотик з групи аміноглікозидів. Препарат є комплексом антибіотиків, що продукуються Micromonospora purpurea. Гентаміцин відноситься до аміноглікозидів ІІ покоління і застосовується парентерально. Уперше гентаміцин був синтезований у 1963 році у США групою вчених, які працювали у компанії «Schering Corporation».[1]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Гентаміцин — природній антибіотик з групи аміноглікозидів ІІ покоління широкого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків в бактеріальній клітині. Найбільше значення гентаміцину полягає в його дії на грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp., клебсієлли, Proteus spp., Citrobacter spp.. Чутливими до гентаміцину є також стафілококи. До гентаміцину нечутливі стрептококи, більшість ентерококів, трепонеми, туберкульозна паличка, Neisseria meningitidis, анаеробні мікроорганізми.

Фармакодинаміка[ред.ред. код]

Гентаміцин швидко абсорбується при парентеральному введенні, максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається на протязі 30 хвилин, при внутрішньом'язовому — на протязі 30 хв — 2 годин після введення. Високі концентрації створюються в більшості тканин організму, добре проникає в рідини, а також в ексудат абсцесів; перитонеальну, плевральну, асцитичну, синовіальну, перикардіальну рідини. Високі концентрації виявляються в легенях, печінці, нирках. В нормі гентаміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті збільшується його концентрація в спинномозковій рідині. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Гентаміцин не метаболізується, виділяється з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, в новонароджених дітей — 5-8 годин, при нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 70 годин.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Гентаміцин показаний при бактеріальних інфекціях, які спричинюють чутливі до нього збудники: сепсисі, ускладнених інфекціях сечових шляхів, нижніх дихальних шляхів (в тому числі госпітальні пневмонії), черевної порожнини, інфекціях шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів, інфікованих опікових ранах.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні гентаміцину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — часто спостерігаються при місцевому застосуванні препарату, при парентеральному застосуванні спостерігаються рідко (за клінічними спостереженнями близько 1,6 %)[2] — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, гарячка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, стоматит, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
  • З боку нервової системи і органів чуттів — при застосуванні без перевищення терапевтичних доз і застосуванні з урахуванням факторів ризику у хворих спостерігають нечасто (~1 %), частіше в дитячому віці та в осіб старших 60 років.[2] Серед побічних ефектів спостерігають головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, судоми, енцефалопатія, блокада нервово-м'язової провідності, галюцинації, зниження гостроти слуху або втрата слуху, ураження вестибулярного апарату.
  • З боку сечовидільної системи — при застосуванні без перевищення терапевтичних доз часто (у 5 % випадків) спостерігається оборотне підвищення концентрації креатиніну та кліренсу креатиніну; рідко спостерігають олігурію, інтерстиціальний нефрит, ниркову недостатність, протеїнурію, тубулярний некроз нирок.[2]
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові; рідко (менше 0,1 %) тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, лейкопенія, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, протеїнурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові.[2]
  • Місцеві реакції — при внутрішньом'язовому введенні можливі біль, атрофія або некроз підшкірної клітковини; при внутрішньовенному введенні — флебіти і перифлебіти; при закапуванні очних крапель — печія і біль в очах.

Протипокази[ред.ред. код]

Гентаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі, невриті слухового нерва, хронічній нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Гентаміцин випускається у вигляді ампул по 2 мл 1 %, 2 %, 4 %, 6 %, 8 % розчину, по 1 мл 4 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,08 г; очних крапель у тюбиках по 1,5 мл та у флаконах по 5 і 10 мл 0,3 % розчину; 0,1 % мазі для зовнішнього застосування в тубах по 15, 25, 30, 40 і 80 г; 0,3 % аерозолю для зовнішнього застосування у балончиках по 60 мл; пластин із колагенової губки, що просякнута розчином гентаміцину; антисептичної губки з гентаміцином;[3]; 0,1 % гелю для зовнішнього застосування по 5 та 15 г.[4]

Застосування у ветеринарії[ред.ред. код]

Гентаміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику бактеріями, у котів, собак, телят, овець, кіз, свиней, коней, свійських птахів, декоративних гризунів та птахів. Для ветеринарного використання випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у ампулах або флаконах по 1, 2, 10, 50, 100 мл 4 % розчину; та порошку по 50, 100, 500 г і 1 кг.[5][6]

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]