Гліклазид
 | |
|---|---|
Гліклазид
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-ylcarbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | 21187-98-4 |
| DrugBank | DB01120 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H21N3O3S |
| Мол. маса | 323,412 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 97% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12 год. (MR-форма до 16 год.) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДІАБЕТОН® MR 60 мг, «Лабораторії Серв'є Індастрі», Франція UA/2158/02/02 16.03.2016-16/03/2021 ГЛІКЛАЗИД-MR-ЗЕНТІВА, «С.С. «Зентіва С.А.»/«Центавр Фармасьютікалс Прайвіт Лімітед», Румунія/Індія UA/15358/01/01 15.08.2016-15/08/2021 ДІАГЛІЗИД® MR ПАТ «Фармак», Україна UA/6986/01/02 28.05.2014-28/05/2019 [1] |
Гліклазид (лат. Gliclazidum, англ. Gliclazide) — таблетований цукрознижувальний лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину.[2][3] Гліклазид початково розроблений та запатентований компанією «Science Union»[4] у 1966 році, та застосовується з 1972 року.[5] Пізніше компанія «Science Union» передала патентні права на гліклазид компанії «Servier», яка після отримання прав на препарат розпочала проводити подальший маркетинг препарату.[4]
Гліклазид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІ покоління.[2][3] Хімічна структура гліклазиду відрізняється від інших представників класу сульфонамідів наявністю азобіциклооктанової групи.[6][7] Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні гліклазиду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці.[2][3][6] Специфічне зв'язування гліклазиду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин призводить до зменшення ризику гіпоглікемії при тривалому застосуванні препарату, а також відновлення фізіологічної кривої виділення інсуліну в кров.[6][7] Окрім того, гліклазид за рахунок наявності азобіциклооктанової групи гліклазид має пряму антиоксидантну дію, і при його застосуванні пригнічується окислення ліпопротеїнів низької щільності, зниження продукції вільних радикалів.[6][7][8] Гліклазид гальмує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує відкладення фібрину та пристінковий фібриноліз на стінках кровоносних судин, а також нормалізує баланс простагландинів, покращує проникність судинної стінки та сповільнює розвиток атеросклерозу.[2][3] Гліклазид запобігає розвитку діабетичної ангіопатії та діабетичної ретинопатії, а при діабетичній нефропатії знижує вираженість протеїнурії.[2][3][6] Окрім того, є дані спостережень. згідно яких на фоні застосування гліклазиду знижується захворюваність раком у порівнянні із застосуванням інших сульфонамідів, зокрема глібенкламіду.[7]
Гліклазид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 %.[6] Максимальна концентрація гліклазиду в крові досягається протягом 2—6 годин[2], при застосуванні лікарської форми із сповільненим виділенням максимальна концентрація в крові досягається протягом 6—7 годин.[6] Гліклазид добре (більш ніж на 94 %) зв'язується з білками плазми крові.[3] Метаболізується препарат у печінці з утворенням 8 метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей, проте один із яких має позитивний вплив на мікроциркуляцію. Виводиться гліклазид із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 8—12 годин[2], при застосуванні форми із сповільненим виділенням цей час складає 16 годин.[6] При виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення гліклазиду може подовжуватися.[2][3]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гліклазид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, а також для профілактики ускладнень цукрового діабету ІІ типу.[2][3]
При застосуванні гліклазиду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів.[6][7] При застосуванні гліклазиду також рідше, ніж при застосуванні інших сульфонамідних похідних, можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:
- Алергічні реакції — свербіж шкіри, еритема шкіри, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, погіршення апетиту, діарея або запор.
- Зміни в лабораторних аналізах — зворотні тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, анемія.
Гліклазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, діабетичній комі та прекомі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, одночасне застосування похідних імідазолу (зокрема міконазолу), при годуванні грудьми. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності, а також у дитячому та підлітковому віці.[2][3]
Гліклазид випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,03; 0,04; 0,06; 0,08 та 0,09 г.[9] Препарат випускається також у комбінації з метформіном.[10]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 11 серпня 2017.
- ↑ а б в г д е ж и к л м ГЛІКЛАЗИД (GLICLAZIDUM) Діюча речовина. Компендіум. Процитовано 11 серпня 2017.
- ↑ а б в г д е ж и к л GLICLAZIDE (ГЛИКЛАЗИД) Архівована копія. Архів оригіналу за 10 вересня 2016. Процитовано 10 червня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б Gliclazid [Архівовано 12 серпня 2017 у Wayback Machine.] (нім.)
- ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 449. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 27 грудня 2016. Процитовано 11 серпня 2017.
- ↑ а б в г д е ж и к ДИАБЕТОН® MR — ГЛИКЛАЗИД МОДИФИЦИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ: НОВЫЙ b-СЕЛЕКТИВНЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ С ОДНОКРАТНЫМ СУТОЧНЫМ ПРИЕМОМ КАК ПРЕПАРАТ ПЕРВОГО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА ІІ ТИПА [Архівовано 30 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д Гликлазид — препарат из группы сульфонилмочевины с особыми свойствами [Архівовано 12 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа [Архівовано 12 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ GLICLAZIDE (ГЛИКЛАЗИД). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 10 вересня 2016. Процитовано 10 червня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Глимекомб® (Glimekomb) инструкция по применению Архівована копія. Архів оригіналу за 26 серпня 2016. Процитовано 10 червня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
- Гліклазид [Архівовано 28 липня 2017 у Wayback Machine.]
- Гліклазид на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 2 липня 2019 у Wayback Machine.]
- Гліклазид [Архівовано 7 липня 2017 у Wayback Machine.](рос.)